Aminofylín - účinky, použitie a riziká
Aminofylín je bronchiálna a vazodilatačná kombinácia aktívnych zložiek. Primárne sa používa ako antiastmatikum pri bronchiálnej astme a chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP).
Obsah
Čo je to aminofylín?
Aminofylín patrí ako lieková kombinácia teofylínu a etyléndiamínu (pomer 2: 1) do skupiny účinných látok derivátov metylxantínu. Teofylín je fyziologicky aktívna zložka, zatiaľ čo etyléndiamín primárne zvyšuje rozpustnosť. Kombinácia účinných látok je menej účinná ako čistý teofylín a má kratšiu dobu pôsobenia.
Aminofylín sa používa predovšetkým ako antiastmatikum alebo bronchospazmolytikum v prípade upchatia dýchacích ciest v dôsledku bronchiálnej astmy alebo CHOCHP. V krvi je asi 60% aminofylínu viazaných na bielkoviny. Plazmatický polčas je medzi 7 a 9 hodinami.
Farmakologický účinok
Medzi ne patrí najmä jeho účinok ako inhibítora fosfodiesterázy (PDE inhibítor) a blokátora adenozínových receptorov. Inhibítory fosfodiesterázy inhibujú fosfodiesterázové enzýmy. Aminofylín je neselektívny inhibítor PDE, ktorý neinhibuje špecifické typy enzýmov, ale skôr niekoľko rôznych fosfodiesteráz súčasne. Účinok je spôsobený najmä teofylínom obsiahnutým v aminofylíne.
To spôsobuje dilatáciu (expanziu) ciev prostredníctvom inhibície PDE v dýchacích cestách a krvných cievach. Aminofylín zároveň stimuluje diurézu (vylučovanie moču obličkami), sekréciu žalúdočnej kyseliny a centrálny nervový systém. Aminofylín zvyšuje intracelulárnu koncentráciu cAMP (cyklický adenozínmonosfát), ktorá aktivuje proteínkinázu A (PKA), ktorá reguluje energetický metabolizmus.
Zvýšená koncentrácia cAMP v tkanive tiež aktivuje energetický metabolizmus riadený katecholamínom a spôsobuje uvoľňovanie epinefrínu. Ďalej je inhibovaná syntéza leukotriénov zúčastňujúcich sa na zápalových procesoch pri bronchiálnej astme, a tým aj vrodená imunitná odpoveď. Ako antagonista adenozínu blokuje aminofylín svoj účinok na receptory na povrchu bunky srdca a zvyšuje tak srdcovú frekvenciu a schopnosť kontrakcie.
Lekárske použitie a použitie
Rovnako ako iné lieky obsahujúce teofylín, aj aminofylín sa primárne používa na liečbu bronchiálnej astmy, chronickej bronchitídy a CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc). Pôsobí relaxačne na hladké svalstvo priedušiek a pľúcnych ciev.
Okrem toho aminofylín spôsobuje expanziu priedušiek, stimuluje dýchacie svaly a brzdí uvoľňovanie zápalových látok v tele. Rozšírením priedušiek (bronchodilatácia) vedie účinná látka k zníženiu bronchiálnych kŕčov, ktoré sú charakteristické pre bronchiálnu astmu a CHOCHP, ktoré spôsobujú dýchavičnosť a kašeľ. Preto sa aminofylín používa hlavne na liečbu a profylaxiu respiračných ťažkostí spôsobených bronchokonstrikciou (zúžené dýchacie cesty).
Je zvlášť vhodný na liečbu a profylaxiu symptómov nočnej astmy. Aminofylín sa môže použiť aj pri akútnom astmatickom záchvate. Pri stredne ťažkej až ťažkej bronchiálnej astme sa účinná látka zvyčajne používa v kombinácii s agonistami beta-2 adrenoreceptorov a glukokortikoidmi. V prítomnosti CHOCHP sa však aminofylín kombinuje s agonistami beta-2 adrenoceptorov a anticholinergikami.
Pretože deti a fajčiari vylučujú účinnú látku rýchlejšie, vykazuje aminofylín u týchto postihnutých osôb kratšiu dobu pôsobenia. V prípade srdcového zlyhania, zhoršenej funkcie pečene alebo obličiek, zápalu pľúc, vírusových infekcií a závažného nedostatku kyslíka je však vylučovanie aminofylínu spomalené. V obidvoch prípadoch sa má dávka zodpovedajúcim spôsobom upraviť.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Okrem toho sa často zvyšuje hladina kyseliny močovej v krvi a hladina kreatinínu v krvi, zatiaľ čo sa znižuje koncentrácia vápnika v krvi. Predávkovanie môže viesť k záchvatom, akútnemu poklesu krvného tlaku, závažným srdcovým arytmiám a gastrointestinálnym ťažkostiam. V prípade precitlivenosti na liečivo je liečba aminofylínom po akútnom myokarde (nedávny srdcový infarkt) alebo akútnych srdcových arytmiách kontraindikovaná.
Teofylín obsiahnutý v aminofylíne sa metabolizuje (metabolizuje) hlavne prostredníctvom CYP1A2 - endogénneho enzýmu, ktorý je dôležitý pre biotransformáciu liekov. Plazmatická hladina sa preto môže u jednotlivých postihnutých meniť. Možné sú aj početné interakcie s inými účinnými látkami. Účinná látka sa spravidla aplikuje opatrne. Aby sa zabránilo predávkovaniu - zvlášť nebezpečnej intoxikácii teofylínom kŕčmi a srdcovými arytmiami - odporúča sa dôkladná kontrola lekárom.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.