Amlodipín - použitie, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Amlodipín je blokátor vápnikových kanálov a používa sa na liečbu srdcových chorôb, ako je vysoký krvný tlak (hypertenzia), ochorenie koronárnych artérií (CHD) alebo angina pectoris.

použitie

žiadosť

Lieky s blokátorom kalciových kanálov amlodipínom sa používajú kvôli svojim vazodilatačným (dilatačným) a účinkom znižujúcim krvný tlak na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku), pri liečbe srdcových chorôb, ako aj pri chronicky stabilnej angíne pectoris a vazospastickej (Prinzmetal) angíne. Účinná látka sa zvyčajne užíva raz denne vo forme tabliet.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Amlodipín je blokátorom vápnikového kanála typu L dihydropyridínového typu a inhibuje prítok vápnikových iónov do buniek srdcového svalu a do buniek hladkého svalstva ciev. Účinok pozostáva z:

  • Uvoľnenie hladkých cievnych svalov
  • Expanzia periférnych arteriol (zníženie afterloadu)
  • Dilatácia koronárnych artérií a arteriol (zvyšuje sa prísun kyslíka do myokardu).

Expanzia periférnych arteriol znižuje periférny odpor (afterload), proti ktorému musí srdce pracovať. Srdcový rytmus zostáva stabilný, čo znižuje spotrebu energie myokardu a potrebu kyslíka. Tieto mechanizmy uľavujú srdcu.

Dilatácia koronárnych artérií a arteriol sa vyskytuje vo fyziologickej aj ischemickej oblasti. To zlepšuje prísun kyslíka do myokardu pri spazmoch koronárnych artérií, ktoré sa vyskytujú počas Prinzmetalovej alebo vazospastickej angíny.

Farmakokinetika

Amlodipín sa zvyčajne dobre vstrebáva bez ohľadu na príjem potravy. Maximálne koncentrácie sa dosiahnu po 6 až 12 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť u ľudí je 64-80%. Distribučný objem je približne 21 l/kg. In vitro je asi 97,5% cirkulujúceho amlodipínu viazaných na plazmatické bielkoviny.

Polčas je veľmi dlhý 30 až 50 hodín. To umožňuje dávkovanie jedenkrát denne. Účinná zložka sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity. 10% liečiva sa vylučuje nezmenené a 60% vo forme metabolitov močom.

dávkovanie

Amlodipín sa užíva perorálne. Dávka je 5 mg jedenkrát denne, až do maximálnej dávky 10 mg jedenkrát denne. Zvyšovanie dávky sa má robiť opatrne, najmä u starších ľudí.

Vedľajšie účinky

Interakcie

Amlodipín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, a preto je kombinované použitie inhibítorov CYP3A4 ako napr B.:

  • Inhibítory proteázy
  • Azolové fungicídne lieky
  • Makrolidy
  • Verapamil
  • Diltiazem.

môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín amlodipínu.

Naopak, keďže induktory CYP3A4 ako napr B. rifampicín alebo ľubovník bodkovaný, ktoré môžu znižovať plazmatickú hladinu amlodipínu, sa majú používať opatrne.

Amlodipín môže zvyšovať plazmatické hladiny takrolimu, preto je potrebné dávku upraviť.

Počas liečby amlodipínom by mala byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg denne, pretože amlodipín zvyšuje expozíciu simvastatínu približne o 77%.

Kontraindikácia

Amlodipín sa nesmie používať na:

  • Precitlivenosť na dihydropyridíny a/alebo amlodipín
  • ťažká hypotenzia
  • Šok (vrátane kardiogénneho šoku)
  • Obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (napr. V prípade aortálnej stenózy vysokého stupňa).
  • hemodynamicky nestabilné zlyhanie srdca po akútnom infarkte myokardu.

Gravidita/laktácia

Užívanie amlodipínu počas tehotenstva sa odporúča, iba ak nie sú k dispozícii bezpečnejšie terapeutické alternatívy, pretože štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach.

Amlodipín sa u dojčiacich žien vylučuje do materského mlieka. Nie je známe, či má amlodipín účinok na dojčatá, a preto sa má používať iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a ak je to jednoznačne nevyhnutné počas dojčenia.