Amoxicilín - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
Účinná látka amoxicilín je širokospektrálne antibiotikum a patrí k aminopenicilínom. Amoxicilín sa používa na bakteriálne infekcie dýchacích ciest, močových ciest, kože, žalúdka a čriev.
žiadosť
Amoxicilín vo forme sirupu alebo džúsu, ako aj vo forme tabliet, prášku alebo granúl pomáha pri bakteriálnych infekciách dýchacích ciest, močových ciest, zažívacieho traktu alebo pokožky. Antibiotikum, ktoré ako betalaktámové antibiotikum patrí medzi aminopenicilíny, môže tiež pomôcť pri gynekologických infekciách.
Typické ochorenia, pri ktorých sa používa amoxicilín, sú:
- akútna bronchitída
- akútna bakteriálna rinosinusitída
- akútna cystitída
- akútny zápal stredného ucha
- Streptokoková angína
- Borelióza
- Profylaxia endokarditídy.
Aby sa zabránilo rozvoju rezistencie choroboplodných zárodkov, podáva sa amoxicilín často spolu s kyselinou klavulanovou. Aj keď to samo o sebe má iba slabý antibakteriálny účinok, chráni antibiotikum pred inaktiváciou inhibíciou beta-laktamáz zárodkov.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
Amoxicilín pôsobí ako širokospektrálne antibiotikum proti grampozitívnym aj gramnegatívnym baktériám. Účinná látka inhibuje syntézu zárodkov bunkovej steny blokovaním transpididáz, ktoré syntetizujú stavebný blok peptdoglykán z cukru a aminokyselín - posledný krok v syntéze bunkovej steny. Baktérie, ktoré nemôžu vytvárať nové bunkové steny, sa už nedokážu množiť, takže infekcia je zastavená.
Farmakokinetika
Amoxicilín stabilný v žalúdočnej kyseline sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva - biologická dostupnosť je 72 až 94%. Maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne asi hodinu po požití. Asi 18% požitého amoxicilínu sa viaže na bielkoviny. Účinná látka sa vylučuje hlavne obličkami, iba maximálne 30% v prevedenej forme. Polčas eliminácie je približne jedna hodina s priemerným celkovým klírensom približne 25 l/hod.
Mechanizmy odporu
Existujú dva dôležité mechanizmy rezistencie na amoxicilín: inaktivácia bakteriálnymi beta-laktamázami, zatiaľ čo kombinované podávanie s kyselinou klavulanovou pomáha, a modifikácia enzýmov PBP, ktorá znižuje afinitu účinnej látky k bakteriálnym transpepidázam.
dávkovanie
Odporúčané dávkovanie a dĺžka liečby závisia od očakávaných zárodkov a ich citlivosti na účinnú látku, závažnosti infekcie, typu infekcie, ako aj od veku, hmotnosti a funkcie obličiek pacienta. Na optimalizáciu absorpcie a zlepšenie znášanlivosti je zvyčajne ideálne užiť amoxicilín krátko pred jedlom. Zvyčajne sa to stane dvakrát až trikrát denne. Ak sú deti liečené účinnou látkou, mala by byť suspenzia granulátu zakaždým čerstvo pripravená. Nasledujúce dávky sa odporúčajú zdravým dospelým a deťom nad 40 kg v závislosti od indikácie:
250 až 500 mg každých 8 hodín (alebo 750 až 1 000 mg pri závažných infekciách) na:
- akútna bakteriálna sinusitída
- akútna cystitída
- asymptomatická bakteriúria v tehotenstve
- akútna pyelonefritída
- abscesovaný zub s rozsiahlou celulitídou.
500 mg každých 8 hodín (alebo 750 až 1 000 mg pri závažných infekciách) na:
- akútny zápal stredného ucha
- akútna streptokoková tonzilitída a faryngitída
- akútne zhoršenie akútnej bronchitídy.
500 mg až 1 000 mg každých 8 hodín pre:
- komunitne získaná pneumónia
- protetická infekcia kĺbov
- Borelióza.
750 až 1 000 mg dvakrát denne pre:
- Eradikácia Helicobacter pylori.
500 až 2 000 mg každých 8 hodín pre:
- Týfus
- paratyfidová horúčka.
Poznámka: U detí s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa má dávka presne upraviť podľa telesnej hmotnosti.
Vedľajšie účinky
Rovnako ako mnoho antibiotík, aj amoxicilín má hlavne vedľajšie účinky ovplyvňujúce tráviaci trakt, ako sú nevoľnosť, zvracanie a hnačky. Účinok antibiotika tiež podporuje kolonizáciu plesňami, takže po liečbe amoxicilínom alebo počas nej sa môžu vyskytnúť kandidové infekcie. Pretože amoxicilín sa dobre vstrebáva a je tiež stabilný v žalúdočnej kyseline, nemusí byť dávka príliš vysoká, a preto sú vedľajšie účinky porovnateľne nízke. Účinná látka môže napriek tomu vyvolať nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré sú uvedené podľa ich frekvencie výskytu:
Často:
- hnačka
- nevoľnosť
- kožná vyrážka.
Príležitostne:
- Zvracať
- Žihľavka
- Svrbenie.
Veľmi ojedinelý:
- reverzibilná leukopénia
- reverzibilná trombocytopénia
- hemolytická anémia
- predĺžený čas krvácania
- predĺžený protrombínový čas
- závažné alergické reakcie ako angioneurotický edém, anafylaxia
- Hyperkinéza
- závrat
- Záchvaty
- Kolitída spojená s antibiotikami
- čierny vlasový jazyk
- u detí: povrchové zafarbenie zubov, ktoré sa dá odstrániť kefovaním
- hepatitída
- cholestatická žltačka
- Erythema multiforme
- Stevensov-Johnsonov syndróm
- toxická epidermálna nekrolýza
- bulózna a exfoliatívna dermatitída
- akútna generalizovaná exantematózna pustulóza
- Eozinofília
- intersticiálna nefritída
- Kryštalúria.
Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:
- Jarisch-Herxheimerova reakcia.
Interakcie
Amoxicilín vykazuje interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:
Kontraindikácia
Lieky obsahujúce amoxicilín sa nemajú užívať, ak:
- Precitlivenosť na liečivo, na iný penicilín, siričitany alebo na liečivú zložku
- anamnéza závažnej okamžitej reakcie z precitlivenosti na akýkoľvek iný betalaktám.
Gravidita/laktácia
Výsledky pokusov na zvieratách naznačujú, že amoxicilín nezhoršuje plodnosť. Liečivo sa môže používať počas tehotenstva, pokiaľ pravdepodobný prínos preváži nad možným rizikom. Aj počas dojčenia sa má amoxycilín užívať iba po dôkladnom zvážení, pretože antibiotikum prechádza do materského mlieka a môže viesť k hnačkám a plesňovým infekciám u dojčiat.
Schopnosť viesť vozidlo
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje pod vplyvom amoxicilínu. Niektoré vedľajšie účinky však môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, vrátane závratov alebo záchvatov.
Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.