Androgel - názory

Androgel je androgénny liek. Endogénne androgény (hlavne testosterón) vylučované semenníkmi a ich hlavný metabolit dihydrotestosterón sú zodpovedné za vývoj vonkajších a vnútorných genitálií a za vývoj a uchovanie sekundárnych sexuálnych charakteristík a libida.

testosterónu plazme

Majú všeobecný účinok na anabolizmus bielkovín, na vývoj kostrového svalstva a na distribúciu podkožného tuku, znižujú vylučovanie dusíka, sodíka, draslíka, chloridov, fosfátov a vody močom. Testosterón nespôsobuje vývoj semenníkov: znižuje sekréciu gonadotropínov v hypofýze.

Účinky testosterónu na určité cieľové orgány sa prejavujú po periférnej premene testosterónu na estradiol, ktorý sa potom viaže na estrogénové receptory v jadrách cieľových buniek (ako je hypofýza, tukové tkanivo, mozog, kosti atď.).

farmakokinetika

Stupeň absorpcie testosterónu pokožkou sa pohybuje medzi asi 9% a 14% aplikovanej dávky.

Po absorpcii testosterón vstupuje do systémového obehu v relatívne konštantných koncentráciách po dobu 24 hodín. Sérové ​​hladiny testosterónu sa zvyšujú od prvej hodiny po užití Androgelu a konštantnú hodnotu dosahujú od druhého dňa liečby. Denné výkyvy hladín testosterónu majú rovnakú amplitúdu ako zmeny endogénneho obsahu testosterónu pozorované v cirkadiánnom rytme.

Pri externom spôsobe podávania liečiva nedochádza k žiadnym suprafyziologickým vrcholom v koncentrácii testosterónu v krvi, ktoré sú výsledkom spôsobu podávania injekcie. Na rozdiel od perorálnej liečby vonkajšie použitie lieku nespôsobuje zvýšenie koncentrácií steroidov v pečeni nad fyziologické normy. Použitie 5 g androgelu vedie k priemernému zvýšeniu plazmatických koncentrácií testosterónu približne o 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l).

Hlavné aktívne metabolity testosterónu sú dihydrotestosterón a estradiol.

Po ukončení liečby začnú hladiny testosterónu klesať asi 24 hodín po poslednej aplikácii. Koncentrácia sa vráti na východiskovú hodnotu približne 72-96 hodín po poslednej dávke. Liečivo sa vylučuje hlavne močom a stolicou ako metabolity konjugované s testosterónom.

Forma vydania

Gél na vonkajšie použitie je priehľadný alebo mierne opaleskujúci, bezfarebný s vôňou alkoholu.

Liečivo je testosterón.

Pomocné látky: izopropylmyristát - 25 mg, etanol (96%) - 3,57 g, karbomér 980 - 45 mg, hydroxid sodný - 236 mg, čistená voda - do 5 g.

Dávkovanie

Odporúčaná denná dávka je 5 g gélu (tj. 50 mg testosterónu). Liečivo sa aplikuje 1 krát/deň približne v rovnakom čase, najlepšie ráno. Dennú dávku je možné upraviť podľa klinických a laboratórnych parametrov, nemala by však prekročiť 10 g gélu. Oprava dávkovacieho režimu by sa mala robiť v krokoch po 2,5 g gélu/deň.

Na korekciu dávky lieku je potrebné stanoviť koncentráciu testosterónu v sére, ráno, pred podaním lieku, počnúc tretím dňom po začatí liečby (do týždňa). Dávka sa môže znížiť, ak sa zvýši hladina testosterónu v plazme, alebo naopak, ak je hladina testosterónu nízka.

Gél sa nanáša na čistú, suchú a nepoškodenú pokožku ramien, predlaktí a/alebo brucha. Neaplikujte gél na oblasť genitálií, pretože vysoký obsah etylalkoholu v prípravku môže spôsobiť miestne podráždenie.

predávkovania

Prípady predávkovania pri aplikácii Androgelu sú takmer nulové. Po injekcii testosterónu bol opísaný iba jeden prípad predávkovania. Išlo o mozgovú príhodu u pacienta s vysokou koncentráciou testosterónu v plazme 114 ng/ml (395 nmol/l). Je však nepravdepodobné, že také hladiny testosterónu v plazme je možné dosiahnuť aplikáciou lieku na pokožku.

Súhra

Pri súčasnom použití Androgelu a nepriamych antikoagulancií je možné zvýšiť ich účinok zmenou syntézy pečeňového koagulačného faktora a kompetitívnou inhibíciou väzby na plazmatické bielkoviny. Pacientom, ktorí dostávajú perorálne antikoagulanciá s Androgelom, sa odporúča monitorovať protrombínový čas, najmä najčastejšie na začiatku a/alebo na konci androgénnej liečby.

Kombinované užívanie Androgelu s kortikosteroidmi môže zvýšiť riziko edému. Pri zdieľaní týchto liekov sa odporúča opatrnosť, najmä u pacientov s ochorením srdca, obličiek alebo pečene.

Androgény môžu znižovať hladiny globulínu viažuceho sa na tyroxín, čo vedie k zníženiu sérových koncentrácií T4 a zvýšeniu citlivosti na T3 a T4. Hladina voľného hormónu štítnej žľazy však zostáva nezmenená a neexistujú klinické príznaky hypotyreózy.

Smery

Androgel je indikovaný pri substitučnej liečbe endogénneho nedostatku testosterónu.

Kontraindikácie

Androgel je kontraindikovaný pri:

  • karcinóm prsníka;
  • rakovina prostaty;
  • precitlivenosť na testosterón alebo na iné zložky lieku.