Apomorfín - biológia

Apomorfín je zástupca (a menovec) takzvaných aporfínových alkaloidov a vyrába sa zahrievaním morfínu koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou. [3] Je to agonista receptora dopamínu D2 a používal sa ako silné dávidlo (dávidlo) na otravu. Apomorfín sa tiež používa pri diagnostike a liečbe Parkinsonovej choroby. Vďaka svojim silným antiparkinsonickým účinkom sa apomorfín používa hlavne u pacientov v neskorej fáze ako subkutánna injekcia alebo kontinuálna infúzia. V Nemecku sa apomorfín predáva pod obchodným názvom Apomorphin-Archimedes® a APO-go®, v Rakúsku pod obchodným názvom APO-go®. [4]

biológia

Okrem toho sa počas vysadzovania lieku príležitostne podáva apomorfín v spojení s antagonistom dopamínu metoklopramidom.

Tento článok alebo nasledujúca časť nie je dostatočne vybavená podpornými dokumentmi (napr. Individuálnymi dôkazmi). Predmetné údaje sú preto pravdepodobne čoskoro odstránené. Pomôžte Wikipedii preskúmaním informácií a pridaním dobrých dôkazov. Viac podrobností možno nájsť na diskusnej stránke alebo v histórii verzií. Nakoniec odstráňte túto výstražnú značku.
Počas svojej výroby stráca apomorfín väčšinu vlastností morfínu, ale emetické a metabolické regulačné účinky zostávajú zachované. Z tohto dôvodu pri vysadení heroínu abstinenčný syndróm často končí po 48 hodinách s malými príznakmi. Dodatočné podávanie metoklopramidu potláča emetický účinok apomorfínu, pretože metoklopramid potláča stimul, ktorý sa vyskytuje v zvracacom centre v mozgu. Táto metóda stiahnutia sa však používa zriedka a je do veľkej miery neznáma. Šance na úspech sú dostatočne vysoké, iba ak po ukončení liečby dôjde k dôkladnej psychoterapeutickej liečbe. V opačnom prípade je riziko relapsu - rovnako ako pri všetkých metódach abstinenčného syndrómu - pomerne vysoké, pretože o príčinách návykovej choroby sa nehovorilo.

Apomorfín má tiež pri nižších dávkach stimulačný účinok na erekciu. Toto bolo objavené náhodou pri liečbe pacientov s Parkinsonovou chorobou. Apomorfín vyvíja účinok zvyšujúci potenciu, najmä keď je absorbovaný cez ústnu sliznicu. Mechanizmus účinku sa líši od mechanizmu inhibítorov PDE-5, ako je Sildenafil (Viagra): Apomorfín má stimulačný účinok na oblasti centrálneho nervového systému, ktoré sú zodpovedné za erekciu. Apomorfín bol v Nemecku schválený ako liek na predpis na liečbu erektilnej dysfunkcie (ED) od júna 2001. Predával sa ako pastilka pod obchodnými názvami Ixense ® a Uprima ®. Tableta sa umiestnila pod jazyk, kde sa úplne rozpustila asi za 10 minút; požadovaný účinok na zvýšenie potencie nastal asi po 20 minútach. Avšak Ixense ® a Uprima ® boli stiahnuté z trhu na konci roku 2004 a začiatkom roku 2005 z dôvodu nedostatočného predaja. Výskum však pokračuje s apomorfínom v ED. Štúdie preukázali, že inhalácia je lepšia ako sublingválne podávanie.

Vo veterinárnej medicíne je apomorfín stále liekom prvej voľby na vyvolanie nevoľnosti.