Aripiprazol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka aripiprazol je atypické antipsychotikum (atypické), ktoré sa používa na liečbu schizofrénie alebo manických epizód. Ako čiastočný agonista dopamínu D2 neuroleptikum blokuje postsynaptické receptory dopamínu D2 a súčasne stimuluje presynaptické autoreceptory.

žltý

žiadosť

Aripiprazol sa používa na liečbu:

  • schizofrénia u dospelých a dospievajúcich vo veku od 15 rokov
  • stredne ťažkých až ťažkých manických epizód bipolárnej poruchy typu I a na prevenciu novej manickej epizódy u dospelých, ktorí mali prevažne manické epizódy a ktorých manické epizódy reagovali na liečbu aripiprazolom
  • na liečbu stredne závažných až závažných manických epizód bipolárnej poruchy I u dospievajúcich vo veku 13 rokov a starších po dobu až 12 týždňov

Zlepšenie klinického stavu pacienta po liečbe antipsychotikami môže trvať niekoľko dní až niekoľkých týždňov. Počas tejto doby by mali byť pacienti neustále starostlivo sledovaní.

Typ žiadosti

Aripiprazol je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet, perorálneho roztoku, injekčného roztoku, orodispergovateľných tabliet a rozpúšťadla na výrobu injekčnej suspenzie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Aripiprazol patrí do skupiny atypických antipsychotík (neuroleptík) a viaže sa s vysokou afinitou na dopamínový D2 receptor. Na rozdiel od väčšiny neuroleptík má aripiprazol čiastočný agonistický účinok. Ako čiastočný agonista dopamínu D2 aripiprazol blokuje postsynaptické receptory dopamínu D2 a súčasne stimuluje presynaptické autoreceptory. Aripiprazol má agonistický účinok, keď chýba prirodzená látka prenášajúca dopamín, a antagonistický, ak je jeho aktivita zvýšená.
Aripiprazol má ďalej tiež čiastočný agonistický účinok na receptory serotonínu 5-HT1A a antagonistický účinok na receptory 5-HT2A.

Farmakokinetika

Absorpcia

Aripiprazol sa dobre vstrebáva a maximálnu plazmatickú hladinu dosahuje po 3 až 5 hodinách. Absolútna orálna biologická dostupnosť je 87 percent.

distribúcia

Aripiprazol je distribuovaný do celého tela so zjavným distribučným objemom 4,9 l/kg, čo naznačuje rozsiahlu extravaskulárnu distribúciu. V terapeutických koncentráciách sa viac ako 99 percent aripiprazolu a dehydro-aripiprazolu viaže na plazmatické bielkoviny.

Biotransformácia

Aripiprazol sa primárne metabolizuje v pečeni tromi biotransformačnými cestami:

  • Dehydratácia (CYP3A4 a CYP2D6)
  • Hydroxylácia (CYP3A4 a CYP2D6)
  • N-dealkylácia (CYP3A4)

Aripiprazol tvorí väčšinu liečiva v systémovom obehu. Podiel aktívneho metabolitu dehydro-aripiprazolu je v rovnovážnom stave približne 40% AUC aripiprazolu v plazme.

eliminácia

Priemerný polčas eliminácie je aripiprazol u extenzívnych metabolizérov prostredníctvom CYP2D6 približne 75 hodín a u „slabých“ metabolizérov prostredníctvom CYP2D6 približne 146 hodín. Celkový telesný klírens, ktorý sa primárne vyskytuje v pečeni, je 0,7 ml/min/kg. Po perorálnom podaní jednej dávky aripiprazolu značeného 14C sa približne 27 percent danej rádioaktivity našlo v moči a približne 60 percent v stolici. Menej ako 1 percento aripiprazolu bolo vylúčené obličkami v nezmenenej forme.

dávkovanie

Schizofrénia: Odporúčaná začiatočná dávka je 10 alebo 15 mg aripiprazolu denne.

Manické epizódy pri bipolárnej poruche typu I: Odporúčaná začiatočná dávka je 15 mg aripiprazolu jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky pri užívaní aripiprazolu sú:

  • Ospalosť
  • ospalosť
  • Akatízia
  • chvenie
  • rozmazané videnie
  • bolesť hlavy
  • gastrointestinálne príznaky

Frekvencia vedľajších účinkov na extrapyramídovú motoriku je podobná ako pri liečbe olanzapínom a menej častá ako pri liečbe haloperidolom.

Interakcie

Pri použití aripiprazolu existujú nasledujúce interakcie:

Kontraindikácia

Aripiprazol sa nesmie užívať, ak ste precitlivený na liečivo.

Gravidita/laktácia

Aripiprazol a jeho hlavný farmakologicky aktívny metabolit, dehydroaripiprazol, prechádzajú placentou. Nie sú k dispozícii dostatočné a kontrolované štúdie s aripiprazolom u gravidných žien. Boli hlásené vrodené abnormality, ale príčinná súvislosť s aripiprazolom nebola stanovená. Novorodenci vystavení antipsychotikám (vrátane aripiprazolu) počas tretieho trimestra gravidity sú vystavení riziku vedľajších účinkov vrátane extrapyramídových symptómov a/alebo abstinenčných príznakov, ktorých závažnosť a trvanie sa môžu po pôrode líšiť. Boli hlásené agitovanosť, zvýšený alebo znížený svalový tonus, tremor, somnolencia, dýchavičnosť alebo poruchy stravovania. Podľa toho by mali byť novorodenci starostlivo sledovaní. Pri nábore liekov by sa mal uprednostňovať lepšie osvedčený kvetiapín.

Aripiprazol sa vylučuje do materského mlieka a musí sa urobiť rozhodnutie, či prerušiť dojčenie alebo ukončiť/prerušiť liečbu aripiprazolom. Musí sa brať do úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos terapie pre ženu.

Schopnosť viesť vozidlo

Aripiprazol má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje z dôvodu možných účinkov na nervový systém a zrak, ako sú sedácia, ospalosť, synkopa, rozmazané videnie, diplopia.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Aripiprazol je jediné antipsychotikum, ktoré má čiastočne agonistický účinok na receptory D2 a serotonínu 5-HT1A. Medzi ďalšie atypické antipsychotiká patria: