Aripiprazol; Psychiatria má ísť

Aripiprazol je atypické neuroleptikum, ktoré na trh uviedla spoločnosť Ōtsuka Pharmaceutical pod obchodným názvom Abilify® v roku 2004; v súčasnosti sú k dispozícii generiká. Je schválený na liečbu schizofrénie a na liečbu manických epizód pri bipolárnej poruche I. typu. Existuje tiež súhlas s prevenciou recidívy bipolárnej poruchy I, ale miera jej účinku v tejto indikácii je kontroverzná.

farmakológia

Rovnako ako iné známe neuroleptiká, aripiprazol pôsobí ako antagonista na dopamínový D2 receptor a na serotonínový 5HT1A receptor. To vysvetľuje jeho antipsychotické účinky.

Okrem toho sa o aripiprazole hovorí, že má čiastočne agonistický účinok na dopamínový D2 receptor, najmä na frontálny lalok. Jeden dúfa, že to bude mať vplyv aj na negatívne príznaky schizofrénie, druhý dúfa najmä v zlepšenie hnacej sily, kognitívnych schopností a afektívnej reakcie.

Aripiprazol má pomerne dlhý polčas 72 hodín a rovnovážne plazmatické koncentrácie sa často dosiahnu až po dvoch až troch týždňoch.

dávkovanie

Aripiprazol sa zvyčajne podáva v rozmedzí 5 až 20 mg. Vykazuje veľmi odlišné účinky a vedľajšie účinky. Celková dávka sa podáva ako jedna dávka ráno, pretože aripiprazol môže spôsobiť nepokoj a večerné dávky môžu narušiť spánok.

7,5 mg: Zvyčajne dobre tolerovaná a použiteľná pri dlhodobej prevencii recidív. Jeho profylaktická účinnosť je však obmedzená.
10 mg: bezpečnejší profylaktický účinok na relaps, niekedy však nepokoj alebo akatízia. Účinné na začiatku aj proti akútnym psychotickým príznakom, často stále dobre znášaným.
15 mg: Prijateľný účinok proti akútnym psychotickým príznakom, ale vedľajšie účinky nie sú neobvyklé.
20 mg: Dobrý a celkom bezpečný účinok proti akútnym psychotickým príznakom, ale bohužiaľ aj k väčšiemu nepokoju a akatízii.

Aripiprazol má veľmi dlhý polčas 72 hodín a rovnovážneho stavu sa často dosiahne až po dvoch až troch týždňoch. Preto by ste mali zvyšovať dávku obzvlášť pomaly, napríklad o 5 mg týždenne, a až po jednom až dvoch týždňoch vyhodnotiť, či je dosiahnutý účinok dostatočný alebo či je potrebné ďalšie zvýšenie dávky. V prípade veľmi akútnych psychotických ochorení môže mať samozrejme zmysel zvýšiť dávku oveľa rýchlejšie.

Klinické použitie

Mnoho pacientov toleruje aripiprazol úplne bez vedľajších účinkov, najmä nespôsobuje únavu, nepriberá a väčšinou ani EPMS. Je to vhodný liek pre takýchto pacientov, najmä na roky prevencie recidívy. Ak sa u pacienta dobre nastaveného na aripiprazol vyskytnú psychotické príznaky, môže často pomôcť dočasné zvýšenie dávky.

Aripiprazol sa samozrejme môže použiť aj na liečbu akútnych psychotických príznakov; dokonca je k dispozícii prípravok, ktorý sa môže podávať intramuskulárne.
Skúsenosti s touto indikáciou sú rôzne: u mnohých pacientov účinkuje dostatočne rýchlo a efektívne, dokonca aj pri akútnych psychózach.
U niektorých pacientov účinkuje pri akútnej psychóze, ale je príliš pomalý alebo nedostatočne účinný, takže je potrebné v priebehu choroby zmeniť prípravok.

Vedľajšie účinky

Aripiprazol často spôsobuje dosť výraznú akatíziu, to znamená „nepokoj v sede“. Pacienti potom už nemôžu pohodlne sedieť alebo ležať, ale neustále pociťujú silné nutkanie hýbať nohami. Tento vedľajší účinok môže zmiznúť so znížením dávky. Podľa mojich skúseností má však zmysel prerušiť aripiprazol okamžite, ak sa vyskytne tento vedľajší účinok, pretože akatízia u postihnutých pacientov často pretrváva aj po znížení dávky a úplne vymizne až po ukončení liečby. Znateľná frekvencia akatízií po aripiprazole je pravdepodobne spôsobená jeho čiastočným agonistickým účinkom na dopamínový receptor. V niektorých prípadoch sa uvádza, že aripiprazol zhoršoval psychotické príznaky, čo možno pripísať aj čiastočne agonistickému mechanizmu účinku. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí EPMS, agitácia, hypománia alebo nespavosť.

Postupom času sa uskutočnilo nové pozorovanie. Ako tu informuje IFAP, FDA teraz varuje pred poruchami kontroly impulzov aripiprazolom. To je tiež pravdepodobné. Je známe, že agonisty dopamínu, ako sú agonisty používané pri liečbe Parkinsonovej choroby, môžu spôsobovať poruchy kontroly impulzov, najmä závislosť od hazardných hier a hypersexualitu. Aripiprazol má čiastočne aktívnu zložku agonistu dopamínu. Je preto pravdepodobné, že aripiprazol môže spôsobovať rovnaké vedľajšie účinky. Pacienti a ich príbuzní by preto mali byť informovaní o tomto možnom nepriaznivom účinku, ošetrujúci lekár by mal počas liečby aripiprazolom venovať pozornosť výskytu porúch kontroly impulzov a v prípade potreby znížiť dávku alebo zmeniť prípravok.

Môj osobný záver

Aripiprazol, Abilify® je dobre znášané neuroleptikum pre mnohých pacientov, ktoré vykazuje dobré výsledky v prevencii recidívy (prevencia recidívy psychózy), obvykle ju v tejto indikácii predpisujem v dávke okolo 10 mg.
Pri akútnej liečbe ho používam iba vtedy, keď príznaky nie sú úplne dramatické a obdobie dvoch až troch týždňov sa javí ako dostatočné na to, aby sa príznaky výrazne zmiernili. Na liečbu akútnych psychóz zvyčajne predpisujem 15–20 mg denne.
Odporúčam pacientom, ktorí trpia vedľajšími účinkami aripiprazolu, najmä akatíziou, okamžite prejsť na znesiteľnejší prípravok, pretože podľa mojich skúseností akatízia u pacientov, u ktorých sa vyvinú po liečbe aripiprazolom, neodoznie úplne ani pri znížení dávky.