Betahistín - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

trikrát denne

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Betahistín

113 - 114 ° C (pri 40 hPa) [1]

Betahistín je liek zo skupiny antivertigénnych látok, ktorý sa používa pri liečbe závratov, najmä Meniérovej choroby a hydropsu slimáka. Štrukturálne súvisí s histamínom.

Klinické informácie

Oblasti použitia (indikácie)

Betahistín sa používa na poruchy vestibulárneho aparátu, ako sú príznaky Ménièrovej choroby, vrátane závratov, zvonenia v ušiach, bolesti hlavy, nevoľnosti, vracania a poškodenia sluchu.

Dóza, druh a čas použitia

8 mg trikrát denne až 16 mg trikrát denne po dobu najmenej 3 mesiacov. [2] V praxi je obvyklá dávka 6 - 12 mg trikrát denne. [3] Tieto podrobnosti sa týkajú kuchynskej soli účinnej látky betahistín dimesilátu. Aby ste sa vyhli neznášanlivosti žalúdka, odporúča sa užívať ho po jedle. [4]

Kontraindikácie (kontraindikácie)

Feochromocytóm, žalúdočné a črevné vredy, bronchiálna astma, nadmerná citlivosť na betahistín, tehotenstvo. [5]

Liekové interakcie

Antihistaminiká znižujú účinnosť betahistínu. [3]

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie betahistínu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Nežiaduce účinky (vedľajšie účinky)

Frekvencia nie je známa:

  • Prchavá vyrážka so začervenaním kože a vyrážkami
  • Bolesť hlavy, ospalosť
  • Palpitácie
  • Gastrointestinálna intolerancia
  • Pocit horúčavy

Farmakologické vlastnosti

Mechanizmus účinku (farmakodynamika)

Betahistín napáda receptory histamínu H1 vo vnútornom uchu a má tam vazodilatačný účinok. Okrem toho je inhibovaná excitácia nervových buniek v rovnovážnych jadrách, čo má spolu so zlepšeným prietokom krvi pozitívny vplyv na príznaky uvedené vyššie. [5]

Biologická dostupnosť a metabolizmus

Betahistín sa vstrebáva rýchlo a úplne. Betahistín nie je možné zistiť v krvi, ale jeho neaktívny metabolit kyselinu 2-pyridyloctovú. Jeho maximálna plazmatická hladina sa dosiahne asi po pol hodine, po 24 hodinách sa látka úplne vylučuje močom. [3]

toxikológia

Nasledujúce informácie o hodnote LD50 (akútna toxicita) sú známe: betahistín dimesylát

  • Potkan: 3030 mg/kg telesnej hmotnosti orálne, 604 mg/kg telesnej hmotnosti i.v.

  • Potkan: 3 000 mg/kg telesnej hmotnosti orálne, 505 mg/kg telesnej hmotnosti i.v.
  • Pes: 129 mg/kg telesnej hmotnosti i.v.

Obchodné názvy

Aequamen (D), Betaserc (A, CH), Beta vert (D), Vazomotal (D), početné generické lieky