Bisoprolol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Bisoprolol sa používa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, najmä vysokého krvného tlaku. Bisoprolol patrí do skupiny liečiv nazývaných antagonisty beta-adrenoceptorov (beta blokátory).

účinok

žiadosť

Beta-blokátor bisoprolol je indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie na úľavu srdca pri kongestívnom srdcovom zlyhaní, ako aj pri ochoreniach koronárnych artérií a iných poruchách obehu srdcových ciev. Bisoprolol sa môže okrem toho použiť pri angíne pectoris, hyperkinetickom srdcovom syndróme, tachykardiách a pri následnej starostlivosti o pacientov so srdcovým infarktom a/alebo cievnou mozgovou príhodou.

Bisoprolol sa často používa spolu s inými účinnými látkami, napr. ACE inhibítormi alebo diuretikami, ako je hydrochlorotiazid alebo spironolaktón.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Bisoprolol patrí do farmakoterapeutickej skupiny selektívnych antagonistov beta-adrenoreceptorov. Účinná látka má vysokú citlivosť na receptory beta-1, zatiaľ čo citlivosť na receptor beta-2 v hladkých vaskulárnych a bronchiálnych svaloch je veľmi nízka. Afinita k iným beta-2 receptorom, ktoré sa podieľajú na metabolickej regulácii, je tiež nízka.

Lieky zo skupiny účinných látok selektívnych betablokátorov, ako je bisoprolol, rozvíjajú svoj účinok tým, že bránia katecholamínom adrenalínu a noradrenalínu dávať vazokonstrikčné a zvyšovať krvný tlak impulzy. Z tohto dôvodu obsadzuje bisoprolol beta-1 receptory v srdci. Bez aktivačného impulzu dvoch katecholamínov sa frekvencia a zdvihový objem znižujú, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja. To znižuje krvný tlak a znižuje spotrebu kyslíka v myokarde. Výsledkom je ďalšia úľava pre srdce, pretože bisoprolol spomaľuje vedenie excitácie v srdci.

Bisoprolol znižuje plazmatické hladiny renínu, aj keď sa súčasne podávajú diuretiká alebo ACE inhibítory. Periférny vaskulárny odpor sa postupne znižuje.

Farmakokinetika

Bisoprolol sa užíva vo forme tabliet. Tablety obsahujú účinnú látku ako bisoprolol fumarát. Po požití sa účinná látka vstrebáva a má biologickú dostupnosť asi 90%. Väzba bisoprololu na plazmatické bielkoviny je okolo 30%, distribučný objem 3,5 l/kg a celkový klírens okolo 15 l/h.

Dávka jedenkrát denne je dostatočná kvôli plazmatickému polčasu 10-12 hodín. Maximálny účinok sa dosiahne po dňoch alebo týždňoch, a preto sa dávka môže zvyšovať iba pomaly. Maximálny antihypertenzný účinok betablokátorov sa zvyčajne dosiahne do 14 dní.

Bisoprolol sa vylučuje dvoma spôsobmi:

  • 50% účinnej látky sa premieňa na neaktívne metabolity v pečeni, ktoré sa vylučujú obličkami.
  • Druhá polovica liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

U pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávky, pretože bisoprolol sa vylučuje rovnakými časťami pečeňou a obličkami.

Bisoprolol má lineárnu farmakokinetiku nezávislú od veku.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním v NYHA štádiu III je potrebné poznamenať, že bisoprolol má vyššie plazmatické hladiny a polčas je dlhší ako u zdravých jedincov. Napríklad u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ktorí dostávajú dennú dávku 10 mg bisoprololu, je maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave 64 ± 21 ng/ml a polčas je 17 ± 5 hodín.

dávkovanie

Dávka je 1,25-10 mg (max. 20 mg) bisoprololfumarátu jedenkrát denne. Na začiatku liečby sa má s liečbou začať postupne a podľa toho sa má liečba postupne vysadzovať. Mala by sa užiť ráno.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky bisoprololu sú spôsobené účinkom na centrálny nervový systém a rovnako ako mnoho iných betablokátorov sa od človeka k človeku veľmi líšia. Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu:

Veľmi často:

Často:

  • Závraty
  • bolesť hlavy
  • Zhoršenie už existujúceho srdcového zlyhania
  • Pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách
  • Hypotenzia
  • Gastrointestinálne ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha
  • Asténia
  • únava.

Príležitostne:

  • depresie
  • poruchy spánku
  • Poruchy AV vedenia
  • Ortostatická hypotenzia
  • Bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukčným ochorením dýchacích ciest
  • Svalová slabosť a kŕče.

Zriedkavé:

  • Nočné mory a/alebo halucinácie
  • Synkopa
  • Znížený tok sĺz
  • Porucha sluchu
  • Alergická nádcha
  • hepatitída
  • Reakcie z precitlivenosti ako svrbenie, návaly horúčavy, exantém
  • Erektilná dysfunkcia
  • Zvýšené hladiny triglyceridov
  • Zvýšené pečeňové enzýmy (ALT, AST).

Veľmi ojedinelý:

  • Zápal spojiviek
  • Alopécia
  • Betablokátory môžu vyvolať psorias alebo psoriasiformné vyrážky.

Interakcie

Kombináciám, ktorým je potrebné sa vyhnúť

V kombinácii s bisoprololom by sa nemalo používať niekoľko rôznych druhov liekov, vrátane:

  • Antiarytmiká I. triedy
  • Antagonisty vápnika typu verapamilu, v menšej miere aj typu diltiazemu
  • Centrálne účinné antihypertenzíva.

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne

Kombinácia bisoprololu a nasledujúcich účinných látok a tried účinných látok by sa mala vykonávať opatrne:

  • Antagonisty vápnika, ako sú deriváty dihydropyridínu, s negatívnym ionotropným účinkom
  • Antiarytmiká triedy III
  • Sympatomimetiká, ktoré stimulujú alfa a beta receptory
  • Aktuálne betablokátory
  • Digitalisové glykozidy
  • Parasympatomimetiká
  • Inzulín a perorálne antidiabetiká
  • Anestetiká
  • Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
  • Beta sympatomimetiká
  • Antihypertenzíva a ďalšie lieky, ktoré znižujú krvný tlak
  • Moxisylyt.

Iné interakcie

S bisoprololom môže interagovať niekoľko ďalších liekov:

  • Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI), s výnimkou inhibítorov MAO-B, môžu zvyšovať antihypertenzný účinok bisoprololu. Existuje však aj riziko hypertenzných kríz.
  • Meflochín zvyšuje riziko bradykardie.
  • Deriváty ergotamínu: zhoršujú sa poruchy periférneho obehu.
  • Rifampicín: Účinná látka mierne skracuje polčas bisoprololu. Úprava dávky zvyčajne nie je potrebná.

Kontraindikácia

Kontraindikáciou je precitlivenosť na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek príslušného lieku.

Existujú aj ďalšie kontraindikácie:

  • Akútne alebo dekompenzované srdcové zlyhanie, ktoré si vyžaduje intravenóznu inotropnú liečbu
  • Kardiogénny šok
  • Syndróm sínusového uzla
  • Sino predsieňový blok
  • AV blokáda 2. alebo 3. stupňa
  • Symptomatická bradykardia
  • Symptomatická hypotenzia
  • Neliečený feochromocytóm
  • Ťažká bronchiálna astma alebo iné závažné symptomatické pľúcne choroby obštrukčnej povahy
  • Závažné formy ochorenia periférnych tepien alebo Raynaudov syndróm
  • Metabolická acidóza.

Gravidita/laktácia

Bispoprolol sa má používať počas tehotenstva, iba ak je to striktne indikované. Beta blokátory všeobecne znižujú perfúziu placenty, čo môže viesť k spomaleniu rastu plodu a intrauterinnej smrti, potratu alebo predčasnému pôrodu.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Dojčenie počas liečby bisoprololom sa preto neodporúča.

Schopnosť viesť vozidlo

V štúdii nepreukázali pacienti s ochorením koronárnych artérií žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje pomocou bisoprololu. Nemožno však vylúčiť individuálne odlišné reakcie na účinnú látku. Toto je potrebné vziať do úvahy najmä na začiatku liečby alebo pri zmene liečby.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v relevantných informáciách pre odborníkov.