Bromazepam - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Bromazepam je jedným z benzodiazepínov s dlhodobým účinkom a používa sa na liečbu akútnych a chronických stavov napätia, vzrušenia a úzkosti.

žiadosť

Účinná látka bromazepam je indikovaná na symptomatickú liečbu akútnych a chronických stavov napätia, vzrušenia a úzkosti. Bromazepam sa môže používať aj ako pomoc pri spánku.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Bromazepam je benzodiazepínový derivát a patrí k psychotropným látkam z triedy 1,4-benzodiazepínov. Benzodiazepíny sú tvorené sedemčlenným 1,4-diazepínovým kruhom a benzénovým kruhom. Typický je 5-arylový substituent, ktorý sa vyskytuje takmer u všetkých zástupcov.

Účinkom bromazepamu je napätie, vzrušenie a zníženie úzkosti. Bromazepam má tlmiaci účinok aj na svalový tonus. Okrem toho má liek slabé sedatívne a hypnotické účinky, ako aj antikonvulzívne vlastnosti.

Farmakokinetika

Po požití sa bromazepam rýchlo absorbuje, s podielom 85%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi 1 hodinu po aplikácii.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 70% a distribučný objem je 0,6-0,9 l/kg.

Biotransformácia bromazepamu je prevažne hepatálna. V klinicky významnom rozsahu nie sú žiadne aktívne metabolity. Hlavnými metabolitmi bromazepamu sú 3-hydroxybromazepam a 2-amino-5-brómbenzoylpyridín.

Nezmenený bromazepam je asi 2% zistiteľný v moči. Dva hlavné metabolity v konjugovanej forme sa vylučujú hlavne obličkami. Polčas eliminácie bromazepamu a jeho metabolitov je 15-28 hodín. Klírens je asi 60 ml/min.

Polčas môže byť u starších pacientov dlhší.

dávkovanie

Dávkovanie a doba užívania sa musia upraviť individuálne, dávka by mala byť čo najnižšia a doba liečby čo najkratšia.

Ambulantná liečba:

Počiatočná dávka: Zvyčajne 3 mg bromazepamu večer, asi 1 hodinu pred spaním.

Zvýšenie dávky: Dávka sa môže zvýšiť na 6 mg bromazepamu. Všeobecne nie je potrebné ďalšie požitie počas dňa, pretože účinok po večernom užití bromazepamu trvá až do nasledujúceho večera. V ojedinelých jednotlivých prípadoch sa však po zvlášť starostlivom upozornení lekárom môže dosiahnuť ďalší príjem až 1,5 - 12 mg bromazepamu denne. Vysoké dávky sa zvyčajne podávajú v nemocnici.

Lôžková starostlivosť:

V závažných prípadoch, ako je silné napätie, vzrušenie a úzkosť, možno dávku postupne zvyšovať až na 6 mg bromazepamu trikrát denne.

Špeciálne pokyny pre dávkovanie pre špeciálne skupiny pacientov

Starší alebo oslabení pacienti, ako aj pacienti s organickými zmenami mozgu, obehovými a dýchacími problémami a poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, zvyčajne dostávajú 1,5 mg bromazepamu na začiatku, maximálne 6 mg bromazepamu večer.

Deti a mladí ľudia do 18 rokov

Účinnosť a bezpečnosť bromazepamu u detí a dospievajúcich nebola stanovená.

typ aplikácie

Tablety sa zapíjajú trochou tekutiny. Večer sa tablety nemajú užívať na plný žalúdok, pretože inak sa účinok podporujúci spánok oneskorí a nasledujúce ráno môže byť zvýšené riziko následkov.

Trvanie liečby

Trvanie žiadosti je potrebné určiť individuálne.

V akútnych prípadoch by sa použitie bromazepamu malo obmedziť na jednorazové dávky alebo na niekoľko dní.

V chronických prípadoch závisí doba užívania od priebehu. Po dvoch týždňoch sa má dávka postupne znižovať, aby sa zistilo, či je liečba bromazepamom stále indikovaná. Trvanie liečby 4 týždne by sa nemalo prekročiť alebo k predĺženiu liečby na 4 týždne by malo dôjsť až po prehodnotení klinického obrazu.

Po ukončení liečby bromazepamom sa má dávka znižovať postupne. Musí sa brať do úvahy dočasný výskyt možných ústupových javov, spočiatku sa môžu opäť dočasne zvýšiť poruchy spánku alebo stavy strachu a napätia, vnútorný nepokoj a vzrušenie (rebound efekt).

Pacienti by mali byť okrem iného informovaní o krátkom trvaní liečby, postupnom vysadení a možnom rebound efekte.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby. Riziko vedľajších účinkov je väčšie u starších ľudí.

Užívanie bromazepamu môže maskovať existujúcu depresiu.

Pri liečbe bromazepamom sú možné paradoxné reakcie. Patria sem napríklad excitabilita, podráždenosť, agresívne správanie, poruchy spánku, samovražednosť alebo halucinácie.

Bromazepam má primárny potenciál pre závislosť. Riziko vzniku závislosti už existuje pri dennom príjme na niekoľko týždňov a tiež v rozmedzí terapeutických dávok. Ukončenie liečby bromazepamom môže u pacientov spôsobiť abstinenčné príznaky a abstinenčné príznaky. Abstinenčné príznaky môžu tiež vzniknúť pri prechode na benzodiazepíny s výrazne kratším eliminačným polčasom.

Liečba bromazepamom vo vysokých dávkach a dlhšiu dobu môže viesť k ťažkostiam s artikuláciou, neistote v pohybe a chôdzi.

Ďalšie vedľajšie účinky bromazepamu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Často:

Odmietnutie
Ťažkosti so sústredením
Únava, ospalosť
malátnosť
Ospalosť
Predĺžené doby odozvy
Bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach).

Zriedkavé:

Zvýšená chuť do jedla
Zmeny v sexuálnych potrebách
Útlm dýchania
Nevoľnosť (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Hnačka
Suché ústa
Svalová slabosť (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Pokles krvného tlaku.

Veľmi ojedinelý:

Alergické kožné reakcie (vyrážka, svrbenie, žihľavka).

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

Precitlivenosť
Anafylaktický šok
Angioedém
Emočné tlmenie (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Zmätenosť (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Znížená bdelosť (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Obmedzená pamäť
Drogová závislosť
Diplopia (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
Nystagmus
Srdcové zlyhanie vrátane zástavy srdca
Hypotenzia
Zvracanie (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach)
zápcha
Retencia moču
Vyčerpanie (najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach).

Interakcie

Farmakokinetické interakcie

Látky, ktoré inhibujú systém cytochrómu P450, môžu zvyšovať účinok benzodiazepínov a látok podobných benzodiazepínom.

Súbežné užívanie bromazepamu a silných inhibítorov CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu plazmatickej hladiny bromazepamu. Inhibítory CYP3A4 (napr. Azolové antimykotiká, inhibítory proteázy, niektoré makrolidy) a bromazepam sa majú používať opatrne. Je potrebné zvážiť výrazné zníženie dávky.

Súbežné užívanie cimetidínu a omeprazolu môže tiež zmeniť účinnosť bromazepamu.

Farmakodynamické interakcie

Súčasné užívanie bromazepamu a centrálne pôsobiacich liekov môže viesť k vzájomnému posilneniu sedatívnych, respiračných a hemodynamických účinkov. To platí pre kombináciu s nasledujúcimi skupinami účinných látok:

Sedatíva, hypnotiká, narkotické analgetiká, anestetiká
Antipsychotiká
Antiepileptiká
Opioidy
Anxiolytiká
Sedatívne antihistaminiká
Antidepresíva, lítiové doplnky.

Zvláštnu pozornosť treba venovať kombinácii bromazepamu a liekov, ktoré zhoršujú dýchacie funkcie. To platí najmä pre použitie u starších ľudí.

Euforický účinok možno zvýšiť kombináciou s narkotickými analgetikami. Možný vývoj závislosti sa tým urýchľuje.

Relaxačný účinok je možné posilniť kombináciou s svalovými relaxanciami. To platí najmä u starších pacientov a pri vyšších dávkach. Zvyšuje sa riziko pádu.

Typ a rozsah interakcií nemožno s určitosťou predpovedať, ak sa bromazepam používa súčasne s nasledujúcimi skupinami účinných látok:

Centrálne pôsobiace antihypertenzíva
Beta blokátory
Srdcové glykozidy
Metylxantín
Antikoncepcie.

Malo by sa opýtať, či existuje vhodná dlhodobá liečba. V takom prípade je nutná opatrnosť, najmä na začiatku liečby.

Účinná látka bromazepam sa pomaly vylučuje, takže aj po ukončení liečby možno stále očakávať možné interakcie.

Kontraindikácia

Kontraindikáciou je precitlivenosť na bromazepam alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek príslušného lieku.

Platia aj ďalšie kontraindikácie:

História závislosti
Akútna intoxikácia alkoholom, práškami na spanie, liekmi proti bolesti a psychotropnými látkami
Myasthenia gravis
Závažné zlyhanie dýchania
Syndróm spánkového apnoe
Ťažká hepatálna insuficiencia.

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Bromazepam sa môže používať počas celého tehotenstva iba vo výnimočných prípadoch, ak je to nevyhnutne potrebné. Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku bromazepamu, ale štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu.

Ženám vo fertilnom veku, ktorým je predpísaný bromazepam, by sa malo odporučiť, aby ihneď kontaktovali svojho lekára, ak si želajú otehotnieť alebo ak existuje podozrenie na tehotenstvo.

Niektoré epidemiologické štúdie preukázali zvýšené riziko rázštepov patra po podaní terapeutických dávok benzodiazepínov počas tehotenstva. U detí narodených matkám, ktoré užívali benzodiazepíny dlhodobo počas tehotenstva, sa môže vyvinúť fyzická závislosť a v období po pôrode sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Ak sa z vážnych dôvodov podáva bromazepam vo vysokých dávkach v neskorom tehotenstve alebo pri pôrode, možno očakávať účinky na novorodenca, ako sú zlyhanie dýchania, hypotermia, zníženie svalového napätia, hypotenzia a zlé pitie (syndróm diskety). Existujú aj prípadové správy o malformáciách a mentálnej retardácii u prenatálne exponovaných detí po predávkovaní a otrave benzodiazepínmi.

Dojčenie

Dojčenie sa počas liečby bromazepamom všeobecne neodporúča. Pretože benzodiazepíny sú lipofilné látky, môžu prechádzať do materského mlieka. Nie sú však k dispozícii žiadne štúdie o bromazepame. Okrem toho nie je známe, či bromazepam absorbovaný do materského mlieka dosahuje u dieťaťa farmakologicky účinné koncentrácie.

Schopnosť viesť vozidlo

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Bromazepam má zásadný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Sedácia, amnézia, znížená schopnosť koncentrácie a porucha svalovej funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. To platí vo väčšej miere v spojení s alkoholom alebo po nedostatočnom spánku.