Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety Bisoprolol hemifumarátová písomná informácia
Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety:
Kontraindikácie:
Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety:
Liečba sa má začať u pacientov so stabilnou formou srdcového zlyhania bez akútnej dekompenzácie za posledných šesť týždňov a so základnou liečbou, ktorá sa za posledné dva týždne nezmenila. Pred podaním bisoprololu sa má pacientovi podať optimálna dávka ACE inhibítora (alebo iného vazodilatátora v prípade intolerancie na ACE inhibítory) a spolu s diuretikami a voliteľne tonicko-srdcovými glykozidmi.
Odporúča sa, aby liečbu zahájil lekár so skúsenosťami s liečením srdcového zlyhania.
Výstraha:
Liečba stabilného srdcového zlyhania bisoprololom sa má začať podľa nižšie opísaného režimu.
Liečba bisoprololom sa začína postupným zvyšovaním dávok nasledovne:
- 1,25 mg jednorazová dávka v jednej dávke po dobu jedného týždňa, ak je dobre znášaná, sa zvýši na
- 2,5 mg v jednej dávke po dobu jedného týždňa, ak je dobre znášaná, zvýši sa na
- 3,75 mg v jednej dávke po dobu jedného týždňa, ak je dobre znášaná, stúpne na
- 5 mg v jednej dávke počas 4 týždňov, ak je dobre znášaný, zvýši sa na
- 7,5 mg v jednej dávke po dobu 4 týždňov, ak je dobre znášaná, stúpne na
- 10 mg jednorazová dávka ako udržiavacia liečba.
Po začatí liečby dávkou 1,25 mg by mal byť pacient sledovaný po dobu približne 4 hodín (sledovanie krvného tlaku, srdcového rytmu, porúch vedenia vozidla, príznakov zhoršenia srdcového zlyhania).
Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg podaných ako jednorazová dávka.
Výskyt vedľajších účinkov si vyžaduje zníženie maximálnej dávky u niektorých pacientov. Liečba môže byť tiež v prípade potreby zastavená a bude v nej pokračovať neskôr.
Počas progresívneho zvyšovania dávky sa v prípade zhoršenia srdcového zlyhania alebo intolerancie odporúča znížiť dávku bisoprololu alebo okamžite ukončiť liečbu (v prípade závažnej hypotenzie, zhoršenia srdcového zlyhania s akútnym pľúcnym edémom alebo srdcovým šokom, AV blok).
Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania bisoprololom je všeobecne dlhodobá liečba.
Liečba bisoprololom sa odporúča náhle prerušiť, pretože môže dôjsť k zhoršeniu srdcového zlyhania. Ak je potrebné prerušenie liečby, odporúča sa týždenné znižovanie dávky na polovicu, až kým sa ukončenie liečby neodporúča.
Bisoprolol filmom obalené tablety sa majú užívať ráno a môžu sa užívať s jedlom
Budú prehltnuté s tekutinou a nemajú sa hrýzť.
Poškodenie funkcie obličiek alebo pečene
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o farmakokinetike bisoprololu u pacientov so srdcovým zlyhaním a poškodením funkcie obličiek alebo pečene. Preto sa má u týchto pacientov zvyšovať dávka opatrne.
starší ľudia
Nie je potrebná úprava dávky
deti
Nie sú k dispozícii údaje o použití bisoprololu u detí. Preto sa nedá odporučiť ich liečbu.
Akcia:
Farmakodynamické vlastnosti
Bisoprolol je vysoko selektívny blokátor beta1-adrenergných receptorov, ktorý nevykonáva aktivity vlastnej stimulácie alebo stabilizácie bunkovej membrány. Má iba miernu afinitu k beta2-adrenergným receptorom v hladkom svalstve priedušiek a krvných ciev, ako aj k beta2 receptorom zapojeným do metabolickej regulácie. Bisoprolol preto nemá stimuláciu beta2 receptormi nijako na dýchacie cesty ani na metabolické účinky. Jeho selektivita na beta1 sa zachováva aj pri prekročení terapeutických dávok.
Celkovo bolo do štúdie CIBIS II zahrnutých 2647 pacientov. 83% (n = 2202) malo NYHA triedu III a 17% (n = 445) malo NYHA triedu IV. Mali stabilné symptomatické zlyhanie srdca (s ejekardiografiou preukázaná ejekčná frakcia 35% £). Celková úmrtnosť poklesla zo 17,3% na 11,8% (relatívny pokles o 34%). Taktiež došlo k poklesu v prípadoch náhleho úmrtia (na 3,6% v porovnaní s 6,3% s relatívnym poklesom o 44%) a zníženiu počtu zhoršení vyžadujúcich hospitalizáciu (na 12% v porovnaní so 17,6% s relatívnym poklesom o 36%). Nakoniec bolo pozorované funkčné zlepšenie funkčného stavu podľa klasifikácie NYHA. Počas postupného začatia liečby bisoprololom boli hlásené hospitalizácie pre bradykardiu (0,53%), hypotenziu (0,23%) a akútnu dekompenzáciu (4,97%), ale tieto prípady neboli oveľa vyššie. časté v porovnaní so skupinou s placebom (0%, 0,3%, respektíve 6,74%). Počet smrteľných alebo invalidizujúcich mozgových príhod počas obdobia štúdie bol 20 v skupine s bisoprololom a 15 v skupine s placebom.
Bisoprolol je indikovaný na liečbu hypertenzie a angíny pectoris.
Akútnym podaním pacientom s ochorením koronárnych artérií bez srdcového zlyhania znižuje bisoprolol srdcovú frekvenciu a ejekčný objem, čo má za následok zníženie srdcového výdaja a spotreby kyslíka. V prípade chronického podania sa pôvodne zvýšená periférna rezistencia zníži.
Farmakokinetické vlastnosti
Po absorpcii má bisoprolol po perorálnom podaní 90% biologickú dostupnosť. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 30%. Distribučný objem je 3,5 l/kg. Celková klírens je 15 l/h. Polčas 10 až 12 hodín mu dáva 24-hodinový účinok po jednorazovom dennom podaní.
Bisoprolol sa vylučuje z tela dvoma spôsobmi: 50% sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú obličkami a zvyšných 50% sa vylučuje aj obličkami v nemetabolizovanej forme. Pretože vylučovanie prebieha v rovnakom pomere v pečeni a obličkách, bisoprolol nevyžaduje úpravu dávky u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek. Farmakokinetika u pacientov so stabilným chronickým srdcovým zlyhaním a poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa neskúmala.
Bisoprolol má lineárnu kinetiku nezávislú od veku.
U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA trieda III) sú plazmatické koncentrácie bisoprololu vyššie a polčas je v porovnaní so zdravými jedincami dlhší. Maximálna plazmatická koncentrácia v plató fáze je 64 + 21 ng/ml pri dennej dávke 10 mg a polčas je 17 + 5 hodín.
Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje z konvenčných farmakologických štúdií nenaznačujú osobitné riziká spojené s dávkovou toxicitou, genotoxicitou alebo karcinogenitou u ľudí. Rovnako ako iné betablokátory, aj vysoká dávka bisoprololu má gravidnú toxicitu (znížený príjem potravy a úbytok hmotnosti) a embryo-fetálnu toxicitu (zvýšená resorpcia, znížená pôrodná hmotnosť, oneskorený psychický vývoj), ale nepreukázalo sa, že byť teratogénne.
Zloženie Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety:
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg bisoprolol hemifumarátu.
Jadro: bezvodý koloidný kremík, stearan horečnatý, krospovidón, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, bezvodý fosforečnan vápenatý.
Dimetikónový film, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
prevencia:
Bisoprol sa má používať opatrne v nasledujúcich situáciách:
-bronchospazmus (astma, obštrukčné dýchacie cesty)
-cukrovka s vysokými výkyvmi cukru v krvi; Príznaky hypoglykémie môže byť liečením bisoprololom maskované,
-prísne obmedzenia týkajúce sa potravín,
-súbežná liečba desenzibilizácie,
-AV blokáda prvého stupňa,
-Prinzmetalova angína,
-periférna arteriopatia (zhoršenie príznakov sa môže vyskytnúť najmä na začiatku liečby),
-celková anestézia.
U pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok v celkovej anestézii betablokátory znižujú riziko arytmií a ischémie myokardu počas indukcie a intubácie a v pooperačnom období. Odporúča sa udržiavať sympatolytický účinok na úrovni beta receptorov a v predoperačnom období. Anesteziológ by mal byť poučený o liečbe betablokátormi, pretože existuje riziko interakcií s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť bradyarytmie, útlm reflexnej tachykardie a zníženú schopnosť kompenzovať stratu krvi. Ak je však nevyhnutné prerušiť liečbu betablokátormi pred chirurgickým zákrokom, malo by sa to robiť postupne a malo by sa ukončiť úplne 48 hodín pred anestéziou.
Neexistujú terapeutické skúsenosti s liečbou bisoprololom u pacientov so srdcovým zlyhaním, ale ani s inými stavmi, ako sú:
-Zlyhanie srdca triedy NYHA II;
-inzulín-dependentný diabetes mellitus (typ I);
-zhoršená funkcia obličiek (sérový kreatinín ³ 300 mikromol/l);
-zhoršená funkcia pečene;
-pacienti starší ako 80 rokov;
-reštriktívna kardiomyopatia;
-vrodené abnormality srdca;
-hemodynamicky organické poškodenie chlopne;
-infarkt myokardu za posledné 3 mesiace.
Všeobecne sa neodporúča kombinovať bisoprolol s verapamilom alebo blokátormi vápnikových kanálov diltiazemu, antiarytmikami I. triedy a centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami.
U pacientov s astmou alebo inou symptomatickou obštrukčnou chorobou pľúc sa môže odporučiť súčasné podávanie bronchodilatancií. Niekedy sa u ľudí s astmou zvyšuje odpor dýchacích ciest, čo si vyžaduje zvýšenie dávky beta2-stimulantov.
Rovnako ako iné betablokátory, aj bisoprol môže zvyšovať citlivosť na alergény aj závažnosť anafylaktických reakcií. Adrenalín nemusí mať vždy požadovaný terapeutický účinok.
Pacienti so psoriázou (súčasnou alebo minulou) dostanú beta-blokátory (napr. Bisoprolol) až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.
Bisoprolol sa nemá používať u pacientov s feochromocytómom až do blokády alfa-receptorov.
Príznaky tyreotoxikózy môže byť maskované bisoprololom.
Začatie liečby bisoprololom si vyžaduje pravidelné sledovanie. Na dávkovanie a spôsob podávania.
Ukončenie liečby bisoprololom sa nemá robiť náhle, pokiaľ to nie je jasne uvedené.
varovania:
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Štúdia pacientov s koronárnou ischemickou chorobou nepreukázala zhoršenú schopnosť viesť vozidlá. Napriek tomu môže byť ovplyvnená schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje kvôli individuálnym zmenám v reakciách na lieky. Tento jav je pravdepodobnejší na začiatku liečby, pri zmene liečby alebo v prípade požitia alkoholu.
Vedľajšie účinky Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety:
predávkovanie:
V prípadoch predávkovania (denná dávka 15 mg namiesto 7,5 mg) boli hlásené prípady blokády stupňa A-V, bradykardia, vertigo. Najčastejšie príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť po predávkovaní betablokátorom, sú: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútne zlyhanie srdca a hypoglykémia. Doteraz bolo hlásených niekoľko prípadov predávkovania pacientmi (maximálna dávka 2 000 mg) u pacientov s hypertenziou a/alebo ischemickou chorobou srdca; u týchto pacientov sa zistila bradykardia a/alebo hypotenzia. Existujú veľké interindividuálne rozdiely v citlivosti pacientov na jednu vysokú dávku bisoprololu a pacienti so srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne veľmi citliví. Preto je potrebné dávku postupne zvyšovať podľa schémy v 4.2.
Všeobecne platí, že v prípade predávkovania sa má liečba bisoprololom prerušiť a má sa zahájiť symptomatická a podporná liečba. Nedostatočné údaje naznačujú, že bisoprolol je ťažké vylúčiť dialýzou.
Na základe známych farmakologických účinkov a odporúčaní pre ďalšie betablokátory sa za klinického dohľadu odporúčajú nasledujúce všeobecné opatrenia.
Bradykardia: intravenózne podanie atropínu. V prípade nedostatočnej odpovede sa môže opatrne použiť izoprenalín alebo iná látka s chronotropne pozitívnymi vlastnosťami. V niektorých prípadoch môže byť potrebné vložiť kardiostimulátor intravenózne.
Hypotenzia: tekutiny a vazopresory sa podávajú intravenózne. Môže byť tiež užitočné intravenózne podanie glukagónu.
AV blokáda (stupeň II alebo III): pacienti majú byť starostlivo sledovaní; dostanú infúziu izoprenalínu alebo im bude implantovaný kardiostimulátor.
Náhle zhoršenie srdcového zlyhania: i.v. diuretiká, inotropné látky a vazodilatanciá.
Bronchospazmus: začína sa bronchodilatačná liečba izoprenalínom, beta2-sympatomimetikami a/alebo aminofylínom.
Hypoglykémia: podávaná i.v. glukóza.
Interakcie s inými liekmi:
Neodporúčané združenia
Blokátory kalciových kanálov typu verapamilu a v menšej miere blokátory kalciového kanála typu diltiazem Ovplyvňujú kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie. Intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže mať za následok ťažkú hypotenziu a atrioventrikulárny blok.
Antiarytmiká triedy I (napr. Chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón) môžu predĺžiť dobu atrioventrikulárneho vedenia, a tak zvýšiť negatívny inotropný účinok.
Kombinácia centrálne pôsobiacich antihypertenzív (napr. Klonidín, metyldopa, monoxidín, rilmenidín) môže spôsobiť výraznejšie zníženie centrálneho sympatického tónu (vedúce k zníženiu srdcového rytmu a srdcového rytmu a vazodilatácii). Zvyšuje náhle prerušenie liečby, najmä ak sa urobí pred vysadením betablokátorov, riziko „rebound hypertenzie“?.
Združenia, ktoré si vyžadujú opatrnosť
Dihydropyridínové blokátory kalciových kanálov, ako sú felodipín a amlodipín: súbežné použitie môže zvýšiť riziko hypotenzie a poruchy funkcie komorovej pumpy u pacientov so srdcovým zlyhaním.
Antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón): môžu zosilniť účinok na čas atrioventrikulárneho vedenia.
Topické betablokátory (napr. Očné kvapky používané na liečbu glaukómu) môžu mať aditívny účinok k bisoprololu.
Parasympatické-mimetické lieky: Súbežné použitie môže zvýšiť atrioventrikulárne vedenie a riziko bradykardie.
Inzulín a perorálne antidiabetiká: zosilnenie ich hypoglykemického účinku. Blokovaním beta receptorov je možné zamaskovať príznaky hypoglykémie.
Anestetiká: útlm reflexnej tachykardie a zvýšené riziko hypotenzie.
Digitalisové glykozidy: zvýšenie obdobia atrioventrikulárneho vedenia, zníženie srdcovej frekvencie.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID môžu znížiť hypotenzívny účinok bisoprololu.
Beta-sympatomimetiká (napr .: izoprenalín, dobutamín): kombinácia s bisoprololom môže znížiť účinok oboch.
Sympatomimetiká pôsobiace na β- a Î ± - receptory (napr. Adrenalín, noradrenalín): kombinácia s bisoprololom môže zosilniť o ± -adrenoreceptorom sprostredkované vazokonstrikčné účinky týchto látok, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku a exacerbácii prerušovanej klaudikácie. Tieto javy sa vyskytujú častejšie v prípade neselektívnych blokátorov.
Súbežné užívanie iných antihypertenzív, ako aj iných liekov s potenciálnym hypotenzívnym účinkom (napríklad: tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môže zvýšiť riziko hypotenzie.
Združenia, ktoré si vyžadujú opatrnosť
Meflochín: Zvyšuje riziko bradykardie.
Inhibítory monoaminooxidázy (okrem IMAO-B): Zvýšený hypotenzný účinok blokátorov UI, ale aj riziko hypertenzných kríz.
Podávanie Concor Cor 2,5 mg filmom obalené tablety v gravidite/laktácii:
Úloha
Účinky bisoprolu môžu mať negatívny vplyv na tehotenstvo a/alebo plod alebo novorodenca. Všeobecne platí, že beta-adrenergné blokátory znižujú placentárnu perfúziu, čo je jav, ktorý môže súvisieť so spomalením rastu plodu, intrauterinnou smrťou plodu, potratom alebo predčasným pôrodom. Nežiaduce účinky (hypoglykémia, bradykardia) sa môžu vyskytnúť u plodu aj u novorodenca. Ak je liečba betablokátormi nevyhnutná, uprednostňuje sa použitie beta-selektívnych blokátorov.
Bisoprolol sa počas tehotenstva neodporúča, s výnimkou závažných prípadov. V týchto situáciách sa odporúča monitorovať utero-placentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade nepriaznivých účinkov na tehotenstvo alebo plod je potrebné vziať do úvahy možnosť alternatívnej liečby. Novorodenca treba starostlivo sledovať. Príznaky ako hypoglykémia a bradykardia sa zvyčajne očakávajú počas prvých 3 dní po narodení.
Dojčenie
Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Dojčenie sa preto počas podávania bisoprololu neodporúča.