Duloxetín (napr.

Všeobecné informácie

Duloxetín bol vyvinutý spoločnosťou Eli Lilly a schválený na európskom trhu v roku 2004. Predáva sa hlavne pod obchodným názvom Cymbalta. Ostatné mená sú Ariclaim, Yentreve, Xeristar a Duloxalta. Existujú aj rôzne generiká.

Duloxetín je antidepresívum zo skupiny „selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu“ (SNRI) a je schválený na liečbu depresie, generalizovaných úzkostných porúch a bolesti spojenej s diabetickou neuropatiou. Liek sa uvoľňuje od 18 rokov. Nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Napriek tomu by ste mali vždy počkať, kým viete, ako na drogu reagovať. Nie sú známe žiadne interakcie s alkoholom, odporúča sa však opatrnosť.

Na duloxetíne je zvláštne to, že fajčenie ovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku. U fajčiarov možno nájsť až o 50% nižšiu biologickú dostupnosť. Na dosiahnutie rovnakej účinnosti ako nefajčiari preto často potrebujú výrazne vyššiu dávku.

V porovnaní s inými inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu má duloxetín 10-krát vyššiu afinitu k serotonínu ako k norepinefrínu (t.j. inhibuje spätné vychytávanie sérotonínu 10-krát viac ako noradrenalínu). Zatiaľ čo milnacipran blokuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu približne v rovnakom stupni, venlafaxín má 30-krát vyššiu afinitu k serotonínu.

V porovnaní s venlafaxínom (nie však s milnacipranom) duloxetín inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu hneď od začiatku, a to nielen pri užití vyššej dávky.

Indikácie

Depresia (vrátane prevencie relapsu)
Generalizovaná úzkostná porucha
Diabetická neuropatická bolesť

Dávkovanie a aplikácia

Spotreba: 1x denne bez ohľadu na jedlo.
Musí sa užívať každý deň.

Cieľová dávka: 60 - 120 mg (za deň)

Tu uvedené dávkovanie sa týka dospelých vo veku od 18 do 65 rokov bez fyzických obmedzení, ktorých liečba je ambulantná. Dávku musí v zásade určiť individuálne lekár. Môže sa preto líšiť od tu uvedených informácií.

Antidepresíva sa pomaly „vkrádajú“. To znamená, že najnižšia dávka sa podáva na začiatku a potom (po niekoľkých dňoch/týždňoch) sa postupne zvyšuje na cieľovú dávku. Ak je odpoveď na liek pozitívna, v užívaní sa má pokračovať najmenej 6 mesiacov po odznení všetkých príznakov. Ak nie je následne nutná žiadna profylaxia rekurencie (preventívny príjem na prevenciu relapsu), je možné antidepresívum postupne vysadiť pod lekárskym dohľadom.

Nikdy nemeňte dávku (ani ju nezvyšujte, ani neznižujte), aj keď sa váš zdravotný stav zmenil. Vždy sa najskôr poraďte so svojím lekárom!

Farmakokinetika

max. plazmatická koncentrácia: 6-10 hodín

Polovičný život: 8-17 hodín

Biologická dostupnosť: 32-80%

Nástup akcie: 2-5 týždňov

Tieto hodnoty sa považujú za priemerné hodnoty. V závislosti od veku, konzumácie potravy a kombinácie s inými liekmi sa tieto hodnoty môžu líšiť (niekedy výrazne). Biologická dostupnosť duloxetínu tiež silne závisí od fajčenia (u fajčiarov znížená až o 50%).

Vedľajšie účinky

Veľmi často (viac ako 10%):

nevoľnosť
Suché ústa
bolesť hlavy
ospalosť

Často (1-10%):

únava
Falls
Sexuálna dysfunkcia (vrátane straty libida)
Bolestivé močenie
Časté močenie
bolesť svalov
Svalové kŕče
potiť sa
kožná vyrážka
svrbenie
zápcha
hnačka
bolesť brucha
Zvracať
Zažívacie ťažkosti
Nafukovanie
Bolesť v krku
zívanie
Zvýšenie krvného tlaku
červenať sa
Palpitácie
Tinnitus
Rozmazané videnie
závrat
letargia
Tremor (tremor)
Nepohodlie v koži (napr. Mravčenie, necitlivosť atď.)
poruchy spánku
úzkosť
Nepokoj
Abnormálne sny
Strata váhy
Znížená chuť do jedla

Príležitostne (0,1 - 1%):

Zriedkavé (0,01 - 0,1%):

Menopauzálne príznaky
Tok mlieka bez tehotenstva/dojčenia
Zmeny krvných hodnôt (hyperprolaktinémia, vysoká hladina cholesterolu v krvi, hyponatrémia)
Abnormálny zápach moču
Kŕč žuvacích svalov
Zápal sliznice úst
Zápach z úst
Rektálne krvácanie
Zelená hviezda
Dehydratácia
Nedostatok hormónov štítnej žľazy (hypotyreóza)
Alergické reakcie imunitného systému
Reakcia z precitlivenosti
mánia
Halucinácie
agresia
Hnev
Záchvaty
SIADH
Serotonínový syndróm
Psychomotorický nepokoj
Žltačka
Zlyhanie pečene
Angioedém
Stevens-Johnsonov syndróm

Ďalej (veľmi zriedkavé vedľajšie účinky/jednotlivé prípady/neznáma frekvencia):

Črevný zápal
Abstinenčné príznaky
Zvýšené riziko zlomenín

Ľudia s depresiou a/alebo úzkostnými poruchami často automaticky predpokladajú, že majú všetky a/alebo najťažšie vedľajšie účinky. Tento predpoklad je objektívne neopodstatnený. Väčšina (nie všetkých) nežiaducich účinkov sa zvyčajne časom opotrebuje alebo zmizne. Ak však nastanú vážne komplikácie, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie a interakcie

Pred užitím liekov sa vždy opýtajte svojho lekára alebo lekárnika na vedľajšie účinky, kontraindikácie (kontraindikácie) a interakcie s inými (aj voľnopredajnými) liekmi.

Nesmiete užívať duloxetín:

Keď ste alergický na ktorúkoľvek zložku vo vašom duloxetínom.
Ak užívate IMAO súčasne alebo ste ich užívali za posledných 14 dní. Patria sem selegilín (používaný na liečbu Parkinsonovej choroby), moklobemid alebo tranylcypromín (používaný na liečbu depresie) a linezolid (antibiotikum používané na liečbu najzávažnejších a najkomplikovanejších infekcií).
Ak máte ochorenie pečene.
Ak máte závažné ochorenie obličiek.
Ak máte neregulovaný vysoký krvný tlak.
Ak užívate fluvoxamín (antidepresívum/SSRI).
Ak užívate antibiotiká (ciprofloxacín alebo enoxacín).

Pri užívaní duloxetínu je potrebná opatrnosť ...

Ak máte alebo ste niekedy mali záchvaty (epilepsia).
Ak máte alebo ste v minulosti trpeli mániou alebo bipolárnou poruchou (duševná choroba, ktorá sa môže prejaviť buď ako povznesená, alebo ako striedavá nálada a depresia).
Ak máte problémy s očami, ako sú niektoré druhy glaukómu (zvýšený vnútroočný tlak).
Ak máte sklon k tvorbe modrín a/alebo nadmernému krvácaniu.
Ak máte menej ako 18 rokov.
Ak máte problémy so srdcom alebo máte vysoký krvný tlak.
Ak máte zvýšené riziko nízkej hladiny sodíka v krvi (napr. Ak užívate diuretiká alebo tablety na odvodnenie, najmä ak ste starší).

Duloxetín sa má používať opatrne s nasledujúcimi liekmi:

Lieky na riedenie krvi (antikoagulanciá) a/alebo lieky, o ktorých je známe, že predlžujú čas krvácania alebo ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek (napr. Kyselina acetylsalicylová, nesteroidné protizápalové lieky).
Benzodiazepíny
Morfinomimetiká
Antipsychotiká/neuroleptiká
fenobarbital
Sedatívne antihistaminiká
Účinné látky ovplyvňujúce neurotransmiter serotonín, ako sú triptány (proti migréne), tramadol (lieky proti bolesti), tryptofán, lítium, lienzolid (antibiotikum), iné antidepresíva atď.

Tento zoznam zodpovedá momentálne dostupným informáciám, ale nemožno vylúčiť ďalšie interakcie a kontraindikácie! Uistite sa, že hovoríte so svojím lekárom o existujúcich ochoreniach a zmenách v liečbe (týka sa to aj voľnopredajných prípravkov), aj keď v tomto zozname nie sú uvedené žiadne informácie.

Predávkovanie

Maximálna odporúčaná denná dávka duloxetínu je 120 mg, ktorú však možno v individuálnych prípadoch prekročiť pod lekárskym dohľadom. Pri predávkovaní sú možné nasledujúce príznaky:

Epileptické záchvaty
kóma
Serotonínový syndróm
Závodné srdce
Zvracať
ospalosť
Atď.

Nie je známe žiadne špecifické antidotum (antidotum) duloxetínu. Protiopatrenia možno prijať iba na základe symptómov (prísun kyslíka, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, monitorovanie srdcových funkcií atď.).

V prípade závažného predávkovania alebo závažných príznakov kontaktujte svojho lekára alebo v prípade potreby pohotovostnú službu.

Informácie tu uvedené sú obmedzené na duloxetín. V prípade zmiešanej spotreby s inými látkami - aj keď boli prijaté v množstve predpísanom lekárom - môžu platiť iné hodnoty.

Tehotenstvo a dojčenie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití duloxetínu u gravidných žien. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Po užití duloxetínu alebo iných SNRI na konci tehotenstva sa u niektorých novorodencov vyskytli nasledujúce abstinenčné príznaky: poruchy stravovania a spánku, ťažkosti s dýchaním, modrasté sfarbenie kože, prerušované dýchanie, záchvaty, kolísanie teploty, príliš nízka hladina cukru v krvi, tras, abnormálne svalové napätie, zvýšená reflexná pripravenosť., Zvracanie, abnormálna podráždenosť, napätie, letargia, ospalosť a dlhodobý plač.

Expozícia SNRI v neskorom tehotenstve môže zvýšiť riziko pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodenca (PPHN). Súčasné objavy tiež naznačujú, že užívanie SNRI počas druhého alebo tretieho trimestra tehotenstva môže zvýšiť riziko preeklampsie (vysoký krvný tlak počas tehotenstva alebo šestonedelia). Okrem toho vystavenie účinkom SNRI krátko pred narodením môže zvýšiť riziko popôrodného krvácania.

Duloxetín sa vylučuje do materského mlieka. Množstvo spotrebované kojencom na kg telesnej hmotnosti je asi 0,14% dávky, ktorú matka užila. Pretože neexistujú žiadne informácie o znášanlivosti duloxetínu u dojčiat a detí, použitie duloxetínu sa počas dojčenia neodporúča.

Štúdie

v porovnaní s Placebo: Vyše 3000 ľudí s miernou až stredne ťažkou depresiou sa zúčastnilo predtým publikovaných dvojito zaslepených štúdií, v ktorých bol duloxetín testovaný proti placebu. Niekoľko štúdií porovnávalo dennú dávku duloxetínu 60 mg s placebom počas 9 týždňov. Podľa rôznych stupníc väčšina týchto štúdií zistila významný antidepresívny účinok v porovnaní s placebom. Jedným z príkladov je štúdia na 267 ľuďoch, v ktorej 65% liečených odpovedalo na duloxetín, ale iba 42% na placebo. Na konci štúdie sa počet bodov na Hamiltonovej škále depresie znížil o 10,5 bodu pre duloxetín, ale iba o 8,3 bodu pre placebo.

V niekoľkých štúdiách boli zaznamenané aj sprievodné príznaky bolesti (napr. Bolesť chrbta, hlavy, ramena); Duloxetín mal niekedy zreteľný úľavu od bolesti, ale nie vždy významný antidepresívny účinok.

V dlhšej štúdii dostávalo 278 ľudí, ktorí odpovedali na dennú dávku 60 mg, drogu alebo placebo dvojito zaslepené po dobu 6 mesiacov. Relapsy sa vyskytli významne neskôr počas aktívnej liečby a boli nájdené ďalšie výhody (napr. Pokiaľ ide o kvalitu života).

v porovnaní s Paroxetín: Ďalšie štúdie preukázali, že duloxetín je o niečo lepší ako iné antidepresíva, najmä paroxetín. V týchto prípadoch bol však duloxetín dávkovaný vyššie.

Dve dvojito zaslepené štúdie s rovnakými protokolmi zahŕňali celkovo 759 ľudí s depresiou; liečba sa uskutočňovala v skupinách približne rovnakej veľkosti duloxetínom (jedna skupina s 80 mg/deň, druhá so 120 mg/deň), paroxetínom (20 mg/deň) alebo placebom. Po 8 týždňoch pokračovali v liečbe ďalších 6 mesiacov iba tí, ktorí jednoznačne odpovedali na liečbu. Výsledky jednej z týchto štúdií (s 392 účastníkmi) ukazujú, aký neistý je dôkaz antidepresívnej účinnosti: Po počiatočnej fáze 8 týždňov sa hodnota Hamiltonovho bodu neznížila významne viac v žiadnej skupine liečenej „aktívne“ ako v skupine s placebom. Iba vtedy, keď boli počty interpolované počas celých 8 týždňov (opakované merania so zmiešanými účinkami), dosiahli dve skupiny s duloxetínom výrazne lepší výsledok. Do pokračovacej fázy boli prijaté asi tri štvrtiny účastníkov zo všetkých skupín. V nasledujúcich 6 mesiacoch neboli medzi skupinami žiadne významné rozdiely, pokiaľ ide o relapsy; Aj v skupine s placebom sa terapeutická úspešnosť akútnej fázy udržala na 84%.

Štúdia Severského centra Cochrane: Severské centrum Cochrane je financované dánskym štátom a je zákonom zakázané prijímať prostriedky od farmaceutického priemyslu. To má zaručiť čo najväčšiu nezávislosť. Do júna 2019 stredisko vyhodnotilo 522 publikovaných placebom kontrolovaných štúdií s antidepresívami všeobecne. Ide o klinické štúdie, na ktorých sa zúčastnilo celkovo 116 477 subjektov s depresiou. Okrem toho stredisko konzultovalo 19 nepublikovaných klinických štúdií z farmaceutického priemyslu. Inými slovami, štúdie, ktoré farmaceutické spoločnosti nechceli zverejniť, ale ktoré museli byť predložené úradom pri podaní žiadosti o liek. Vedci zistili, že antidepresíva boli len mierne lepšie ako placebo. To je rozdiel iba 1,97 bodu na stupnici 52 bodov.

Upozorňujeme, že tieto štúdie neposkytujú žiadne informácie o účinnosti v jednotlivých prípadoch.

Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov. Tento liek vyžaduje lekársky predpis. Príjem musí sledovať lekár.