Daxas 500 mg filmom obalené tablety Prospect roflumilast
Indikácie Daxas 500 mg filmom obalené tablety:
Kontraindikácie:
Daxas 500 mg filmom obalené tablety:
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je jedna 500 mikrogramová tableta roflumilastu denne.
Možno bude potrebné užívať Daxas niekoľko týždňov, aby sa dosiahol očakávaný účinok. Daxas bol skúmaný v klinických štúdiách až jeden rok.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti (vo veku ‰ ¥ 65 rokov)
Nie je potrebná úprava dávky.
Renálna insuficiencia
Nie je potrebná úprava dávky.
Porucha funkcie pečene
Klinické údaje o podávaní Daxasu pacientom s miernym poškodením pečene v skupine A podľa klasifikácie Child-Pugh nie sú dostatočné na odporúčanie úpravy dávky, a preto sa má Daxas v tejto skupine pacientov používať opatrne.
Pacienti so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene v skupinách B alebo C podľa klasifikácie Child-Pugh (pozri časť 4.3) by nemali používať Daxas.
Deti a dospievajúci
Daxas u detí a dospievajúcich do 18 rokov nie je relevantný.
Spôsob podávania
Perorálne podanie.
Tableta sa má prehltnúť každý deň v rovnakom čase s vodou. Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Zloženie Daxas 500 mg filmom obalené tablety:
Každá tableta obsahuje 500 mikrogramov roflumilastu.
Pomocná látka: Tento produkt obsahuje 199 mg monohydrátu laktózy v jednej filmom obalenej tablete.
Zoznam pomocných látok:
* Jadro
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Povidón (K90)
Stearan horečnatý
* Film
Hypromelóza 2910
Makrogol 4000
Oxid titaničitý (E 171)
Žltý oxid železitý (E 172)
prevencia:
Všetci pacienti by mali byť informovaní o rizikách liečby Daxasom a bezpečnostných opatreniach na bezpečné použitie. Pred začatím liečby Daxasom by mali dostať svoju kartu pacienta.
Núdzové lieky
Roflumilast je protizápalové liečivo indikované ako udržiavacia liečba ťažkých foriem chronickej obštrukčnej choroby pľúc (COPD) sprevádzaných chronickou bronchitídou u dospelých pacientov s častou exacerbáciou v anamnéze ako doplnková liečba k bronchodilatátorovej liečbe. Nie je
ako urgentný liek na zmiernenie akútnych príznakov bronchospazmu.
Strata váhy
V jednoročných klinických štúdiách (M2-124, M2-125) došlo k úbytku hmotnosti častejšie u pacientov liečených Daxasom ako u pacientov liečených placebom. Po vysadení tabliet Daxas sa väčšina pacientov vrátila k pôvodnej hmotnosti
po 3 mesiacoch.
Hmotnosť pacientov s podváhou by sa mala skontrolovať pri každej návšteve. Pacientom treba odporučiť, aby si pravidelne kontrolovali svoju hmotnosť. V prípade nevysvetliteľného a klinicky znepokojujúceho zníženia hmotnosti je potrebné vysadiť Daxas a ďalej sledovať hmotnosť.
Špeciálne klinické stavy
Z dôvodu nedostatku relevantných údajov sa nemá liečba Daxasom začať alebo sa má Daxas vysadiť u pacientov so závažnými imunologickými ochoreniami (napr. HIV infekcia, roztrúsená skleróza, lupus erythematosus, progresívna multifokálna leukoencefalopatia), závažnými akútnymi infekčnými chorobami, novotvarmi okrem bazocelulárneho karcinómu) alebo u pacientov dostávajúcich imunosupresívnu liečbu (napr. metotrexát, azatioprín, infliximab, etanercept alebo dlhodobá liečba perorálnymi kortikosteroidmi; s výnimkou krátkodobej systémovej liečby kortikosteroidmi). U pacientov so skrytými infekciami, ako je tuberkulóza, vírusová hepatitída, herpes vírusové infekcie a pásový opar, sú skúsenosti obmedzené.
Podávanie pacientom s kongestívnym srdcovým zlyhaním (stupeň 3 a 4 podľa klasifikácie NYHA) sa neskúmalo, a preto sa liečba Daxasom u týchto pacientov neodporúča.
Psychiatrické poruchy
Daxas sa spája so zvýšeným rizikom duševných porúch, ako je nespavosť, úzkosť, nervozita a depresie. V klinických štúdiách boli pozorované zriedkavé prípady samovražedných myšlienok a správania, vrátane samovrážd. Výsledkom sú riziká a výhody začatia a pokračovania
Liečba pacientmi s Daxasom sa má starostlivo vyhodnotiť, ak majú pacienti v anamnéze alebo sa u nich prejavujú príznaky duševných porúch alebo ak je plánovaná súbežná liečba inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť duševné poruchy. Pacienti majú byť poučení, aby informovali svojho ošetrujúceho lekára o akejkoľvek zmene správania alebo nálady a akýchkoľvek samovražedných myšlienkach.
Ďalej sa Daxas neodporúča pacientom s depresiou v anamnéze spojenou so samovražednými myšlienkami alebo správaním.
Pretrvávajúca neznášanlivosť
Aj keď sa vedľajšie účinky, ako sú hnačky, nevoľnosť, bolesti brucha a bolesti hlavy vyskytujú hlavne v prvých týždňoch liečby a väčšinou ustúpia, keď liečba pokračuje, v prípade pretrvávajúcej neznášanlivosti treba liečbu Daxasom prehodnotiť. Môže sa vyskytovať v skupinách
pacienti, ktorí môžu mať vyššiu expozíciu, ako sú ženy nefajčiarskej farby alebo u pacientov liečených súčasne inhibítorom CYP 1A2, fluvoxamínom alebo súčasne inhibítormi CYP3A4 a 1A2, enoxacínom a cimetidínom.
teofylín
Neexistujú žiadne klinické údaje podporujúce súčasné podávanie teofylínu ako udržiavacej liečby. Preto sa súčasná liečba teofylínom neodporúča.
Laktóza
Tablety Daxas obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.
varovania:
Vedľajšie účinky Daxasu 500 mg filmom obalené tablety:
V klinických štúdiách u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) sa u približne 16% pacientov vyskytli nežiaduce reakcie na roflumilast (v porovnaní s 5% v skupine s placebom). Najbežnejšími vedľajšími účinkami boli hnačky (5,9%), úbytok hmotnosti (3,4%), nevoľnosť (2,9%), bolesti brucha (1,9%) a bolesti hlavy (1,7%). . Väčšina z týchto vedľajších účinkov bola miernej alebo strednej intenzity. Tieto vedľajšie účinky sa vyskytli hlavne v prvých týždňoch liečby a z väčšej časti vymizli ako liečba pokračovala.
V nasledujúcej tabuľke sú uvedené vedľajšie účinky podľa frekvenčnej klasifikácie MedDRA:
* veľmi časté (1/10 EUR);
* bežné (1/100 a viac)
predávkovanie:
V klinických štúdiách fázy I sa pozorovali nasledujúce príznaky so zvýšenou frekvenciou po perorálnom podaní jednej dávky 2 500 mikrogramov a jednej dávky 5 000 mikrogramov (desaťnásobok odporúčanej dávky): bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy, závraty. palpitácie, zmätenosť, vlhké a lepkavé pocity a hypotenzia.
V prípade predávkovania sa odporúča poskytnúť primeranú lekársku starostlivosť. Pretože sa roflumilast vysoko viaže na plazmatické bielkoviny, je nepravdepodobné, že by hemodialýza bola účinná pri jeho eliminácii.
Nie je známe, či je roflumilast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou.
Interakcie s inými liekmi:
Interakčné štúdie sa uskutočnili iba u dospelých.
Dôležitým krokom v metabolizme roflumilastu je N-oxidácia roflumilastu na N-oxid roflumilast prostredníctvom izoenzýmov CYP 3A4 a CYP 1A2. Roflumilast aj N-oxid roflumilast vykazujú vnútornú inhibičnú aktivitu voči fosfodiesteráze 4 (PDE4). Preto po podaní
roflumilast, sa za inhibičný účinok PDE4 považuje kumulatívny účinok roflumilastu a N-oxidu roflumilastu. Klinické štúdie interakcií s inhibítormi CYP 3A4, erytromycínom a ketokonazolom, preukázali 9% zvýšenie celkovej inhibičnej aktivity PDE4 (tj. Celková expozícia roflumilastu a N-oxidu roflumilastu). Štúdie interakcií s inhibítorom CYP 1A2, fluvoxamínom a súbežnými inhibítormi CYP3A4 a 1A2, enoxacínom a cimetidínom, preukázali zvýšenie celkovej inhibičnej aktivity PDE4 o 59%, 25% a 47%. Súbežné podávanie Daxasu a týchto účinných látok môže zvýšiť úroveň expozície a pretrvávajúcej neznášanlivosti. V takom prípade by sa mala liečba Daxasom prehodnotiť.
Podanie rifampicínu, induktora enzýmu cytochrómu P 450, viedlo k približne 60% zníženiu celkovej inhibičnej aktivity PDE4. Vo výsledku môže použitie účinných induktorov enzýmov cytochrómu P 450 (napr. Fenobarbital, karbamazepín, fenytoín) znížiť terapeutickú účinnosť roflumilastu.
Súbežné podávanie s teofylínom viedlo k 8% zvýšeniu celkovej inhibičnej aktivity PDE4 (pozri časť 4.4). V štúdii interakcií s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi gestodén a etinylestradiol sa celková inhibičná aktivita na PDE4 zvýšila o 17%.
Neboli pozorované žiadne interakcie s inhalačným salbutamolom, formoterolom, budezonidom a perorálnym montelukastom, digoxínom, warfarínom, sildenafilom a midazolamom.
Súbežné podávanie s antacidom (kombinácia hydroxidu hlinitého a hydroxidu horečnatého) nezmenilo absorpčný ani farmakokinetický profil roflumilastu alebo N-oxidu roflumilastu.
Daxas 500 mg filmom obalené tablety v gravidite/laktácii:
Úloha
Údaje o použití gravidného roflumilastu sú obmedzené.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Daxas sa neodporúča užívať počas tehotenstva a u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.
Ukázalo sa, že roflumilast prestupuje placentou gravidných samíc potkanov.
dojčenie
Farmakokinetické údaje od zvierat preukázali vylučovanie roflumilastu a jeho metabolitov do mlieka. Riziko vší nemožno vylúčiť. Daxas sa nemá používať počas dojčenia.
plodnosť
V štúdii zameranej na spermatogenézu u ľudí dávky 500 mikrogramov roflumilastu neovplyvnili parametre spermogramu alebo reprodukčných hormónov počas 3-mesačného obdobia liečby a v nasledujúcich 3 mesiacoch po ukončení liečby.
Balenie:
Žltá filmom obalená tableta „D“ ? s vyrazeným „D“ ?.
PVC/PVDC hliníkové blistre v škatuľkách s 10, 30 alebo 90 filmom obalenými tabletami.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.