Desogestrel - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Desogestrel je účinná látka na hormonálnu antikoncepciu (tablety). Jedná sa o umelý progestín 3. generácie, ktorý sa používa v mini tabletkách bez estrogénu.

desogestrel

žiadosť

Desogestrel je antikoncepcia. Účinná látka je vhodná najmä pre ženy, ktoré nechcú alebo nemôžu užívať antikoncepciu estrogény. Účinná látka je navyše vhodná aj pre dojčiace ženy, pretože nezhoršuje tvorbu mlieka.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Desogestrel patrí do farmakoterapeutickej skupiny hormonálnej antikoncepcie na systémové použitie. Desogestrel je progestogén a jeho antikoncepčný účinok je ovplyvňovaný predovšetkým dvoma mechanizmami:

  • Desogestrel potláča ovuláciu
  • Účinná látka zvyšuje viskozitu hlienu krčka maternice.

Inhibícia ovulácie sa dosiahne od prvého cyklu príjmu. V jednej štúdii sa ovulácia obnovila v priemere 17 dní po odstavení. V tejto štúdii sa dezogestrel užíval dva cykly.

Farmakokinetika

Účinná látka desogestrel sa po požití rýchlo vstrebáva a pomocou hydroxylácie a dehydrogenácie sa prevedie na aktívny metabolit etonogestrel, ktorého absolútna biologická dostupnosť je 70%. Maximálna hladina v sére sa dosiahne asi po 1,8 hodinách.

Etonogestrel sa z 95 - 99% viaže na sérové ​​bielkoviny, hlavne na albumín.

Etonogestrel sa primárne metabolizuje prostredníctvom izoenzýmu cytochrómu P450 (CYP3A). Polčas eliminácie je 30 hodín. Nie je rozdiel medzi jednorazovým a opakovaným použitím. Rovnovážny stav sa dosiahne po 4 až 5 dňoch.

Etonogestrel a jeho metabolity sa vylučujú buď ako voľné steroidy alebo konjugáty. Vylučuje sa močom a stolicou v pomere 1,5: 1.

Etonogestrel sa vylučuje do materského mlieka. Pomer mlieko/sérum je 0,37 až 0,55. Pri odhadovanom dennom príjme mlieka 150 ml/kg/deň dojča dojčí 0,01 až 0,05 µg.

dávkovanie

Tableta Desogestrel 75 µg sa má užívať každý deň približne v rovnakom čase. Prvá tableta sa užíva v prvý deň menštruačného obdobia, potom sa užíva jedna tableta každých 24 hodín. Po spotrebovaní blistrového balenia sa nové blistrové balenie začne používať nasledujúci deň.

Začnite používať dezogestrel

  • Žiadna predchádzajúca hormonálna antikoncepcia (za posledný mesiac):

Tablety by ste mali začať užívať prvý deň menštruácie. Je možné začať s užívaním 2. - 5. deň, ale počas prvých 7 dní sa odporúča použiť ďalšiu metódu antikoncepcie.

  • Po ukončení tehotenstva v prvom trimestri:

Ak sa tehotenstvo končí v prvom trimestri, odporúča sa začať s jeho užívaním okamžite. Používanie ďalšej metódy antikoncepcie sa nevyžaduje.

  • Po pôrode alebo ukončení tehotenstva v druhom trimestri:

Môže sa s ním začať v ktorýkoľvek deň medzi 21. a 28. dňom po pôrode alebo po ukončení tehotenstva v druhom trimestri. Ak sa s tabletou začne neskôr, odporúča sa až do konca prvých 7 dní užívania tablety používať bariérovú metódu. Ak však už došlo k pohlavnému styku, musí sa pred začiatkom podávania vylúčiť buď gravidita, alebo sa musí čakať na prvú menštruáciu.

Začína sa používať desogestrel pri prechode z iných metód antikoncepcie

  • Prechod z kombinovanej hormonálnej antikoncepcie (kombinovaná perorálna antikoncepcia, vaginálny krúžok alebo transdermálna náplasť):

Liečba Desogestrelom sa má najlepšie začať deň po užití poslednej tablety predchádzajúcej kombinovanej perorálnej antikoncepcie alebo v deň odstránenia pošvového krúžku alebo transdermálnej náplasti. V týchto prípadoch nie je potrebné používať ďalšiu metódu antikoncepcie. Môže sa tiež začať užívať najneskôr deň po obvyklej tablete, náplasti alebo bez krúžkov alebo po placebovom intervale predchádzajúcej kombinovanej hormonálnej antikoncepcie. V takom prípade sa však počas prvých 7 dní odporúča ďalšie použitie bariérovej metódy.

  • Prechod z čisto gestagénového prípravku:

Každý deň môžete prejsť z minipilulky, z implantátu alebo z vnútromaternicového systému uvoľňujúceho progestín v deň odstránenia a z injekčného prípravku v deň nasledujúcej injekcie spôsobenej tabletou desogestrelu.

Čo robiť, ak zabudnete užiť tabletu

Spoľahlivosť antikoncepcie sa môže znížiť, ak sa nedodrží denný príjem. Ak zabudnete užiť dávku za menej ako 12 hodín, je potrebné ju užiť okamžite a ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase. Ak je to viac ako 12 hodín, počas nasledujúcich 7 dní sa má použiť ďalšia metóda antikoncepcie. Ak sa tablety vynechali počas prvého týždňa po začatí prvej dávky, malo by sa zvážiť tehotenstvo a v týždni pred vynechaním dávky došlo k pohlavnému styku bez ďalšej antikoncepcie.

Správanie v prípade gastrointestinálnych ťažkostí

V prípade závažných gastrointestinálnych ťažkostí môže byť absorpcia neúplná a mali by sa použiť ďalšie antikoncepčné metódy.
Ak dôjde k zvracaniu do 3 až 4 hodín po užití tablety, má sa užiť jedna tableta okamžite a ďalšia tableta v obvyklom čase, ak je to možné.

Monitorovanie žiadosti

Pred predpísaním dezogestrelu je potrebné vylúčiť graviditu. Mali by sa tiež objasniť poruchy cyklu, ako je oligomenorea alebo amenorea. Intermenštruačné krvácanie sa môže vyskytnúť aj pri pravidelnom používaní dezogestrelu. Ak dôjde ku krvácaniu veľmi často a veľmi nepravidelne, je potrebné zvážiť inú metódu antikoncepcie. Organickú príčinu možno vylúčiť. V prípade amenorey je potrebné objasniť, či sa tablety užívali pravidelne, a ak je to potrebné, treba vykonať tehotenský test. Ak dôjde k otehotneniu, podávanie dezogestrelu sa má ukončiť.
Ženy by mali byť varované, že dezogestrel nechráni pred pohlavne prenosnými chorobami, najmä HIV (AIDS).

Špeciálne skupiny pacientov

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti dezogestrelu u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

  • Dysfunkcia pečene:

Použitie dezogestrelu u žien so závažným poškodením funkcie pečene nie je indikované, pretože môže byť narušený metabolizmus dezogestrelu.

  • Deti a dospievajúci:

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti dezogestrelu u dospievajúcich do 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie v klinických štúdiách boli poruchy krvácania. Ďalšími častými vedľajšími účinkami dezogestrelu boli menštruačné poruchy a gastrointestinálne ťažkosti, ako aj bolesti hlavy, podráždenosť, nervozita a pocity napätia alebo bolesti na hrudníku. Vedľajšie účinky dezogestrelu sú tiež opuchy a nežiaduce prírastky hmotnosti.

Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu:

Často:

  • Zmena nálady, depresívna nálada, zníženie libida
  • bolesť hlavy
  • nevoľnosť
  • akné
  • Bolesť na hrudníku, nepravidelné krvácanie, amenorea
  • Pribrať.

Príležitostne:

  • Vaginálne infekcie
  • Problémy s nosením kontaktných šošoviek
  • Zvracať
  • Strata vlasov
  • Dysmenorea, cysty na vaječníkoch
  • únava.

Zriedkavé:

  • Vyrážka, žihľavka, erythema nodosum.

Interakcie

Účinok iných liekov na dezogestrel

Lieky, ktoré indukujú mikrozomálne enzýmy, a tým vedú k zvýšenému klírensu pohlavných hormónov, môžu spôsobiť interakcie. Interakcie zahŕňajú medzimenštruačné krvácanie a/alebo zlyhanie antikoncepčného účinku.

Medzi látky, ktoré zvyšujú klírens antikoncepčných hormónov (znížená antikoncepčná účinnosť v dôsledku indukcie enzýmov), patria:.

  • Barbituráty
  • Bosentan
  • Karbamazepín
  • Fenytoín
  • Primidon
  • Rifampicín
  • Efavirenz
  • To môže tiež zahŕňať: felbamát, griseofulvín, oxkarbazepín, topirmat, rifabutín a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný.

Súčasné užívanie hormonálnej antikoncepcie a mnohých kombinácií inhibítorov HIV proteázy (napr. Ritonavir, nelfinavir) a nenukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (napr. Nevirapín) a/alebo kombinácií liekov proti vírusu hepatitídy C (napr. Boceprevir, telaprevir) ) môžu zvyšovať alebo znižovať plazmatické koncentrácie progestínov.

Súčasné použitie silných a stredne silných inhibítorov CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu sérovej koncentrácie gestagénov. Postihnuté lieky sú napríklad:

Účinok dezogestrelu na iné lieky

Desogestrel a iná hormonálna antikoncepcia môžu ovplyvňovať metabolizmus iných liekov. Plazmatické a tkanivové koncentrácie iných liekov sa môžu zvyšovať alebo znižovať, napríklad v prípade cyklosporínu. Posledný prípad je napríklad v prípade lamotrigínu.

Kontraindikácia

Kontraindikácie pri používaní dezogestrelu sú:

  • Precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné zložky príslušných prípravkov
  • Aktívne žilové tromboembolické choroby
  • Predchádzajúce alebo existujúce závažné ochorenie pečene až po normalizáciu hodnôt pečeňových funkcií
  • Existujúce alebo podozrivé zhubné nádory závislé od pohlavných hormónov
  • Nevysvetliteľné pošvové krvácanie.

Gravidita/laktácia

Desogestrel nie je indikovaný počas tehotenstva. Ak počas používania desogestrelu dôjde k otehotneniu, je potrebné liečbu prerušiť. Rozsiahle epidemiologické štúdie nepreukázali ani zvýšené riziko malformácií u detí, ktorých matky užívali kombinovanú perorálnu antikoncepciu pred otehotnením, ani ak boli užívané neúmyselne počas začiatku tehotenstva.

Desogestrel neovplyvňuje množstvo alebo kvalitu materského mlieka. Malé množstvo účinnej látky prechádza do materského mlieka. To znamená, že dieťa môže absorbovať 0,01 - 0,05 µg etonogestrelu na kg telesnej hmotnosti a deň, za predpokladu príjmu mlieka 150 ml/kg/deň.

Desogestrel je indikovaný na antikoncepciu. Liečba Desogestrelom sa musí prerušiť, ak je potrebné otehotnieť. V klinickej štúdii, v ktorej účastníci užívali účinnú látku počas 2 cyklov, sa ovulácia obnovila v priemere 17 dní po ukončení užívania desogestrelu.

Schopnosť viesť vozidlo

Desogestrel nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v relevantných informáciách pre odborníkov.