Detralex výrazný účinok na žilovú a lymfatickú drenáž
Detralex (liečivo je mikronizovaná flavonoidová frakcia Diosmin + Hesperidín), je originálny liek zo skupiny venoprotektorov a venotonických liekov. Výrobcom je Laboratoire Servier (Francúzsko), jedna z najstarších farmaceutických spoločností na svete. Vyrába sa vo forme tabliet.
Výnimočnosťou Detralexu je, že je to dnes jediný mikronizovaný liek v lekárskej praxi. Priemer mikročastíc tvoriacich tabletu je 2 mikróny alebo menej, čo umožňuje diosmínu absorbovať štyrikrát rýchlejšie z tráviaceho traktu a má výrazný účinok na venózny a lymfatický odtok iba 4 hodiny po podaní 2 tabliet (1 g).
Detralex znižuje roztiahnuteľnosť žilových stien, uľahčuje venózny prietok, znižuje priepustnosť ciev kapilárnych ciev, zvyšuje ich schopnosť udržiavať integritu v prípade škodlivých účinkov. Výsledky multicentrických klinických štúdií demonštrujú účinnosť lieku pri liečbe venóznych hemodynamických porúch.
Klinicky bol stanovený optimálny pomer dávka/terapeutický účinok 1 000 mg (2 tablety). Preukázalo sa, že Detralex je účinný pri liečbe chronickej žilovej nedostatočnosti dolných končatín a hemoroidov.
Liek má tiež silný protizápalový účinok. Je založená na blokovaní produkcie kľúčových mediátorov zápalu nazývaných prostaglandíny a tromboxány. Antioxidačné vlastnosti Detralexu sú určené jeho schopnosťou zabrániť agresívnym voľným radikálom poškodiť steny krvných ciev.
Jedným z faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju zápalového zamerania, je zvýšenie kapilárnej permeability, hromadná migrácia bielych krviniek a fagocytóza v dôsledku aktivácie komplementu v počiatočnom štádiu zápalu. Liečivo zabraňuje adhézii leukocytov na vnútornú výstelku krvných ciev, blokuje ich migráciu na zápalové zameranie a zabraňuje uvoľňovaniu zložiek, ktoré majú škodlivý účinok: voľné radikály, cytokíny, leukotriény, proteolytické enzýmy. Tento mechanizmus vyvíja priamy ochranný účinok Detralexu na mikrocirkulačné lôžko pacientov trpiacich chronickou žilovou nedostatočnosťou. V mnohých nezávislých zdrojoch sa liek Detralex nazýva jediný venotropický liek s preukázanou účinnosťou. Liečivo je účinné v ktorejkoľvek fáze vývoja chronickej žilovej nedostatočnosti, počnúc inkubačným štádiom a končiac objavením sa závažných komplikácií.
Hlavným spôsobom, ako vylúčiť Detralex, je množstvo hrubého čreva (iba asi 10% podanej dávky je v moči). Polčas rozpadu je 11 hodín. Prechádza aktívnou metabolickou premenou v pečeni. Vyrába sa výlučne v tabletách s dávkou 1 000 mg 30, 60, 90 kusov v balení. Aplikuje sa ústne. Optimálny čas na príjem je ráno spolu s jedlom. Trvanie liekovej terapie môže byť až 1 rok. Ak sa ochorenie opakuje, so súhlasom lekára je možné vykonať opakovanú liečbu. Ak sa klinický obraz dlhodobo nezlepší, poraďte sa s proktológom. Neboli hlásené žiadne prípady liekovej interakcie s inými liekmi.
Farmakológia
Detralex je látka s angioprotektívnym a venotonickým účinkom, ktorá obsahuje bioflavonoidy. Znižuje žilovú rozťažnosť, zvyšuje tonus a znižuje žilové prekrvenie, znižuje priepustnosť, krehkosť kapilár a zvyšuje ich odolnosť, zlepšuje mikrocirkuláciu a lymfodrenáž.
Systematické použitie znižuje závažnosť klinických prejavov chronickej žilovej nedostatočnosti dolných končatín organickej a funkčnej povahy.
Dávkovanie
Pri žilovo-lymfatickej nedostatočnosti je denná dávka 900 mg diosmínu + 100 mg hesperidínu. Mnohonásobnosť prijatia je 2-krát/deň (v strede dňa a večer počas jedla).
V prípade hemoroidov je počas prvých 4 dní denná dávka 2,7 gramu diosmínu plus 300 mg hesperidínu (v dvoch rozdelených dávkach ráno a večer); v nasledujúcich 3 dňoch je denná dávka 1,8 g diosmínu plus 200 mg hesperidínu (v dvoch rozdelených dávkach ráno a večer).
Vedľajšie účinky
Z tráviaceho systému: často sa vyskytujú hnačky, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia; zriedka kolitída.
Z centrálneho nervového systému: zriedka závraty, bolesti hlavy, celková nevoľnosť.
Koža: zriedka sa vyskytuje vyrážka, svrbenie, žihľavka; s nešpecifikovanou frekvenciou izolovaný edém tváre, pier, očných viečok; vo výnimočných prípadoch sa môže vyskytnúť angioedém.
Smery
Detralex je indikovaný na symptomatickú liečbu žilovej nedostatočnosti dolných končatín a na symptomatickú liečbu akútnych hemoroidov.
Kontraindikácie
Detralex je kontraindikovaný v prípade dojčenia a precitlivenosti na diosmín a hesperidín.
Podávanie počas gravidity a laktácie
Doteraz neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky tejto kombinácie u tehotných žien. V experimentálnych štúdiách sa teratogénne účinky kombinácie diosmín + hesperidín nepozorovali.
Je to kontraindikované počas dojčenia, nie je známe, či sa diosmín a hesperidín vylučujú do materského mlieka.