Dexametazón - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Dexametazón je pomaly pôsobiaci umelý glukokortikoid a používa sa na liečbu alergických a zápalových procesov, ako aj chorôb dýchacích ciest.

žiadosť

Dexametazón sa nachádza v širokej škále liekov, ktoré potláčajú imunitný systém a zastavujú alergické a zápalové procesy. Dexametazón sa na tento účel môže používať interne aj externe. Účinná látka sa používa v neurológii (na edém mozgu), na respiračné ochorenia (astma), v dermatológii, infekčných chorobách, onkológii, reumatológii a oftalmológii.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Dexametazón má výrazné antialergické, protizápalové a membránovo stabilizujúce vlastnosti a má účinky na metabolizmus uhľohydrátov, bielkovín a tukov. Má upokojujúci účinok na zápalové procesy. Inhibuje najmä sekréciu prostaglandínov. Toto sú látky prenášajúce informácie, ktoré hrajú hlavnú úlohu pri progresii zápalu. Glukokortikoidy, ako je dexametazón, môžu mať kvôli svojim širokým účinkom mnoho vedľajších účinkov. Tieto sa však zvyčajne dajú dobre zvládnuť správnym použitím a dávkovaním. S trvaním účinku až 48 hodín je dexametazón dlhodobo pôsobiacim kortikosteroidom. Pri dlhodobom používaní trvajúcom viac ako 4 týždne by sa nemala prekročiť denná dávka 1,5 mg, aby sa zabránilo Cushingovmu syndrómu.

Dexametazón má glukokortikoidný účinok niekoľkonásobne silnejší ako prednizolón a prednizón a je 30-krát účinnejší ako hydrokortizón. Nemá mineralokortikoidné účinky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dexametazón rýchlo a takmer úplne absorbuje v žalúdku a tenkom čreve. Biologická dostupnosť je 80-90%. Dexametazón sa viaže na plazmatické albumíny spôsobom závislým od dávky. Pri veľmi vysokých dávkach väčšina z nich voľne cirkuluje v krvi.

S biologickým polčasom viac ako 36 hodín je dexametazón jedným z dlhodobo pôsobiacich glukokortikoidov. Pri kontinuálnom dennom podávaní je možná akumulácia a predávkovanie.

Polčas eliminácie (séra) dexametazónu u dospelých je v priemere približne 250 minút (± 80 minút). Väčšina sa vylučuje obličkami vo forme voľného dexametazón alkoholu. Určitý metabolizmus prebieha, metabolity sa tiež vylučujú hlavne obličkami ako glukuronáty alebo sulfáty. Porucha funkcie obličiek nemá významný vplyv na elimináciu dexametazónu. Naopak, eliminačný polčas sa pri závažných ochoreniach pečene predlžuje.

dávkovanie

Úroveň dávky závisí od typu a závažnosti ochorenia a od individuálnej odpovede pacienta. Spravidla sa spočiatku používajú relatívne dávky, ktoré sú pri akútnych, ťažkých formách výrazne vyššie ako pri chronických ochoreniach.

Systémová aplikácia:

neurológia

Edém mozgu

Dávka v závislosti od príčiny a závažnosti:

Dospelí: Spočiatku 8 - 10 mg (do 80 mg) i.v., potom 16 - 24 mg (do 48 mg)/deň intravenózne alebo orálne v troch až štyroch (maximálne šiestich) jednotlivých dávkach počas 4 - 8 dní.
Deti: Spočiatku 1 - 2 mg/kg telesnej hmotnosti i.v., potom 1 - 1,5 mg/kg telesnej hmotnosti denne ako perorálny roztok rozdelený do troch až štyroch jednotlivých dávok (maximálne šesť).

Maximálna dávka pre deti: 16 mg denne

Pri konzervatívnej liečbe neoperovateľných mozgových nádorov a počas rádioterapie môže byť potrebné dlhodobé podávanie dexametazónu v nižších dávkach.

Edém mozgu v dôsledku bakteriálnej meningitídy: (IV alebo orálne)

Liečba dexametazónom sa má začať pred prvou dávkou antibiotika:

Dospelí: 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti každých 6 hodín počas 4 dní
Deti: 0,4 mg/kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín počas 2 dní

Núdzové ošetrenie

Posttraumatický šok/profylaxia pľúc po traumatickom šoku:

Dospelí: Spočiatku 40-100 mg i.v., dávku opakujte po 12 hodinách alebo každých 6 hodín 16-40 mg dva až tri dni.
Deti: spočiatku 40 mg i.v.

Anafylaktický šok

Po injekcii epinefrínu i.v. Dexametazón 40 - 100 mg (deti 40 mg) i.v., v prípade potreby opakovaná injekcia.

Choroby pľúc a dýchacích ciest

Závažný akútny astmatický záchvat:

Dospelí: 8 až 20 mg i.v. alebo orálne, v prípade potreby ďalších 8 mg každé 4 hodiny
Deti od 2 do 11 rokov: 0,15 až 0,3 mg/kg telesnej hmotnosti i.v. alebo ako perorálny roztok alebo najskôr 1,2 mg/kg telesnej hmotnosti ako bolus, potom 0,3 mg/kg každé štyri až šesť hodín. Maximálna jednotlivá dávka pre deti: 9 mg/deň
Deti 6 rokov:

Pre dospelých a školské deti sa odporúčajú 2 vstreknutia do každej nosovej dierky trikrát až štyrikrát denne. Plnú účinnosť je možné pozorovať až niekoľko dní po začiatku používania. Mala by byť nastavená na najnižšiu účinnú dávku.

Použitie na oko:

Očná kvapka:

Na liečbu kortikosteroidmi u neinfekčných zápalových ochorení spojiviek, rohovky a predného segmentu oka u dospelých:

Prvé 2 dni si dajte 1 kvapku do spojovkového vaku chorého oka dvakrát až päťkrát denne, potom 1 kvapku trikrát denne. V obzvlášť závažných prípadoch použite na začiatku 1 kvapku každú hodinu.

V závislosti od závažnosti klinického obrazu a priebehu ochorenia by liečba nemala trvať dlhšie ako 2 týždne bez konzultácie s lekárom.

Fľaša s kvapkadlom na oči: Aby ste zabránili kontaminácii, musíte dbať na to, aby ste sa špičkou kvapkadla nedotkli oka.
Jednodávkové obaly sú len na jedno použitie. Zvyšné množstvo musí byť zlikvidované po jednej aplikácii.

Po použití sa odporúča uzavrieť slzný kanál alebo opatrne zavrieť viečko, pretože to môže znížiť systémové vedľajšie účinky dexametazónu.

Viskózne očné kvapky

Nebakteriálna rohovka a zápal spojiviek bez defektu epitelu, ako aj zápaly vo vnútri oka (iritída, iridocyklitída, uveitída):

Spočiatku kvapkajte jednu kvapku do dolného spojivkového vaku každé 4 hodiny. Neskôr postačuje trikrát až štyrikrát denne.

Očná masť

Závažné neinfekčné zápalové a alergické ochorenia predného segmentu oka
Na zníženie zápalových lokálnych reakcií po operáciách (napr. Keratoplastika, implantácia šošovky)
Chemické popáleniny a popáleniny

Do spodného spojivkového vaku chorého oka by sa mal vpichnúť prameň masti dlhý asi 1 cm až trikrát denne a ak je liečba úspešná, jedenkrát denne.

Intravitreálna aplikácia

Intravitreálny implantát v aplikátore

Ak máte poruchu zraku v dôsledku diabetického makulárneho edému
Makulárny edém v dôsledku oklúzie vetvy sietnicovej žily alebo oklúzie centrálnej sietnicovej žily
Zápal zadného segmentu oka, ktorý sa prejavuje ako neinfekčná uveitída

Dexametazónový implantát by mal podávať iba kvalifikovaný oftalmológ so skúsenosťami s podávaním intravitreálnych injekcií.

Odporúčaná dávka je jeden implantát, ktorý sa má podať do postihnutého oka intravitreálne; súčasné podanie do oboch očí sa neodporúča.

Vonkajšie použitie

krém

Na vonkajšie ošetrenie akútnych zápalových dermatóz, tiež na seboroickú pokožku, ktoré reagujú na slabo účinný kortikosteroid:

Dexametazónový krém sa má nanášať tenko a rovnomerne na príslušné oblasti pokožky jedenkrát denne.

V prípade tvrdohlavých dermatóz je možné účinok zvýšiť okluzívnym obväzom. Dĺžka liečby by bez lekárskej pomoci nemala presiahnuť 14 dní. Možno tiež zvážiť tandemovú alebo intervalovú terapiu. Je potrebné sa vyhnúť dlhodobému používaniu na tvári.

Riešenie na použitie na pokožke hlavy

Na krátkodobú symptomatickú liečbu ekzémov rôzneho pôvodu na vlasovej pokožke hlavy: Dexametazón je určený na lokálnu aplikáciu na pokožku hlavy a nanáša sa jedenkrát denne pomocou aplikátora na pokožku hlavy (cielená aplikácia) alebo sa roztok nanáša jemne a masíruje dvakrát až trikrát denne. Roztok dexametazónu na použitie na pokožke hlavy sa nemá používať dlhšie ako 2 - 3 týždne.

Vedľajšie účinky

Riziko vedľajších účinkov je pri krátkodobej liečbe dexametazónom nízke. Výnimkou je parenterálna liečba vysokými dávkami, pri ktorej je potrebné venovať pozornosť zmenám elektrolytov a tvorbe edémov, ako aj zvýšenému krvnému tlaku, zlyhaniu srdca, srdcovým arytmiám alebo kŕčom. Aj pri krátkodobom podávaní tu treba počítať s klinickými prejavmi infekcií.

Pozornosť by sa mala venovať aj žalúdočným a črevným vredom, ktoré často súvisia so stresom a môžu byť asymptomatické v dôsledku liečby kortikoidmi.

Pri dlhodobej liečbe dávkami v rozmedzí alebo nad Cushingovým prahom (1,5 mg/deň) sa musia očakávať výrazné vedľajšie účinky.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré veľmi závisia od dávky a trvania liečby, a preto nie je možné určiť ich frekvenciu:

Ak sa po dlhodobej liečbe dávka zníži príliš rýchlo, môžu sa vyskytnúť príznaky ako bolesti svalov a kĺbov.

Interakcie

Účinnosť glukokortikoidov možno znížiť:

Antacidá (užívanie hydroxidu hlinitého/horečnatého s 2 hodinovým odstupom)
Induktory CYP3A4 ako napr B. rifampicín, fenytoín, karbamazepín, barbituráty a primidón
Efedrín.

Účinok glukokortikoidov možno zvýšiť:

Iné interakcie

ACE inhibítory: zvýšené riziko zmien v krvnom obraze.
Srdcové glykozidy: Glykozidový účinok sa môže zosilniť nedostatkom draslíka.
Saluretiká/preháňadlá: Môže sa zvýšiť vylučovanie draslíka.
Perorálne antidiabetiká a inzulín: Účinok znižujúci hladinu cukru v krvi je možné znížiť.
Deriváty kumarínu: Pri súčasnom podávaní môže byť potrebné upraviť dávku antikoagulancia, pretože jeho účinok sa môže zvýšiť alebo zoslabiť.
Nesteroidné protizápalové lieky/protizápalové lieky (NSAID), salicyláty a indometacín: zvyšuje sa riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá: svalová relaxácia môže trvať dlhšie.
Atropín a ďalšie anticholinergiká: Je možné ďalšie zvýšenie vnútroočného tlaku.
Praziquantel: Kortikosteroidy môžu spôsobiť pokles koncentrácie praziquantelu v krvi.
Chlorochin, hydroxychlorochin, meflochin: zvysene riziko vzniku myopatii, kardiomyopatii.
Somatropín: Účinok somatropínu je možné znížiť dlhodobou liečbou.
Protirelín: Zvýšenie TSH, keď sa podáva protirelín, sa môže znížiť.
Imunosupresívne látky: Zvýšená náchylnosť na infekcie a možné zhoršenie alebo prejav latentných infekcií. Ďalej pre cyklosporín: Zvyšujú sa hladiny cyklosporínu v krvi: Existuje zvýšené riziko mozgových záchvatov.
Fluorochinolóny môžu zvýšiť riziko nepríjemných pocitov v šľachách.
Alergické testy: Vďaka imunosupresívnemu účinku môžu byť kožné reakcie pri alergickom teste potlačené.

Kontraindikácia

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek príslušného lieku.

Subkonjunktiválne použitie dexametazónu je kontraindikované pri ochoreniach očí spôsobených vírusmi, baktériami a mykózami, ako aj pri poraneniach a ulceróznych procesoch rohovky.

Gravidita/laktácia

Používanie počas tehotenstva, najmä v prvých 3 mesiacoch, iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. Dexametazón prechádza placentou a pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť poruchy rastu plodu. Diskutuje sa o zvýšenom riziku tvorby rázštepov ústnej dutiny v dôsledku podávania glukokortikoidov v prvom trimestri. Ak sa dexametazón použije na konci tehotenstva, existuje riziko atrofie kôry nadobličiek, čo si vyžaduje postupnú liečbu novorodenca.

Dexametazón prechádza do materského mlieka a počas dojčenia sa má používať iba po dôkladnej analýze rizika a prínosu. Poškodenie dieťaťa ešte nie je známe. Ak je potrebné použitie vysokých dávok, dojčenie by sa malo napriek tomu uskutočniť.

Schopnosť viesť vozidlo

Doteraz neexistujú dôkazy o tom, že dexametazón ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.