Diazepam - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka diazepam sa používa na liečbu fyzického a psychického napätia a vzrušenia. Diazepam sa tiež používa na prípravu anestézie. Diazepam je jedným z benzodiazepínov.

žiadosť

Účinná látka diazepam sa používa na liečbu fyzického a psychického napätia a vzrušenia. Patria sem napríklad úzkostné poruchy (perorálne použitie), ale aj akútne úzkostné stavy, ako sú stavy po infarkte (parenterálne použitie). Diazepam sa tiež používa na prípravu anestézie pred diagnostickými alebo chirurgickými zákrokmi.

Vďaka svojmu dlhotrvajúcemu účinku sa diazepam používa proti poruchám spánku, iba ak je počas dňa požadovaný upokojujúci účinok. Diazepam by sa mal navyše používať ako pomôcka na spánok iba obmedzenú dobu.

Diazepam sa nepoužíva iba na liečbu duševných nepokojov. Oblasti použitia svalového relaxačného účinku sú pohotovostná starostlivosť pri určitých epileptických záchvatoch (záchvaty typu Grand Mal, tiež preventívnych), ako aj pri horúčkach u detí a silných svalových kŕčoch, ako je napríklad otrava tetanom.
Ďalej sa diazepam podáva intravenózne ako antidotum pri intoxikácii chlorochínom.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Diazepam patrí do skupiny benzodiazepínov. Pôsobí úzkostne, uvoľňujúco, spazmolyticky a upokojujúco. Diazepam zvyšuje účinok vlastného tela neurotransmiteru kyseliny gamaaminomaslovej (GABA), ktorý reguluje excitabilitu nervových buniek. Za týmto účelom sa diazepam agonisticky viaže na receptory GABA-A. Vďaka tomu do bunky prúdi viac chloridových iónov. To vedie k zvýšenému napätiu bunkovej membrány a k zníženej excitabilite bunky. Napríklad diazepam znižuje neuronálne vzrušenie. Na jednej strane ustupujú psychologické príznaky ako nepokoj alebo strach. Napäté a/alebo kŕčovité svaly sa naopak uvoľnia.

Farmakokinetika

Diazepam účinkuje rýchlo a trvá 24 až 48 hodín. Produkty rozkladu účinnej látky môžu mať navyše sedatívny účinok až 80 hodín po použití. Vďaka tomu sa diazepam stáva jedným z dlhodobo pôsobiacich benzodiazepínov. Diazepam sa štiepi hlavne v pečeni. To tiež produkuje farmakologicky aktívne metabolity N-desmetyldiazepam (nordazepam), temazepam a oxazepam, ktoré sa v moči objavujú ako glukuronidy.

dávkovanie

Perorálne požitie

Dávka je 5 až 10 mg denne. Prednostne by sa mal užívať večer a nie na plný žalúdok, pretože inak sa môže nástup účinku oneskoriť. Na konci liečby sa má dávka znižovať.

Čapíky

Dávka je 10 mg jedenkrát denne.

Ďalšie dávky, tiež pre ďalšie formulácie, nájdete v príslušných technických informáciách.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky diazepamu sú typické pre benzodiazepínovú skupinu liekov. Čím vyššia je dávka, tým vyššia je pravdepodobnosť nežiaducich účinkov, ktoré sú všetky spôsobené účinkom centrálneho tlmenia. Najbežnejšími vedľajšími účinkami diazepamu sú poruchy kognitívnych schopností vrátane zhoršených reakcií. Vedľajšie účinky tlmiaceho účinku na centrálny nervový systém sú závraty, bolesti hlavy, zvýšené riziko pádu alebo gastrointestinálne ťažkosti a sucho v ústach. Medzi závažnejšie nepriaznivé účinky diazepamu patria problémy s dýchaním, pokles krvného tlaku, pomalý srdcový rytmus (až do zástavy srdca) a dysfunkcia močového mechúra so zadržiavaním moču alebo inkontinenciou.

Interakcie

K oxidatívnej degradácii diazepamu dochádza prostredníctvom izoenzýmov CYP2C19 a CYP3A cytochrómu P450. Lieky, ktoré sa používajú súčasne s účinnými látkami, ktoré sú tiež substrátmi spomínaných enzýmov, môžu pri súčasnom užívaní s diazepamom posilniť a predĺžiť jeho sedatívny účinok. Tie obsahujú:

Súčasné užívanie diazepamu s nasledujúcimi liekmi môže viesť k vzájomnému zosilneniu sedatívnych, respiračných a hemodynamických účinkov:

Sedatíva, hypnotiká, narkotické analgetiká, anestetiká
Neuroleptiká
Antiepileptiká
Anxiolytiká
sedatívne antihistaminiká
Antidepresíva, lítiové doplnky
Kyselina 4-hydroxybutánová (nátriumoxybutyrát)
Inhibítory HIV proteázy

Ďalšie interakcie sa vyskytujú v kombinácii s nasledujúcimi liekmi a triedami liekov:

Svalové relaxanciá (účinok zvyšuje diazepam)
Teofylín (v nízkych dávkach ruší sedatívny účinok diazepamu)
Levodopa (účinok je inhibovaný diazepamom)
Fenobarbital, fenytoín (môže urýchliť metabolizmus diazepamu)

Kvôli pomalému odbúravaniu diazepamu môžu nastať možné interakcie aj po ukončení liečby diazepamom. U pacientov dlhodobo liečených inými liekmi, ako sú napr B. centrálne pôsobiace antihypertenzíva, β-blokátory, antikoagulanciá alebo srdcové glykozidy, druh a rozsah interakcií nemožno spoľahlivo odhadnúť.

Kontraindikácia

Účinná látka diazepam sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch:

Precitlivenosť na diazepam alebo iné benzodiazepíny
História závislosti (alkohol, drogy, drogy)
akútny alkohol, prášky na spanie, lieky proti bolesti a psychotropné lieky (neuroleptiká, antidepresíva, lítium)
Myasthenia gravis
ťažké respiračné zlyhanie
Syndróm spánkového apnoe
ťažká hepatálna insuficiencia
Novorodenci a kojenci do 6 mesiacov

Gravidita/laktácia

Diazepam sa má používať počas tehotenstva, iba ak je to jasne indikované. Diazepam sa nemá podávať vo vysokých dávkach a nie dlhodobo.
Diazepam prechádza placentou, hromadí sa vo fetálnom kompartmente a môže dosiahnuť trojnásobok materskej sérovej koncentrácie v krvi novorodenca.
Riziko malformácií po použití terapeutických dávok benzodiazepínov na začiatku tehotenstva sa javí ako nízke. Niektoré epidemiologické štúdie však preukázali zvýšené riziko rázštepu podnebia. Existujú aj prípadové správy o malformáciách a mentálnej retardácii prenatálne exponovaných detí po predávkovaní a otrave benzodiazepínmi.
U detí narodených matkám, ktoré dostávali benzodiazepíny dlhodobo alebo vo vysokých dávkach počas tehotenstva, sa môže vyvinúť fyzická závislosť a majú popôrodné abstinenčné príznaky. Užívanie počas pôrodu môže viesť k výskytu „syndrómu diskety“.

Diazepam sa nemá používať počas dojčenia, pretože prechádza do materského mlieka a u novorodencov sa metabolizuje oveľa pomalšie ako u detí alebo dospelých. Ak existuje presvedčivá indikácia, malo by sa vykonať dojčenie.

Rady

Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) vyhodnotila diazepam ako účinnú, bezpečnú a lacnú aktívnu zložku na liečbu úzkostných porúch (vrátane porúch spánku) a epileptického stavu, ako aj na použitie v paliatívnej medicíne, a zaradila ho do zoznamu základných liekov (WHO Model List of Essential Medicines).