Dizajnérsky enzým proti predávkovaniu kokaínom
Berlín - Vedci z University of Kentucky vyvinuli enzýmy, ktoré rozkladajú kokaín v tele obzvlášť rýchlo a zabraňujú tak predávkovaniu. Pomocou počítačovej simulácie sa dali proteíny optimalizovať tak, aby zostali aktívne niekoľko dní. Enzýmy sa majú v budúcnosti používať v urgentnej medicíne. Môže sa však tiež použiť na prevenciu relapsu.
Závislosť od kokaínu je nebezpečná. Aj keď sa zneužívanie drogy v posledných rokoch mierne znížilo, odhaduje Úrad OSN pre drogy a kriminalitu, že viac ako tri milióny ľudí v Európe sú stále pravidelnými užívateľmi. Okrem závažných dlhodobých následkov, ako sú poškodenie orgánov a krvných ciev, silná strata hmotnosti alebo chronické ochorenia dýchacích ciest, môže byť akútna otrava kokaínom smrteľná. V závislosti od individuálnych požiadaviek môže jeden až dva gramy perorálne požitého kokaínu spôsobiť vážne kardiovaskulárne poruchy alebo dokonca zlyhanie srdca.
Vedci z farmaceutického inštitútu v Kentucky teraz vyvinuli proteíny s enzymatickou aktivitou, ktoré rýchlo hydrolyzujú kokaín prítomný v krvi. Produkty rozpadu sú neúčinné a - minimálne rovnako dôležité - nepoškodzujú telo.
Enzýmy boli najskôr vyvinuté v počítači. In silico - tak sa volá návrh liekov na PC - sa počítalo, ako bude treba skonštruovať enzým degradujúci kokaín, aby bola droga neškodná. Špeciálny softvér pomáha čo najpresnejšie napodobňovať prírodné podmienky v tele.
Dizajnérske proteíny sa potom syntetizovali a testovali v laboratóriu. S úspechom: enzým s názvom CocH1 nielenže vykazoval požadovanú aktivitu v počítačovej simulácii, ale dokázal aj urýchliť odbúravanie kokaínu v laboratórnych a zvieracích experimentoch. Dizajnéri účinných látok však zatiaľ neboli spokojní s polčasom rozpadu osem hodín. Čím dlhšie enzým zostáva aktívne v krvi, tým dlhšie sa môže štiepiť prítomný alebo pridaný kokaín - veľká výhoda pre možné použitie pri prevencii relapsov.
Zatiaľ čo CocH1 sa už testuje v klinických štúdiách, vedci sa snažia enzymatickú aktivitu ešte vylepšiť. S novou verziou by sa polčas mohol predĺžiť na viac ako 100 hodín. Jediná dávka novo navrhnutého proteínu dokázala v štúdiách na zvieratách vylúčiť 25 mg na kilogram kokaínu. Významne zvýšený metabolizmus v porovnaní s neošetrenými zvieratami pokračoval iba s jednou dávkou počas siedmich dní.
Doterajšie výsledky výskumu vzbudzujú veľkú nádej, že liečba otravy kokaínom bude možná vôbec prvýkrát. Doteraz neexistuje na svete jediná schválená terapia. Klinické štúdie by teraz mali priniesť nový enzým z laboratória do praxe. V každom prípade je výskumná skupina o jeho objave presvedčená. Stanoveným cieľom je jedného dňa ustanoviť molekuly ako štandardné lieky v urgentnej medicíne na liečbu zneužívania kokaínu.