Fenoterol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka fenoterol sa inhaluje na liečbu akútneho astmatického záchvatu, ako aj v prípade dýchavičnosti spôsobenej chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP). Lieky s účinnou látkou nazývanou beta-2 sympatomimetiká rozširujú priedušky, aby pacienti mohli opäť lepšie dýchať. Liek fenoterol, ktorý sa podáva vo forme injekcie alebo infúzie, má tiež anti-pôrodný (tokolytický) účinok.

žltý

žiadosť

oblasti použitia

  • Symptomatická liečba akútnych astmatických záchvatov
  • Profylaxia bronchiálnej astmy vyvolanej cvičením
  • Symptomatická liečba bronchiálnej astmy alergických a nealergických príčin a/alebo iných chorôb, ktoré sú spojené s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest, napr. B. chronická obštrukčná bronchitída s emfyzémom alebo bez neho
  • Inhibícia pracovnej aktivity medzi 22. a 37. týždňom tehotenstva u pacientok bez lekárskych alebo gynekologických kontraindikácií pre tokolytickú liečbu

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Fenoterol je priamo pôsobiace beta-sympatomimetikum s prevažujúcim účinkom na beta-2 receptory. Avšak vo vysokých dávkach fenoterol stimuluje aj receptory beta-1.

Uvoľnenie hladkých svalov závisí od dávky. Mali by byť vyvolané účinkami na systém adenylátcyklázy. Väzba na receptor beta-2 sprostredkovaná proteínom viažucim guanozín aktivuje adenylátcyklázu. Zvýšený intracelulárny cAMP potom spôsobí relaxáciu hladkého svalstva prostredníctvom fosforylácie proteínov (proteínkináza A). Vo vysokých dávkach má fenoterol vplyv aj na priečne svaly, ktoré môžu vyvolať tremor. Fenoterol tiež inhibuje uvoľňovanie mediátora zo žírnych buniek. Zvýšenie mukociliárneho klírensu je možné preukázať po podaní fenoterolu (0,6 mg).

Farmakokinetika

  • Po ústne Podávanie Fenoterol účinkuje v priebehu niekoľkých minút s dobou pôsobenia až do 8 hodín.
  • Po vdýchnutie Po podaní fenoterolu sa pri obštrukčných pľúcnych ochoreniach objaví bronchodilatácia do niekoľkých minút. Bronchodilatačný účinok pretrváva 3 až 5 hodín o.
  • Po inhalácii sa v závislosti od inhalačnej techniky a použitého systému asi 10 až 30 percent účinnej látky dostane do hlbších častí dýchacích ciest, zvyšok sa usadí v hornej časti dýchacích ciest a v ústach a potom sa prehltne.
  • Absolútna biologická dostupnosť fenoterolu po inhalácii 100 μg odmeranej dávky aerosólu je 18,7 percenta (odborné informácie Berotec)
  • Po inhalácii bola stanovená rýchlosť absorpcie 13 percent dávky, z toho v dvojfázovom profile bolo 30 percent absorbovaných rýchlo s polčasom 11 minút a 70 percent pomaly s polčasom 120 minút.
  • Fenoterol sa po perorálnom podaní absorbuje približne zo 60 percent. Absorbovaná časť podlieha intenzívnemu metabolizmu prvého prechodu, čo vedie k perorálnej biologickej dostupnosti asi 1,5 percenta. Preto je podiel požitej časti účinnej látky na plazmatickej koncentrácii po inhalácii malý. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 60 - 120 minútach.
  • Fenoterol je v tele široko distribuovaný. Rozloženie fenoterolu v plazme po intravenóznom podaní je primerane opísané v 3-kompartmentovom modeli.
  • Väzba na plazmatické bielkoviny je 40 až 55 percent.
  • Fenoterol sa u ľudí rozsiahle metabolizuje sulfatáciou a glukuronidáciou. Po perorálnom podaní sa fenoterol primárne metabolizuje sulfatáciou. Metabolická inaktivácia pôvodnej látky začína v črevnej stene.
  • Po inhalácii odmeranou dávkou aerosólu sa 2% dávky vylúčia obličkami v nezmenenej forme do 24 hodín.

dávkovanie

To Akútna liečba Náhlym bronchiálnym kŕčom a záchvatom dyspnoe sa inhalujú dospelí a deti od 6 rokov, jednorazová dávka 100 μg fenoterol hydrobromidu (1 zdvih pre Berotec® N 100 μg odmeraný aerosól).

Ak sa dýchavičnosť do 5 minút po inhalácii znateľne nezlepšila, je možné inhalovať ďalší výdych. Ak závažný záchvat dýchavičnosti nemožno vyriešiť druhou aplikáciou, môžu byť potrebné ďalšie dychy. V takom prípade by mal pacient okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Vedľajšie účinky

Interakcie

Interakcie s fenoterolom sú známe pre:

  • Iné beta-2 sympatomimetiká, metylxantíny (napr. Teofylín), anticholinergiká a kortikosteroidy ► Účinok sa môže zvýšiť.
  • Systémovo dostupné anticholinergiká (ako sú prípravky obsahujúce pirenzepín) ► Môžu sa zosilniť vedľajšie účinky (napr. Tachykardia, arytmia).
  • Hypokaliémia spôsobená beta-2 agonistami sa môže zhoršiť pri súčasnej liečbe derivátmi xantínu, glukokortikoidmi a diuretikami.
  • Blokátory beta-receptorov ► Vzájomné oslabenie účinku.
  • Antidiabetiká ► Účinok znižujúci hladinu cukru v krvi je možné znížiť. Spravidla sa to však dá očakávať iba pri vyšších dávkach, ako je obvyklé pri systémovom podaní (ako tablety alebo injekcie/infúzie).
  • Inhibítory monoaminooxidázy alebo tricyklické antidepresíva ► Môže byť vyvolaný zvýšený účinok fenoterolu na kardiovaskulárny systém.
  • Halogénované anestetiká, ako je halotán, metoxyflurán alebo enflurán ► zvýšené riziko závažných srdcových arytmií a zníženia krvného tlaku ► fenoterol sa nemá používať najmenej 6 hodín pred začiatkom anestézie.

Kontraindikácia

Účinná látka fenoterol sa nesmie používať:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
  • tachykardické arytmie

Gravidita/laktácia

  • Fenoterol prechádza placentárnou bariérou.
  • Aj keď v pokusoch na zvieratách nebolo možné určiť žiadne účinky poškodzujúce embryo, fenoterol sa má používať iba počas prvých 3 mesiacov tehotenstva po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.
  • Tokolytický účinok na inhaláciu je nepravdepodobný, aj keď sa nedá úplne vylúčiť.
  • Pretože fenoterol prechádza do materského mlieka, použitie počas dojčenia sa odporúča iba po dôkladnej analýze rizika a prínosu.

Rady

Špeciálne upozornenia a opatrenia

Fenoterol sa má používať iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu pri:

  • závažné srdcové choroby, najmä nedávny srdcový infarkt a ochorenie koronárnych artérií
  • Užívanie srdcových glykozidov
  • ťažká a neliečená hypertenzia
  • Aneuryzmy
  • Hypertyreóza
  • nevyvážený diabetický metabolizmus
  • Feochromocytóm

To platí najmä vtedy, keď sa použije najvyššia odporúčaná dávka.