Furosemid - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, strana 2, žltý zoznam

Furosemid je diuretikum a používa sa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, ako sú hypertenzia a opuchy spôsobené srdcovým zlyhaním, a na hyperkaliémiu.

vedľajšie

žiadosť

Účinná látka furosemid sa používa pri rôznych chorobách. Najbežnejšími oblasťami použitia sú vysoký krvný tlak (hypertenzia) a opuchy v dôsledku zlyhania srdca, chorôb pečene a obličiek alebo popálenín. Na hyperkaliémiu sa furosemid používa na vyplavenie prebytočného draslíka. Účinná látka sa zneužíva, aby sa sťažila detekcia dopingových látok.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Furosemid je silné, krátke a rýchlo pôsobiace slučkové diuretikum. Blokuje transportný mechanizmus pre ióny sodíka, draslíka a chloridu v obličkách. To vedie k zvýšenému vylučovaniu týchto látok, takzvaných elektrolytov, a s nimi spojenej osmoticky viazanej vody. Furosemid tak podporuje vyplavovanie nahromadenej vody v tkanive, takzvaný edém, ktorý zmierňuje činnosť srdca.
Taktiež sa zvyšuje vylučovanie iónov vápnika a horčíka. Okrem toho môže viesť k zníženému vylučovaniu kyseliny močovej a poruchám acidobázickej rovnováhy smerom k metabolickej alkalóze.

Furosemid tiež vedie k dávkovej stimulácii systému renín-angiotenzín-aldosterón. V prípade zlyhania srdca akútne znižuje predpätie srdca rozšírením ciev venóznej kapacity. Tento skorý vaskulárny účinok je pravdepodobne sprostredkovaný prostaglandínmi. Predpokladá adekvátnu funkciu obličiek s aktiváciou systému renín-angiotenzín-aldosterón a intaktnou syntézou prostaglandínov.

Furosemid má účinok na zníženie krvného tlaku v dôsledku zvýšeného vylučovania chloridu sodného a zníženej odozvy hladkých cievnych svalov na vazokonstrikčné podnety a v dôsledku zníženia objemu krvi.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa 60-70% furosemidu absorbuje z gastrointestinálneho traktu. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo nefrotickým syndrómom môže byť absorpcia znížená na menej ako 30%. Účinok sa prejaví po približne 30 minútach. Maximálne plazmatické hladiny sa merajú po približne 1 hodine, retardovaná forma po približne 3,5 hodinách.

Asi 95% furosemidu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Relatívny distribučný objem je 0,2 l/kg telesnej hmotnosti (u novorodencov 0,8 l/kg telesnej hmotnosti).

Furosemid sa metabolizuje iba na asi 10% v pečeni a vylučuje sa prevažne nezmenený. Dve tretiny vylučovania sa uskutočňujú obličkami a jedna tretina žlčou a stolicou.

Pri normálnej funkcii obličiek je eliminačný polčas približne 1 hodina. V konečnom štádiu ochorenia obličiek sa môže predĺžiť až na 24 hodín.

dávkovanie

Edém spôsobený chorobami srdca, pečene alebo obličiek:

Dospelí spravidla užívajú 40 mg furosemidu vo forme tabliet alebo 60 mg ako kapsuly s predĺženým uvoľňovaním ako úvodnú dávku. Ak diuréza nie je uspokojivá, môže sa jednotlivá dávka po 6 hodinách zvýšiť na 80 mg tablety furosemidu. Ak je diuréza stále nedostatočná, možno podať ďalších 160 mg tablety furosemidu po ďalších 6 hodinách. Vo výnimočných prípadoch možno za starostlivého klinického monitorovania použiť úvodné dávky viac ako 200 mg tabliet alebo 120 mg kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.

Denná udržiavacia dávka je zvyčajne 40 - 80 mg furosemidu alebo 60 mg furosemidu vo forme kapsuly s predĺženým uvoľňovaním denne alebo každý 2. alebo 3. deň.
Počiatočná dávka injekčného roztoku je 20 - 40 mg furosemidu i.v. v. V prípade ťažko mobilizovateľného edému je možné túto dávku podávať opakovane, až kým sa neobjaví diuréza.
Strata hmotnosti spôsobená zvýšenou diurézou by nemala presiahnuť 1 kg/deň.
V prípade nefrotického syndrómu musí byť dávkovanie kvôli riziku zvýšených vedľajších účinkov opatrné.

Arteriálna hypertenzia:

Spravidla sa 40 mg tablety alebo 60 mg furosemidových kapsúl s predĺženým uvoľňovaním majú užívať každý deň samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi. V závažnejších prípadoch sa môže pôvodne podať 120 mg furosemidu Retradkapseln každý deň.

Edém v dôsledku popálenín:

Denná a/alebo jednotlivá dávka môže byť medzi 40 mg a 100 mg furosemidu (perorálne alebo i.v.), vo výnimočných prípadoch so zhoršenou funkciou obličiek až do 240 mg perorálne alebo 250 mg intravenózne.
Akýkoľvek nedostatok intravaskulárneho objemu musí byť pred použitím kompenzovaný.

Oligúria v pokročilom a terminálnom zlyhaní obličiek (predialytické a na dialýze závislé štádium):

Na zvýšenie diurézy sa môžu perorálne podávať denné dávky až 1 000 mg furosemidu, pričom sa sleduje stav hydratácie a sérové ​​elektrolyty. Účinok zvyšujúci diurézu je potrebné skontrolovať občasnými pokusmi o odvzdušnenie. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek môžu prejsť na liečbu furosemidom v dávke 250 mg a postupne až 1 000 mg, ak nie je dostatočná odpoveď na perorálnu dávku 120 mg furosemidu denne.

Akútne zlyhanie obličiek:

U pacientov so šokom musí byť hypovolémia a hypotenzia eliminovaná pred začiatkom liečby a musí sa upraviť výrazné narušenie sérových elektrolytov a acidobázickej rovnováhy. Ak 40 mg intravenózneho furosemidu nevedie k zvýšenému vylučovaniu tekutín, možno začať liečbu infúznym roztokom furosemidu 250 mg. Pomocou perfuzora sa môže podať 50-100 mg furosemidu za hodinu. Denná dávka závisí od dostatočnej diurézy a nesmie byť vyššia ako 1 500 mg furosemidu denne.

Chronické zlyhanie obličiek v predialytickom štádiu so zadržiavaním tekutín a hypertenziou, nefrotický syndróm:

Keďže natriuretická odpoveď závisí od mnohých faktorov, napr. B. Stupeň renálnej insuficiencie, rovnováha sodíka atď., Správna dávka sa najlepšie určí postupným zvyšovaním dávky. Z dôvodu rýchleho nástupu účinku je možné dávku zvyšovať každú pol hodinu až hodinu; odporúčaná začiatočná dávka má byť 0,1 mg za minútu vo forme infúzie. Dávka sa má zvoliť tak, aby pacient stratil asi 1 kg hmotnosti denne.
V prípade nefrotického syndrómu je z dôvodu rizika zvýšenia vedľajších účinkov potrebné opatrné dávkovanie.

Pľúcny edém (napr. Pri akútnom srdcovom zlyhaní):

Počiatočná dávka je 20 - 40 mg furosemidu i.v. v kombinácii s inými terapeutickými opatreniami. Ak sa diuréza nezvýši, je možné ju opakovať po 30 - 60 minútach, prípadne s dvojnásobnou dávkou.

Ako podporné opatrenie pre mozgový edém:

Denná a/alebo jednorazová dávka môže byť medzi 40 - 100 mg intravenózne podávaného furosemidu, vo výnimočných prípadoch so zhoršenou funkciou obličiek až do 250 mg furosemidu.

Oligúria spôsobená gestózou:

Akýkoľvek nedostatok intravaskulárneho objemu musí byť kompenzovaný pred použitím injekčného roztoku. Dávka môže byť medzi 10 až 100 mg furosemidu denne. Edém a/alebo hypertenzia s gestózou nie sú indikáciou, platí najprísnejšia indikácia!

Hypertenzívna kríza:

20 - 40 mg furosemidu IV okrem iných terapeutických opatrení sú možné.

Použitie u detí:

Deti zvyčajne dostávajú 1 (až 2) mg furosemidu na kg telesnej hmotnosti a deň, maximálne však 40 mg furosemidu denne. Furosemid, perorálny perorálny roztok, je komerčne dostupný. Dojčatám a deťom do 15 rokov sa má parenterálny furosemid podať iba za výnimočných okolností. Priemerná denná dávka je 0,5 mg furosemidu/kg telesnej hmotnosti, vo výnimočných prípadoch sa môže intravenózne podať až 1 mg furosemidu/kg telesnej hmotnosti.

Typ a trvanie žiadosti

Dĺžka používania závisí od typu a závažnosti ochorenia. Dávkovanie sa má určiť individuálne. Vždy používajte najnižšiu dávku, ktorá dosiahne požadovaný účinok.

Tablety/kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť na prázdny žalúdok a celé s dostatočným množstvom tekutiny a perorálny roztok sa má užiť na prázdny žalúdok.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky furosemidu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie:

Veľmi často:

  • Nerovnováha elektrolytov, dehydratácia, hypovolémia
  • Zvýšené množstvo triglyceridov v krvi
  • Hypotenzia vrátane ortostatického syndrómu (najmä pri intravenóznej infúzii)
  • Problémy s krvným obehom a kolaps (pri nadmernej diuréze, najmä u starších osôb a detí), vrátane bolesti hlavy, závratov, zrakových porúch, sucha v ústach a smädu
  • Zvýšenie sérového kreatinínu.

Často:

  • Hemokoncentrácia (pri nadmernej diuréze)
  • Hyponatrémia a hypochlorémia (apatia, lýtkové kŕče, strata chuti do jedla, slabosť, ospalosť, zvracanie a zmätenosť)
  • Hypokaliémia (svalová slabosť, parestézia, paréza; zvracanie, zápcha, meteorizmus; polyúria, polydipsia a poruchy dráždenia a vedenia srdca)
  • Zvýšil sa obsah cholesterolu v krvi, zvýšila sa hladina kyseliny močovej v krvi a záchvaty dny
  • Hepatálna encefalopatia u pacientov s hepatálnou insuficienciou
  • Zvýšil sa objem moču.

Príležitostne:

  • Trombocytopénia
  • Alergické reakcie na koži a slizniciach
  • Zhoršená glukózová tolerancia a hyperglykémia
  • Zväčša reverzibilné poškodenie sluchu, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou alebo hypoproteinémiou a/alebo v prípade, že je intravenózna injekcia príliš rýchla; Hluchota (možno nezvratná)
  • nevoľnosť
  • Svrbenie, žihľavka, vyrážky, bulózna dermatitída, multiformný erytém, pemfigoid, exfoliatívna dermatitída, purpura, fotocitlivosť.

Zriedkavé:

  • Eozinofília, leukopénia
  • Závažné anafylaktické a anafylaktoidné reakcie (prvé príznaky anafylaktického šoku zahŕňajú kožné reakcie ako návaly horúčavy alebo žihľavka, nepokoj, bolesť hlavy, potenie, nevoľnosť, cyanóza).
  • Parestézie
  • Tinnitus aurium
  • Vaskulitída
  • Zvracanie, hnačka
  • tubulointersticiálna nefritída
  • horúčka.

Veľmi ojedinelý:

  • Hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza
  • Akútna pankreatitída
  • Intrahepatálna cholestáza, zvýšenie pečeňových transamináz.

Neznáme:

  • Exacerbácia alebo aktivácia systémového lupus erythematosus
  • Hypokalciémia
  • Hypomagneziémia
  • Metabolická alkalóza
  • Pseudo-Bartterov syndróm (súvisí so zneužívaním a/alebo dlhodobým užívaním)
  • Závraty, mdloby a strata vedomia (spôsobené symptomatickou hypotenziou), bolesť hlavy
  • trombóza
  • Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP), lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS)
  • Rabdomyolýza (často spojená s ťažkou hypokaliémiou)
  • Zvýšený obsah sodíka v moči, zvýšený obsah chloridu v moči, zvýšená močovina v krvi
  • Príznaky upchatia moču (napr. U pacientov s hyperpláziou prostaty, hydronefrózou, stenózou močovodu) až po upchatie moču (retencia moču) so sekundárnymi komplikáciami, nefrokalcinóza a/alebo nefrolitiáza u predčasne narodených detí, zlyhanie obličiek
  • Zvýšené riziko perzistentného ductus arteriosus Botalli, ak sa predčasne narodené deti liečia furosemidom v prvých niekoľkých týždňoch života.

Interakcie

Nasledujúce lieky môžu oslabiť účinok furosemidu:

  • Nesteroidné protizápalové lieky (napr. Kyselina acetylsalicylová, indometacín). Pri hypovolémii alebo dehydratácii môže súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov vyvolať akútne zlyhanie obličiek.
  • Lieky, ktoré sa podobne ako furosemid vylučujú obličkami značným tubulárnym spôsobom (napr. Probenecid, metotrexát).
  • Fenytoín
  • Sukralfát (znižuje absorpciu furosemidu z čreva). Oba lieky sa nemajú užívať spolu, ale s odstupom najmenej 2 hodín.

Okrem toho existuje mnoho ďalších interakcií:

Súčasné užívanie s glukokortikoidmi, karbenoxolónom alebo laxatívami môže viesť k zvýšeným stratám draslíka. Týmto sa vystavujete riziku hypokaliémie. Veľké množstvo sladkého drievka pôsobí v tomto ohľade ako karbenoxolón.

Citlivosť myokardu na srdcové glykozidy sa môže zvýšiť, ak sa používa spolu s furosemidom.

Súbežné užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť syndróm predĺženého QT intervalu (napr. Terfenadín, niektoré antiarytmiká triedy I a III) a nerovnováha elektrolytov, predstavuje zvýšené riziko komorových arytmií (vrátane torsades de pointes).

Toxicita vysokých dávok salicylátov sa môže zvýšiť, ak sa používajú spolu s furosemidom.

Furosemid môže zvyšovať škodlivé účinky nefrotoxických liekov (napr. Antibiotík, ako sú aminoglykozidy, cefalosporíny, polymyxíny).

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu s ototoxickými liekmi (napr. Aminoglykozidovými antibiotikami), pretože je možné zvýšiť ich ototoxicitu. Akákoľvek porucha sluchu, ktorá sa vyskytne, môže byť nezvratná.

Poškodenie sluchu je možné, ak sa furosemid používa súčasne s cisplatinou. Môže sa tiež zvýšiť nefrotoxicita cisplatiny.

Súčasné podávanie furosemidu a lítia vedie k zníženému vylučovaniu lítia a zvýšeniu kardio- a neurotoxických účinkov lítia. Je potrebné starostlivo sledovať plazmatické hladiny lítia.

Pri súčasnom užívaní s inými antihypertenzívami, diuretikami alebo liekmi s potenciálom znižovať krvný tlak sa dá očakávať zvýšený pokles krvného tlaku. Masívne poklesy krvného tlaku boli pozorované najmä u ACE inhibítorov alebo antagonistov receptora angiotenzínu II. Pred začatím liečby ACE inhibítorom alebo antagonistom receptora angiotenzínu II alebo pred zvýšením jeho dávky sa má liečba furosemidom dočasne prerušiť alebo sa má dávka znížiť najmenej na 3 dni.

Furosemid môže znižovať renálnu elimináciu probenecidu, metotrexátu a ďalších liekov, ktoré sa podobne ako furosemid vylučujú obličkami značným tubulárnym spôsobom. Pri liečbe vysokými dávkami (najmä s furosemidom a iným liekom) to môže viesť k zvýšeniu sérových hladín a väčšiemu riziku vedľajších účinkov furosemidu alebo sprievodnej liečby.

Furosemid môže zvyšovať účinky teofylínu a svalových relaxancií typu kurare.

Účinok antidiabetických liekov alebo hypertenzných sympatomimetík (napr. Epinefrín, norepinefrín) môže byť oslabený, ak sa súčasne používa furosemid.

Vyšší výskyt úmrtnosti sa pozoroval u starších pacientov s demenciou, keď sa súbežne liečili risperidónom. Preto je pri kombinácii s risperidónom potrebná opatrnosť a pred rozhodnutím o liečbe je potrebné zvážiť riziká a prínosy.

Kontraindikácia

Precitlivenosť na furosemid, sulfónamidy (možná skrížená alergia s furosemidom) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek príslušného lieku.
Účinná látka sa navyše nesmie používať:

  • Zlyhanie obličiek s anúriou nereagujúcou na liečbu furosemidom
  • Kóma a Praecoma hepaticum súvisiace s hepatálnou encefalopatiou
  • ťažká hypokaliémia
  • ťažká hyponatrémia
  • Hypovolémia alebo dehydratácia
  • Dojčenie.

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Furosemid prestupuje placentou a dosahuje 100% koncentrácie v sére matky v pupočníkovej krvi. Malformácie, ktoré by mohli súvisieť s expozíciou furosemidu, u ľudí ešte nie sú známe. Nie sú však dostatočné skúsenosti s konečným hodnotením možného škodlivého účinku na embryo/plod.

Počas tehotenstva sa má používať iba krátko a so zvlášť prísnymi indikáciami. Diuretiká nie sú vhodné na bežnú liečbu hypertenzie a opuchov počas tehotenstva, pretože zhoršujú prekrvenie placenty, a tým aj vnútromaternicový rast. Ak sa má furosemid používať pri srdcovej alebo obličkovej nedostatočnosti tehotnej ženy, majú sa starostlivo sledovať elektrolyty a hematokrit a rast plodu. U furosemidu sa diskutuje o vytesnení bilirubínu z väzby na albumín, a tým o zvýšenom riziku kernického terusu pri hyperbilirubinémii.

Dojčenie

Furosemid sa vylučuje do materského mlieka a inhibuje laktáciu. Ženy by preto nemali byť liečené furosemidom počas dojčenia. V prípade potreby je potrebné dojčenie ukončiť.

Schopnosť viesť vozidlo

Schopnosť aktívne sa zúčastňovať na cestnej premávke, obsluhovať stroje alebo pracovať bez bezpečnej základne môže byť ovplyvnená individuálne sa vyskytujúcimi reakciami. To platí vo väčšej miere na začiatku liečby, pri zvýšení dávky a pri zmene lieku, ako aj v kombinácii s alkoholom.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.