Glimepirid - farmaceutická kritika - uverejnené online
Glimepirid
Synopsa
Glimepirid (Amaryl ®) sa odporúča na liečbu cukrovky nezávislej od inzulínu (cukrovka typu II), ak nie je možné dosiahnuť optimálnu hladinu cukru v krvi pomocou diéty, cvičenia a redukcie hmotnosti.
Chémia/farmakológia
Glimepirid je derivát sulfonylmočoviny. Sulfonylmočoviny stimulujú uvoľňovanie inzulínu z beta buniek pankreasu. (1) Pri dlhodobom podávaní sulfonylmočovín však hladina inzulínu zvyčajne opäť klesá, bez toho aby hladina cukru v krvi stúpala. Chronický účinok týchto liekov preto nebol jednoznačne stanovený; tiež nie je isté, či sulfonylmočoviny pôsobia aj prostredníctvom extrapankreatických účinkov. (1, 2)
Farmakokinetika
Glimepirid sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je prakticky úplne biologicky dostupný. (3) Maximálne plazmatické koncentrácie je možné pozorovať po 2 - 3 hodinách. Glimepirid sa premieňa na dva hlavné metabolity, hydroxy a karboxyderivát, z ktorých prvý má asi tretinu aktivity glimepiridu na zníženie hladiny cukru v krvi. Terminálny polčas glimepiridu v plazme je medzi 3 a 9 hodinami, v závislosti od dávky. Aktívny metabolit sa vylučuje z plazmy s polčasom 3 hodiny. Účinok na zníženie hladiny cukru v krvi je možné preukázať aj po 24 hodinách. K vylučovaniu glimepiridu (vo forme metabolitov) dochádza z väčšej časti močom a menej stolicou. (4)
Klinické štúdie
Nežiaduce účinky
Interakcie
Výrobca má dlhý zoznam liekov, ktoré viedli k zvýšenému alebo zníženému účinku iných sulfonylmočovín. Opatrnosť je jasne naznačená. Zatiaľ však neboli zdokumentované žiadne klinicky významné interakcie glimepiridu.
Dávkovanie, administratíva, náklady
Glimeprid (Amaryl®) je dostupný vo Švajčiarsku vo forme tabliet s obsahom 1, 2 a 3 mg. Prípravok je hradený. Liečba sa má začať dávkou 1 mg denne; dávka sa môže zvyšovať každé 1 - 2 týždne, kým sa nedosiahne uspokojivá metabolická kontrola. Denná dávka 6 mg je potrebná zriedka a je pravdepodobnejšie, že vyššie dávky budú mať ešte ďalší účinok. Glimepirid sa má užiť v jednej dávke pred raňajkami (alebo prvým veľkým jedlom). Aby ste sa vyhli hypoglykémii, nemali by ste vynechávať jedlo. Ak je poškodená funkcia pečene alebo obličiek, dávka sa má udržiavať na nízkej hodnote; v pokročilých prípadoch je lepšie sa sulfonylmočovinám vyhnúť. Rovnako ako iné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid nie je vhodný na liečbu urgentných prípadov cukrovky a je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia. Liečba 2 mg glimepiridu denne stojí 19,65 CHF mesačne. Ak sú predpísané generické lieky, je liečba glibenklamidom (5 mg/deň) lacnejšia (o niečo menej ako 15 CHF mesačne).