HELIDES 20 MG X 28 Medimfarm
KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje 20 mg ezomeprazolu (ako dihydrát horečnatej)
Pomocná látka: každá kapsula obsahuje 8,05 mg cukru, 1,85 mikrogramu metylesteru kyseliny p-hydroxybenzoovej a 0,56 mikrogramu propylesteru kyseliny p-hydroxybenzoovej.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
LIEKOVÁ FORMA
Gastrorezistentná kapsula
Kapsula pozostávajúca z nepriehľadného žltého uzáveru a nepriehľadného bieleho tela. Telo a viečko kapsuly sú napísané čiernym atramentom s nápisom „20 mg“. Kapsula obsahuje sférické mikrogranule takmer bielej až šedej farby.
Kapsuly Helides sú určené na:
Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD):
-liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy;
-dlhodobá liečba pacientov s vyliečenou ezofagitídou, aby sa zabránilo opakovaniu;
-symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD).
Eradikácia Helicobacter pylori v kombinácii s vhodným antibakteriálnym režimom a:
-hojenie dvanástnikového vredu spojeného s infekciou Helicobacter pylori;
-prevencia recidív gastroduodenálnych vredov u pacientov s vredmi spojenými s infekciou Helicobacter pylori.
Pacienti vyžadujúci nepretržitú liečbu NSAID:
-hojenie žalúdočných vredov spojených s liečbou NSAID;
-prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s liečbou NSAID u rizikových pacientov.
Dlhodobá liečba po prevencii krvácania z gastroduodenálnych vredov vyvolaných i.v.
Liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu
Dávky a spôsob podávania
Kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou. Kapsuly sa nemajú žuvať ani drviť.
U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním sa dajú kapsuly otvoriť a obsah sa môže rozpustiť v pol pohári čistej vody. Nemali by sa používať žiadne iné kvapaliny, pretože enterický povlak sa môže rozpustiť. Granulovaná suspenzia sa má spotrebovať okamžite alebo do 30 minút. Pohár vypláchnite pol pohárom vody a vypite obsah. Granule sa nesmú žuvať ani drviť. U pacientov, ktorí nemôžu prehĺtať, sa dajú kapsuly otvoriť a obsah sa môže rozptýliť v čistej vode a podať cez žalúdočnú sondu. Je dôležité starostlivo skontrolovať zhodu vybranej injekčnej striekačky a sondy. Pokyny na prípravu a podávanie nájdete v časti 6.6.
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)
-liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy 40 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov
U pacientov, ktorých ezofagitída sa nezhojila alebo ktorých príznaky pretrvávajú, sa odporúča ďalšia 4-týždňová liečba.
-dlhodobá liečba u pacientov s vyliečenou ezofagitídou na prevenciu recidívy 20 mg jedenkrát denne.
-symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) 20 mg jedenkrát denne u pacientov bez ezofagitídy. Ak sa po 4 týždňoch liečby nedosiahne kontrola príznakov, je potrebné pacienta ďalej vyšetriť. Po zlepšení príznakov je možné dosiahnuť následnú kontrolu symptómov pri použití 20 mg denne. Podľa potreby sa môže u dospelých použiť režim „na požiadanie“ 20 mg denne. U pacientov liečených NSAIDs s rizikom vzniku žalúdočných a dvanástnikových vredov sa sledovanie pomocou režimu „na požiadanie“ neodporúča.
Dospelí
V kombinácii s vhodným antibakteriálnym režimom na eradikáciu Helicobacter pylori a:
-hojenie dvanástnikového vredu spojeného s infekciou Helicobacter pylori
-prevencia rekurentných gastroduodenálnych vredov u pacientov s vredmi spojenými s infekciou Helicobacter pylori 20 mg Helides v kombinácii s 1 g amoxicilínu a 500 mg klaritromycínu, všetky podávané dvakrát denne počas 7 dní.
Pacienti vyžadujúci nepretržitú liečbu NSAID
-hojenie žalúdočných vredov spojených s liečbou NSAID
Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne. Dĺžka liečby je 4 - 8 týždňov.
-prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s liečbou NSAID u rizikových pacientov Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne.
Dlhodobá liečba po prevencii krvácania z gastroduodenálnych vredov vyvolaných i.v.
40 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov po prevencii krvácania z dvanástnikových vredov vyvolaného i.v.
Liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu
Odporúčaná začiatočná dávka je 40 mg Helides dvakrát denne. Následne je potrebné dávku individuálne upraviť a v liečbe pokračovať, pokiaľ je to klinicky indikované. Podľa dostupných klinických údajov možno väčšinu pacientov sledovať pri dávkach od 80 do 160 mg ezomeprazolu denne. Pri dávkach vyšších ako 80 mg denne sa má dávka rozdeliť a podať dvakrát denne.
Deti do 12 rokov
Helides by sa nemali používať u detí mladších ako 12 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Renálna insuficiencia
U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s pacientmi so závažným poškodením funkcie obličiek je potrebné s týmito pacientmi zaobchádzať opatrne.
Zlyhanie pečene
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa nemá prekročiť maximálna dávka 20 mg Helides.
starší ľudia
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Lieky metabolizované enzýmom CYP2C19
Ezomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavný enzým podieľajúci sa na metabolizme ezomeprazolu. Preto keď sa ezomeprazol podáva súbežne s liekmi metabolizovanými izoenzýmom CYP2C19, ako sú diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín atď., Môžu byť zvýšené plazmatické koncentrácie týchto liekov a môže byť potrebné zníženie dávky. Toto je potrebné vziať do úvahy, najmä pri predpisovaní ezomeprazolu na liečbu „na požiadanie“. Súbežné podávanie 30 mg ezomeprazolu viedlo k 45% zníženiu klírensu diazepamu, substrátu CYP2C19. Súbežné podávanie 40 mg ezomeprazolu malo u pacientov s epilepsiou za následok 13% zvýšenie minimálnych plazmatických koncentrácií fenytoínu. Pri začatí alebo ukončení liečby ezomeprazolom sa odporúča sledovanie plazmatických koncentrácií fenytoínu. Omeprazol (40 mg raz denne) zvýšil Cmax vorikonazolu (substrát CYP2C19) o AUCτ o 15%, respektíve o 41%.
V klinickej štúdii ukázalo podanie 40 mg ezomeprazolu pacientom liečeným warfarínom, že čas zrážania bol v prijateľných medziach. Počas súbežnej liečby však bolo hlásených niekoľko postmarketingových prípadov klinicky významného zvýšenia INR. Monitorovanie sa odporúča pri začatí alebo ukončení súbežnej liečby ezomeprazolom počas liečby warfarínom alebo inými kumarínovými derivátmi.
U zdravých dobrovoľníkov viedlo súčasné podávanie 40 mg ezomeprazolu k 32% zvýšeniu plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie v čase (AUC) a k 31% predĺženiu eliminačného polčasu (t1/2), ale nie významné zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií cisapridu. Mierne predĺženie QTc pozorované po podaní samotného cisapridu sa ďalej nepredlžovalo, keď sa cisaprid podával súbežne s ezomeprazolom (pozri tiež časť 4.4).
Neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky ezomeprazolu na farmakokinetické vlastnosti amoxicilínu alebo chinidínu.
Štúdie hodnotiace súbežné podávanie ezomeprazolu a naproxénu alebo rofekoxibu neodhalili klinicky významné farmakokinetické interakcie počas krátkodobých štúdií.
Účinky iných liekov na farmakokinetický profil ezomeprazolu
Ezomeprazol je metabolizovaný izoenzýmami CYP2C19 a CYP3A4. Súbežné podávanie ezomeprazolu a klaritromycínu (500 mg dvakrát denne), inhibítora CYP3A4, zdvojnásobilo expozíciu ezomeprazolu (AUC). Súbežné podávanie ezomeprazolu a zmiešaného inhibítora CYP2C19 a CYP3A4 môže viesť k viac ako zdvojnásobeniu expozície ezomeprazolu. Vorikonazol, inhibítor CYP2C19 a CYP3A4, zvýšil AUC omeprazolu o 280%. Úprava dávky ezomeprazolu nie je zvyčajne potrebná v žiadnej z týchto situácií. U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a ak je indikovaná dlhodobá liečba, je však potrebné zvážiť úpravu dávky.
Tehotenstvo a dojčenie
Klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku ezomeprazolu nie sú dostatočné. Údaje z epidemiologických štúdií o podávaní racemickej zmesi omeprazolu u veľkého počtu gravidných žien vystavených účinku nepreukázali teratogénne alebo fetotoxické účinky. Štúdie s ezomeprazolom na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na vývoj embrya/plodu. Štúdie na zvieratách s racemickými zmesami nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní tehotným ženám sa vyžaduje opatrnosť.
Nie je známe, či sa ezomeprazol vylučuje do materského mlieka. U dojčiacich žien sa neuskutočnili žiadne štúdie. Preto by sa Helides nemal používať počas dojčenia.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neboli pozorované žiadne účinky.
Vedľajšie účinky
Nasledujúce vedľajšie účinky boli zistené alebo existuje na ne podozrenie počas klinických štúdií s ezomeprazolom a po uvedení lieku na trh. Nič z toho nezávisí od dávky. Tieto vedľajšie účinky sú klasifikované podľa frekvencie: časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a
predávkovania
Skúsenosti s úmyselným predávkovaním sú obmedzené. Príznaky po dávke 280 mg boli gastrointestinálne príznaky a slabosť. Jednorazové dávky 80 mg ezomeprazolu nespôsobili žiadne nežiaduce udalosti. Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Ezomeprazol sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny, a preto nie je ľahko dialyzovateľný. Tak ako v každom prípade predávkovania, liečba má byť symptomatická a majú sa prijať všeobecné opatrenia na podporu vitálnych funkcií.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy, ATC kód: A02BC05.
Ezomeprazol je S izomér omeprazolu a prostredníctvom špecifického cieleného mechanizmu účinku znižuje sekréciu žalúdočnej kyseliny. Je to špecifický inhibítor protónovej pumpy v parietálnych bunkách. Sizomér aj izomér R omeprazolu majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.
Miesto a mechanizmus pôsobenia
Ezomeprazol je slabá báza a koncentruje sa a prevádza na aktívnu formu v silne kyslom prostredí sekrečných kanálov parietálnych buniek, kde inhibuje H +/K + závislú ATPázu (enzým predstavujúci protónovú pumpu). stimulovaná sekrécia kyseliny.
Účinok na sekréciu žalúdočnej kyseliny
Po perorálnom podaní dávok 20 mg a 40 mg ezomeprazolu sa účinok dostaví do jednej hodiny. Po opakovanom podaní 20 mg ezomeprazolu jedenkrát denne po dobu 5 dní sa priemerná maximálna sekrécia kyseliny po stimulácii pentagastrínom zníži o 90%, ak sa zistí 6-7 hodín po piatej dávke. deň.
Po piatich dňoch perorálnych dávok 20 mg a 40 mg ezomeprazolu sa u pacientov so symptomatickou GERD udržiavalo žalúdočné pH nad 4 po dobu priemerne 13 hodín, respektíve 17 hodín, po dobu 24 hodín. Percento pacientov, ktorých pH v žalúdku sa udržiavalo nad 4 najmenej 8, 12 a 16 hodín, bolo 76%, 54% a 24% pre 20 mg ezomeprazolu. Zodpovedajúce percentá pre 40 mg ezomeprazolu boli 97%, 92% a 56%.
Použitím AUC ako náhradného parametra pre plazmatickú koncentráciu sa preukázal vzťah medzi inhibíciou sekrécie kyseliny a expozíciou.
Vstrebávanie a distribúcia
Ezomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí a podáva sa orálne ako enterosolventné granule. In vivo premena na R izomér je zanedbateľná. Absorpcia ezomeprazolu je rýchla; maximálne plazmatické koncentrácie sa vyskytujú 1-2 hodiny po podaní dávky. Absolútna biologická dostupnosť je 64% po jednej dávke 40 mg a zvyšuje sa na 89% po opakovaných jednorazových dávkach. Zodpovedajúce hodnoty pre 20 mg ezomeprazolu sú 50%, respektíve 68%. Zdanlivý distribučný objem v rovnovážnom stave je u zdravých jedincov približne 0,22 l/kg. Ezomeprazol sa z 97% viaže na plazmatické bielkoviny .
Príjem potravy oneskoruje a znižuje absorpciu ezomeprazolu, aj keď to nemá významný vplyv na účinok ezomeprazolu na kyslosť žalúdka.
Nedostatočný orgán
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene môže byť ovplyvnený metabolizmus ezomeprazolu. Rýchlosť metabolizmu je u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene nízka, čo vedie k zdvojnásobeniu plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie v závislosti od času ezomeprazolu. Vo výsledku by sa nemala prekročiť maximálna dávka 20 mg u pacientov so závažnou nedostatočnosťou. Ak sa podáva esomeprazol alebo jeho hlavné metabolity v jednej dennej dávke, nemá tendenciu sa hromadiť.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie s pacientmi so zníženou funkciou obličiek. Pretože obličky sú zodpovedné za vylučovanie metabolitov ezomeprazolu, ale nie za elimináciu pôvodnej látky, neočakáva sa, že by sa metabolizmus ezomeprazolu zmenil u pacientov s poškodením funkcie obličiek.
Deti a dospievajúci
Dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
Po opakovaných dávkach 20 mg a 40 mg ezomeprazolu bola celková expozícia (AUC) a čas do dosiahnutia maximálnych plazmatických koncentrácií (tmax) u dospievajúcich vo veku 12 až 18 rokov podobné ako u dospelých, pre obe dávky ezomeprazolu.
Inkompatibility
Nie je to potrebné.
Obdobie platnosti
Blistre 2 roky
injekčné liekovky
Pred otvorením fľaše: 2 roky
Po otvorení fľaše: 3 mesiace
Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
HDPE fľaše
Fľašu udržiavajte dôkladne uzatvorenú na ochranu pred vlhkosťou.
BALENIE
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.