Inhibítory COX-2 (Arcoxia etorikoxib)

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) možno zhruba rozdeliť do dvoch skupín: klasické (staré) NSAID, ako je kyselina acetylsalicylová alebo diklofenak, ktoré sa väčšinou používajú na dnu, a nové NSAID, ktoré sú dostupné už niekoľko rokov: inhibítory COX-2 (nazývané tiež koxiby). Hovorí sa o nich, že majú protizápalový účinok porovnateľný s klasickými NSAID bez toho, aby súčasne pôsobili škodlivo na žalúdok.

inhibítorov COX-2

Klasické NSAID inhibujú účinok dvoch enzýmov (nazývaných COX-1 a COX-2), ktoré sú zodpovedné za tvorbu prostaglandínov (tkanivových hormónov). Prostaglandíny stimulujú okrem iného zápalovú reakciu. Ak chýbajú, zápal ustúpi.

Inhibítory COX-2 (ako naznačuje ich názov) blokujú iba enzým COX-2. Tento enzým je špecificky zodpovedný za zápalovú reakciu, zatiaľ čo COX-1 reguluje ochranu žalúdka a prietok krvi obličkami.

Znie to skvele. S inhibítormi COX-2 máme teraz NSAID, ktoré eliminujú najškodlivejší vedľajší účinok. Avšak po uvedení prvých inhibítorov COX-2 na trh, rofecoxibu (značka Vioxx) a valdekoxibu, na trh sa preukázalo, že riziko srdcového infarktu sa pri dlhodobom používaní významne zvyšuje. Oba produkty boli odvtedy stiahnuté z trhu.

Nové účinné látky odvtedy nasledovali príklad. Sú však tiež kontroverzné, niekoľko účinných látok nebolo schválených v Európe alebo USA alebo bolo schválenie neskôr odobraté. Dnes sa používajú najmä tieto účinné látky:

  • Etorikoxib
    Teraz sú k dispozícii aj generické lieky s obchodným názvom Arcoxia
  • Celecoxib (obchodný názov Celebrex)
    Celekoxib nie je schválený na liečbu akútnych záchvatov dny.

Diskusia o výhodách a nevýhodách inhibítorov COX-2 stále pokračuje. Nie je jednoznačne stanovené, či dnes dostupné inhibítory COX-2 majú skutočne vyššie riziko srdcového infarktu ako klasické NSAID. Diskutuje sa tiež o tom, či inhibítory COX-2 fungujú lepšie alebo horšie ako klasické NSAID a či účinok priaznivý pre žalúdok skutočne zodpovedá očakávaniam.

Napriek diskusii sa dnes inhibítory COX-2 často považujú za vhodnú alternatívu ku klasickým NSAID aj pri dne. Platí to najmä vtedy, ak nie sú žiadne srdcové choroby a užívajú sa iba krátkodobo. Pretože sú dostupné lacné napodobňujúce lieky (t. J. Kópie liečiva s rovnakou účinnou látkou), cena už nie je prekážkou na lekársky predpis.