Intravenózna augmentácia 2 000 mg / 200 mg prášok na infúzny roztok Súhrn charakteristických vlastností produktu
Zvýšte intravenózny roztok
Intravenózna augmentácia 2 000 mg/200 mg prášok na infúzny roztok Súhrn charakteristických vlastností produktu
- NÁZOV LIEKU
Intravenózna augmentácia 2 000 mg/200 mg prášok na infúzny roztok
- KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna injekčná liekovka s práškom na infúzny roztok obsahuje amoxicilín 2 000 mg ako sodnú soľ amoxicilínu a kyselina klavulanová 200 mg ako klavulanát draselný.
Pomocné látky so známym účinkom:
Sodík 125,9 mg (5,5 mmol) v injekčnej liekovke.
Draslík 39,3 mg (1,0 mmol) v injekčnej liekovke.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
- LIEKOVÁ FORMA
Prášok na infúzny roztok.
Injekčná liekovka obsahujúca sterilný biely až sivobiely prášok.
- KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Augmentin je indikovaný na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií u detí, dospievajúcich a dospelých (pozri časti 4.2, 4.4 a 5.1).
- Závažné infekcie uší, nosa a hrdla (ako je mastoiditída, periamygdalické infekcie, epiglotitída a sinusitída, ak sú sprevádzané závažnými systémovými účinkami a príznakmi)
- Akútne exacerbácie chronickej bronchitídy (správne diagnostikované)
- Komunitne získaná pneumónia
- cystitída
- pyelonefritída
- Infekcie kože a mäkkých tkanív, najmä celulitída, uhryznutie zvieratami, ťažké zubné abscesy s difúznou celulitídou
- Infekcie kostí a kĺbov, najmä osteomyelitída
- Intraabdominálne infekcie
- Infekcie ženských pohlavných orgánov
Profylaxia proti infekciám spojeným s veľkým chirurgickým zákrokom u dospelých, ako sú:
- Na úrovni gastrointestinálneho traktu
- Na úrovni panvovej panvy
- Na úrovni hlavy a krku
- Operácia žlčovodov.
Musia sa dodržiavať oficiálne odporúčania týkajúce sa správneho užívania liekov
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávky sú vyjadrené vo vzťahu k obsahu amoxicilínu/kyseliny klavulanovej, pokiaľ dávky nie sú uvedené pre jednotlivé zložky.
Pri výbere dávky na liečbu konkrétneho typu infekcie je potrebné vziať do úvahy:
- Patogén a pravdepodobná náchylnosť k antibakteriálnym látkam (pozri časť 4.4)
- Závažnosť a lokalizácia infekcie
- Vek, váha a funkcia obličiek pacienta, ako je uvedené nižšie.
Podľa potreby je potrebné zvážiť použitie alternatívnych farmaceutických foriem Augmentinu (napr. Tých, ktoré dodávajú vyššie dávky amoxicilínu a/alebo iných pomerov amoxicilínu/kyseliny klavulanovej) (pozri časti 4.4 a 5.1).
Táto farmaceutická forma Augmentinu v prášku na injekčný alebo infúzny roztok uvoľňuje celkovú dennú dávku až 6 000 mg amoxicilínu a 600 mg kyseliny klavulanovej, ak sa podáva podľa odporúčania nižšie. Ak sa považuje za nevyhnutnú vyššia denná dávka amoxicilínu, odporúča sa použiť alternatívnu intravenóznu liekovú formu alebo zvýšiť dávku amoxicilínu pridaním iba amoxicilínu, aby sa zabránilo podaniu vysokej dennej dávky kyseliny klavulanovej bez treba.
Trvanie liečby by malo byť určené na základe klinickej odpovede pacienta. Niektoré infekcie (napr. Osteomyelitída) si vyžadujú dlhšiu dobu liečby. Liečba by sa nemala predĺžiť o viac ako 14 dní bez posúdenia (o dlhodobej liečbe pozri časť 4.4).
Mali by ste dodržiavať oficiálne odporúčania pre správne použitie amoxicilínu/kyseliny klavulanovej.
Dospelí deti a dospievajúci> 40 kg
Odporúčané dávky na liečbu infekcií, ako sú uvedené v časti 4.1:
- 1 000 mg/100 mg každých 8 - 12 hodín alebo
- 2 000 mg/200 mg každých 12 hodín.
Pri veľmi závažných infekciách možno dávku zvýšiť na maximálne 2 000 mg/200 mg každých 8 hodín.
Chirurgická profylaxia Pri zákrokoch trvajúcich menej ako 1 hodinu sa odporúča dávka 1 000 mg/100 mg až 2 000 mg/200 mg podaná anestetikom.
Pri zákrokoch dlhších ako 1 hodina je odporúčaná dávka 1 000 mg/100 mg až 2 000 mg/200 mg podaná anestetickou indukciou, až 3 dávky 1 000 mg/100 mg za 24 hodín.
Zjavné klinické príznaky infekcie v čase operácie budú vyžadovať normálnu liečbu pooperačnou liečbou intravenóznou alebo orálnou.
Časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a MIC).
Existujú dva hlavné mechanizmy rezistencie na amoxicilín/kyselinu klavulanovú:
- Inaktivácia amoxicilínu beta-laktamázovými enzýmami baktérií, ktoré nie sú inhibované kyselinou klavulanovou, vrátane triedy B, C alebo D.
- Zmena PLP, ktorá znižuje afinitu antibiotika k cieľu.
Nepriepustnosť bakteriálnych stien alebo mechanizmus výtokovej pumpy môžu spôsobiť alebo prispievať k bakteriálnej rezistencii, najmä u gramnegatívnych baktérií.
Kritické hodnoty MIC pre amoxicilín/kyselinu klavulanovú sú hodnoty Európskeho výboru pre testovanie antimikrobiálnej citlivosti (EUCAST).
Prahové hodnoty citlivosti na mikroorganizmy (g/ml) Stredne citlivé2 Odolný
Haemophilus influenzae1 ≤1 -> 1
Morexella catarrhalis1 ≤1 -> 1
Staphylococcus aureus2 ≤2 -> 2
Koaguláza-negatívne stafylokoky2 ≤ 0,25> 0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0,5 1-2> 2
Grampozitívne anaeróby1 ≤4 8> 8
Kritické hodnoty nezávislé od druhov1 ≤2 4-8> 8
1 Uvádzané hodnoty sú pre koncentrácie amoxicilínu. Na testovanie citlivosti je koncentrácia kyseliny klavulanovej nastavená na 2 mg/l.
2 Uvádzané hodnoty sú pre oxacilín.
3 Kritické hodnoty v tabuľke sú založené na prahových hodnotách citlivosti na ampicilín.
4 Hodnoty kritickej rezistencie R> 8 mg/l zaručujú, že všetky kmene s mechanizmami rezistencie sú
5 Kritické hodnoty v tabuľke vychádzajú z kritických hodnôt pre citlivosť na benzylpenicilín.
Prevalencia rezistencie sa môže u vybraných druhov líšiť v závislosti od geografickej oblasti a času a sú potrebné miestne informácie o rezistencii, najmä pri liečbe závažných infekcií. V prípade potreby je potrebné vyhľadať odborný posudok, keď je lokálna prevalencia rezistencie taká vysoká, že užitočnosť antibiotika je prinajmenšom v prípade určitých typov infekcií otázna.
Bežne citlivé druhy
Grampozitívne aeróbne mikroorganizmy
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín) £
Koaguláza-negatívne stafylokoky (citlivé na meticilín)
Streptococcus pyogenes a iné beta-hemolytické streptokoky
Skupina Streptococcus viridans
Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy
Druhy, u ktorých môže byť problémom získaná rezistencia
Grampozitívne aeróbne mikroorganizmy
Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy
Mikroorganizmy s prirodzenou odolnosťou
Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy
$ Prirodzená stredná citlivosť pri absencii získania mechanizmov rezistencie.
£ Všetky stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné na amoxicilín/kyselinu klavulanovú.
- Všetky kmene rezistentné na amoxicilín, ktoré nie sú sprostredkované beta-laktamázami, sú
odolný voči amoxicilínu/kyseline klavulanovej.
1 Táto formulácia amoxicilín/kyselina klavulanová nemusí byť na liečbu vhodná
Infekcie Streptococcus pneumoniae rezistentné na penicilín (pozri časti 4.2 a 4.4).
2 V niektorých krajinách EÚ boli hlásené kmene s citlivosťou viac ako 10%
5.2 Farmakokinetické vlastnosti Augmentin
Ďalej sú uvedené farmakokinetické výsledky zo štúdií, v ktorých bola kombinácia amoxicilín/kyselina klavulanová podaná skupine zdravých dobrovoľníkov, ako napríklad 2 000 mg/200 mg, podávaných intravenóznou infúziou počas 30 minút.
Priemerné hodnoty (+ SD) farmakokinetických parametrov
Intravenózna infúzia počas 30 minút
Podaná dávka Amoxicilín Dávka Konc. Priemerný vrchol séra (> g/ml) T 1/2 (h) AUC (h.mg/l) Obnova v moči (%, 0 až 6 h)
Amoxicilín AMX/AC 2 000 mg/200 mg 2 000 mg 108 +21 - 119 +10,6 74,4
Kyselina klavulanová AMX/AC 2 000 mg/200 mg 200 mg 13,9 +2,8 - 18,2 +3,0 51,4
AMX - amoxicilín, AC - kyselina klavulanová
Asi 25% z celkového množstva plazmatického liečiva v prípade kyseliny klavulanovej a 18% z celkového množstva plazmatického liečiva v prípade amoxicilínu sa viaže na bielkoviny. Zdanlivý distribučný objem je približne 0,3-0,4 l/kg pre amoxicilín a približne 0,2 l/kg pre kyselinu klavulanovú.
Po intravenóznom podaní sa amoxicilín aj kyselina klavulanová zistili v žlčníku, brušnom tkanive, koži, tuku, svalovom tkanive, synoviálnej a peritoneálnej tekutine, žlči a hnisu.
Amoxicilín nie je správne distribuovaný v mozgovomiechovom moku.
V štúdiách na zvieratách nie sú dôkazy o významnom zadržiavaní látok odvodených z liečiva v tkanivách v oboch zložkách. Amoxicilín, podobne ako väčšina penicilínov, sa dá zistiť v mlieku. Stopy kyseliny klavulanovej sa dajú zistiť aj v mlieku (pozri časť 4.6). Ukázalo sa, že amoxicilín aj kyselina klavulanová prestupujú placentárnou bariérou (pozri časť 4.6).
Amoxicilín sa čiastočne vylučuje močom ako inaktívna kyselina penicilínová v množstvách zodpovedajúcich až 10 až 25% počiatočnej dávky. Kyselina klavulanová sa u ľudí rozsiahle metabolizuje a vylučuje sa močom a stolicou a ako oxid uhličitý sa vylučuje vzduchom.
Hlavnou cestou eliminácie amoxicilínu sú obličky, zatiaľ čo kyselina klavulanová sa vylučuje obličkami aj nerenálnymi mechanizmami.
Kombinácia amoxicilín/kyselina klavulanová má priemerný polčas približne jednu hodinu a priemerný celkový klírens približne 25 l/h u zdravých osôb. Približne 60 až 70% amoxicilínu a približne 40 až 65% kyseliny klavulanovej sa vylučuje nezmenené močom počas prvých 6 hodín po jednej intravenóznej bolusovej injekcii 500/100 mg alebo 1 000/200 mg. Rôzne štúdie preukázali, že vylučovanie močom bolo počas 24 hodín 50-85% pre amoxicilín a 27-60% pre kyselinu klavulanovú. V prípade kyseliny klavulanovej sa najvyššie množstvo liečiva vylúčilo počas prvých 2 hodín po podaní.
Súbežné užívanie probenecidu oneskoruje vylučovanie amoxicilínu, ale nie kyseliny klavulanovej (pozri časť 4.5).
Polčas amoxicilínu je podobný pre deti od 3 mesiacov do 2 rokov a staršie deti, dospievajúcich a dospelých. U veľmi malých detí (vrátane predčasne narodených detí) v prvom týždni života nemá interval podania prekročiť dve denné podania z dôvodu nezrelosti renálnej cesty vylučovania. Pretože u starších pacientov je vyššia pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek, je pri výbere dávky potrebná opatrnosť a môže byť užitočné sledovať funkciu obličiek.
Celkový sérový klírens kombinácie amoxicilín/kyselina klavulanová klesá úmerne so znížením funkcie obličiek. Pokles klírensu lieku je výraznejší pri amoxicilíne ako pri kyseline klavulanovej, pretože vyššie percento amoxicilínu sa vylučuje obličkami. Dávky poškodenia funkcie obličiek by preto mali zabrániť akumulácii amoxicilínu pri zachovaní primeraných koncentrácií kyseliny klavulanovej (pozri časť 4.2).
U pacientov s poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivo určiť dávky a pravidelne sledovať funkciu pečene.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti Augmentin
Predklinické údaje na základe farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie toxicity po opakovanom podaní amoxicilínu/kyseliny klavulanovej na psoch preukázali podráždenie a zvracanie a zmenu sfarbenia jazyka.
S amoxicilínom/kyselinou klavulanovou alebo jej zložkami sa nevykonali žiadne štúdie karcinogenity.
- FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
6.2 Inkompatibility
Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi, okrem uvedených
Augmentin sa nemá miešať s krvnými derivátmi, inými proteínovými tekutinami, ako sú proteínové hydrolyzáty alebo intravenózne lipidové emulzie. Ak sa predpisujú súčasne s aminoglykozidom, nemali by sa do striekačky, intravenóznej tekutiny alebo infúzneho obalu primiešavať antibiotiká kvôli zníženej aktivite aminoglykozidov.
Roztoky Augmentinu sa nemajú miešať s infúziami obsahujúcimi glukózu, dextrán alebo hydrogenuhličitan.
6.3 Čas použiteľnosti
Rekonštituovaný roztok (na intravenózne podanie alebo pred infúznym zriedením) Rekonštituovaný roztok (rekonštituovaná injekčná liekovka s 20 ml vody na injekciu) sa má použiť alebo zriediť okamžite do približne 20 minút.
Rekonštituovaný a zriedený roztok na intravenóznu infúziu
Chemická a fyzikálna stabilita po použití bola preukázaná počas 1 - 2 hodín pri 25 ° C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má rekonštituovaný a zriedený roztok (1 injekčná liekovka rekonštituovaná v minimálnom objeme 100 ml infúznej tekutiny) okamžite použiť.
Intravenózne infúzie amoxicilínu/kyseliny klavulanovej sa môžu podávať do rôznych intravenóznych tekutín. Uspokojivé koncentrácie antibiotika sa udržiavajú pri izbovej teplote (25 ° C) v odporúčaných objemoch nasledujúcich infúznych tekutín. Ak je rekonštituovaný a uchovávaný pri izbovej teplote (25 ° C), infúzia sa má dokončiť v časových limitoch uvedených v nasledujúcej tabuľke.
Intravenózna infúzia Stabilné obdobie pri 25 ° C
Voda na injekciu Ph.Eur. 2 hodiny
0,9% w/v intravenózna infúzia chloridu sodného (9 mg/ml) 2 hodiny
Kombinovaný injekčný roztok chloridu sodného 1959 (Ringer) 1 hodina
Kombinovaná intravenózna infúzia laktátu sodného (Ringer-laktát: Hartmann) 2 hodiny
Stabilita Augmentinu i.v. záleží na koncentrácii. Ak je potrebné použiť koncentrovanejšie roztoky, musí sa zodpovedajúcim spôsobom upraviť doba stability.
Augmentin i.v. je menej stabilný v infúziách obsahujúcich glukózu, dextrán alebo hydrogenuhličitan. Preto sa rekonštituované roztoky Augmentinu nemajú pridávať do takýchto infúzií, ale môžu sa vstreknúť do katétra v priebehu 3 - 4 minút.
Akýkoľvek zvyškový roztok antibiotika by sa mal odstrániť.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C,.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Podmienky na uchovávanie po rekonštitúcii lieku, pozri časť 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľky s 1, 5 alebo 50 injekčnými liekovkami so 100 ml bezfarebného skla (typ I alebo III) uzavreté zátkou z chlórbutylovej gumy, zatavené hliníkovým viečkom a polypropylénovým diskom.
Škatuľky s 10 ampulkami po 25 ml bezfarebného skla
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Len na jednorazové použitie. Nepoužitý roztok zlikvidujte.
Rekonštitúcia/zriedenie sa má vykonať za aseptických podmienok. Pred podaním je potrebné roztok vizuálne skontrolovať, či neobsahuje pevné častice alebo či nemá zmenenú farbu. Roztok sa môže použiť, iba ak je číry a bez častíc.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
Príprava roztokov na intravenóznu injekciu
Intravenózna augmentácia 2 000 mg/200 mg nie je vhodná na bolusovú injekciu. Podávať sa má intravenóznou infúziou.
Príprava intravenóznych infúznych roztokov
Intravenózna augmentácia 2 000 mg/200 mg sa má rozpustiť v 20 ml vody na injekciu Ph.Eur (toto je minimálny objem). Počas rekonštitúcie sa môže alebo nemusí vyskytnúť prechodné ružové sfarbenie. Rekonštituované roztoky sú zvyčajne bezfarebné alebo slamovožltej farby. Okamžite rekonštituovaný roztok sa má pridať do 100 ml infúznej tekutiny pomocou mini vaku alebo byrety.
Ampulky Augmentinu nie sú vhodné na použitie vo viacerých dávkach.
- DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Brentford, Middlesex, TW8 9GS
- REGISTRAČNÉ ČÍSLA
- DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE A PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum obnovenia autorizácie - marec 2016
- DÁTUM REVÍZIE TEXTU