Kúpte si Propecia online bez lekárskeho predpisu v lekárni v Nemecku
Aktívna ingrediencia: Finasterid
Finasterid
Vlastnosti látky finasterid
Kryštalický biely prášok. Ľahko rozpustný v chloroforme, prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 372,55.
farmakológia
Farmakologický účinok - antiandrogén.
Finasterid, syntetická 4-azasteroidová zlúčenina, je špecifickým kompetitívnym inhibítorom 5-alfa reduktázy typu 5, intracelulárneho enzýmu, ktorý premieňa testosterón na aktívnejší androgén dihydrotestosterón (DHT). Pri BPH zvýšenie závisí od premeny testosterónu na DHT v prostate. Finasterid je vysoko účinný pri znižovaní koncentrácie DHT v krvnej plazme aj v tkanive prostaty. Potlačenie tvorby DHT je sprevádzané znížením prostaty, zvýšením maximálnej rýchlosti močenia a znížením závažnosti príznakov spojených s hyperpláziou prostaty.
Finasterid nemá afinitu k androgénnym receptorom.
Podľa výsledkov klinickej štúdie (PLESS), ktorá zahŕňala pacientov s miernymi alebo významnými príznakmi BHP a zväčšenou prostatou, finasterid znížil výskyt akútnej retencie moču zo 7/100 na 3/100 a počas 4 rokov Potreba chirurgického zákroku - transuretrálna resekcia prostaty (TURP) alebo prostatektómia - od 10/100 do 5/100. Tieto zmeny boli tiež spojené so zlepšením symptómov BPH (2-bodové zníženie na škále príznakov kvázi-AUA), stabilným poklesom objemu prostaty asi o 20% a stabilným zvýšením prietoku moču.
Tmax finasteridu v plazme je približne 2 hodiny po požití. Absorpcia finasteridu z gastrointestinálneho traktu je ukončená 6–8 hodín po požití.
Perorálna biologická dostupnosť finasteridu je približne 80% iv referenčnej dávky a je nezávislá od príjmu potravy.
Komunikácia s proteínmi z krvnej plazmy je asi 93%. Plazmatický klírens je asi 165 ml/min, Vd - 76 l. Pri dlhodobej liečbe dochádza k pomalému hromadeniu finasteridu v malom množstve. Pri dennom perorálnom príjme finasteridu v dávke 5 mg dosahuje jeho minimálna hladina Css v krvnej plazme 8 - 10 ng/ml a zostáva stabilná v priebehu času.
Liečivo sa nachádzalo v mozgovomiechovom moku u pacientov, ktorí dostávali finasterid po dobu 7-10 dní. Ak sa finasterid užíva v dávke 5 mg/deň, nachádza sa finasterid v semennej tekutine v malom množstve.
Priemerná hodnota T1/2 finasteridu je 6 hodín.
U mužov sa po jednorazovom perorálnom podaní finasteridu značeného 14C 39% podanej dávky vylúči obličkami vo forme metabolitov (nezmenený finasterid sa prakticky nevylučuje obličkami), 57% črevom. V tejto štúdii boli identifikované dva metabolity finasteridu, ktoré v porovnaní s finasteridom mierne inhibujú 5-alfa reduktázu. Miera vylučovania finasteridu je v starobe trochu znížená. T1/2 stúpa s vekom: u mužov vo veku od 18 do 60 rokov je priemerná hodnota T1/2 6 hodín a u mužov starších ako 70 rokov to trvá 8 hodín.
U pacientov s CRF (Cl-kreatinín 9–55 ml/min) sa distribúcia finasteridu značeného 14C v jednej dávke nelíšila od distribúcie u zdravých dobrovoľníkov. Asociácia finasteridu s plazmatickými proteínmi sa tiež nelíšila u pacientov s poškodením funkcie obličiek.
Pri zlyhaní obličiek sú niektoré metabolity finasteridu, ktoré sa normálne vylučujú obličkami, vylučované cez črevá. Prejavuje sa to zvýšením počtu metabolitov finasteridu v stolici a zodpovedajúcim poklesom ich koncentrácie v moči. U pacientov so zlyhaním obličiek, ktorí nevyžadujú hemodialýzu, nie je potrebná úprava dávky finasteridu.
Použitie látky finasterid
Liečba benígnej hyperplázie prostaty a prevencia urologických komplikácií s cieľom znížiť riziko akútnej retencie moču znižujú riziko nutnosti chirurgických zákrokov vrátane transuretrálnej resekcie prostaty a prostatektómie.
Liečba na zníženie veľkosti zväčšenej prostaty, zlepšenie močenia a na zmiernenie závažnosti príznakov spojených s benígnou hyperpláziou prostaty.
V kombinácii s doxazosínom - zníženie rizika progresie príznakov spojených s benígnou hyperpláziou prostaty.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na finasterid; Vek do 18 rokov; Tehotenstvo a použitie finasteridu u žien vo fertilnom veku (pozri „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“).
Obmedzenia pri používaní
Pacienti s veľkým množstvom zvyškového moču a/alebo s výrazne zníženou rýchlosťou močenia; Zlyhanie pečene; Vek
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Užívanie finasteridu je kontraindikované počas tehotenstva a u žien vo fertilnom veku. V súvislosti so schopnosťou inhibítorov 5-alfa reduktázy typu II potlačiť premenu testosterónu na DHT zahŕňajú tieto lieky vrátane finasteridu, ktorý môže u tehotných žien spôsobiť abnormálny vývoj vonkajších pohlavných orgánov plodu mužského pohlavia.
Finasterid nie je určený pre ženy.
Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní finasteridu do materského mlieka.
V semenách, ktorým sa podával finasterid v dávke 5 mg/deň, bolo v semene zistené malé množstvo finasteridu. Aj keď klinické údaje o účinkoch finasteridu na plod mužov nie sú k dispozícii, ženy vo fertilnom veku by sa mali vyhýbať kontaktu so semennými tekutinami mužov užívajúcich finasterid. Ženy vo fertilnom veku a tehotné ženy by sa mali vyhýbať kontaktu s poškodenými tabletami finasteridu, pretože jeho schopnosť inhibovať premenu testosterónu na DHT môže ovplyvniť vývoj pohlavných orgánov u plodu mužského pohlavia.
Kategória účinku FDA-X na plod.
Vedľajšie účinky látky Finasterid
Vedľajšie účinky finasteridu sú zoskupené do tried orgánových systémov podľa klasifikácie MedDRA. Frekvencia vedľajších účinkov bola stanovená pomocou nasledujúcej klasifikácie (klasifikácia WHO): veľmi časté (≥ 1/10); často (≥ 1/100,