Kyselina tranexamová - biológia
1 200 mg kg -1 (potkan IV) [1]
| Spôsob podania | perorálne (p.o.); intravenózne (i.v.); miestne | ||
| Biologická dostupnosť | 30 - 50% po perorálnom podaní, neovplyvnené súčasnou konzumáciou potravy. Cez placentu 100%. Väzba na plazmatické bielkoviny 3% (takmer výlučne na plazmín). Materské mlieko 1%. | ||
| metabolizmus | menšie v pečeni; terminálny polčas 2 hodiny, distribučný objem 9–12 l. | ||
| Interakcie | Faktor IX | Riziko trombózy | |
| vylučovanie | moč | 95% ako nezmenená látka | |
| stoličku | --- | ||
| Nezlučiteľnosť | N.N. | - | |
| Indikácia | deti | Predchádzajte alebo znižujte krvácanie pri hemofílii (napr. Krvácanie z ďasien) | |
| Dospelých | Prevencia alebo zníženie krvácania z hemofílie (napr. Krvácania z ďasien) | ||
| Vedľajšie účinky | Poruchy videnia. Nevoľnosť, zvracanie, hnačka. Pokles krvného tlaku (s rýchlym podaním IV). | ||
| Kontraindikácie | Renálna insuficiencia (je potrebná úprava dávky). Krvácanie z močových ciest (riziko prekážky). Existujúca trombóza. | ||
| Nemecko | Spojené štáty | EÚ | |
| Dátum schválenia | DD.MM.RRRR | 30.12.1986 | DD.MM.RRRR |
| postavenie | Iba v lekárni. Len na lekársky predpis. | ||
Kyselina tranexamová je látka používaná v medicíne na inhibíciu systému fibrinolýzy. Mechanizmus účinku je založený na tvorbe komplexu s plazminogénom, pri ktorom je inhibovaná jeho väzba na fibrínový povrch. To nakoniec vedie k inhibícii rozpúšťania zrazeniny (fibrinolýza). Preto sa nazýva antifibrinolytikum (inhibítor fibrinolýzy).
Pôvod a výroba
Kyselina tranexamová je syntetická látka podobná lyzínu. Počíta sa ako kyselina ε-aminokaprónová a -Kyselina aminometylbenzoová do skupiny tzv ε-aminokarboxylové kyseliny.
Mechanizmus akcie
Kyselina tranexamová blokuje tvorbu plazmínu inhibíciou proteolytickej aktivity aktivátorov plazminogénu. To obmedzuje schopnosť plazmínu lyžovať fibrín. Pri nízkej dávke pôsobí kyselina tranexámová ako kompetitívny inhibítor plazmínu, pri vysokej dávke ako nekompetitívny inhibítor. Všetky ε-aminokarboxylové kyseliny konať analogicky.
Farmakokinetika
Príjem a biologická dostupnosť
Kyselina tranexamová je po perorálnom podaní 30–50% biologicky dostupná. Distribučný objem je 9–12 L. Polčas je 2 hodiny.
Metabolizmus
Kyselina tranexamová sa v pečeni metabolizuje len veľmi mierne. Karboxylová kyselina (1% podanej dávky) a acetylovaná forma kyseliny tranexamovej (0,1% podanej dávky) sa našli v moči ako metabolické produkty.
vylučovanie
95% sa vylučuje obličkami a močovými cestami (vylučovanie obličkami). Z dôvodu takmer výlučne renálnej eliminácie látky sa musí dávka pri renálnej insuficiencii znížiť, najmä po dlhodobom používaní, aby nedošlo k akumulácii kyseliny tranexamovej v plazme. V závislosti od kreatinínu v sére sa počet jednotlivých dávok denne znižuje.
Interakcie
Pri súčasnom podávaní kyseliny tranexámovej a faktora IX sa pozoruje zvýšené riziko trombózy.
oblasti použitia
- Prevencia alebo zmiernenie krvácania počas extrakcie zubov alebo krvácania z ďasien pri hemofílii.
- Generalizovaná a/alebo lokálna hyperfibrinolýza. Zníženie hyperfibrinolýzy bolo výsledkom buď nadbytku plazmínu (hyperplasminémia), alebo ako výsledok trombolytickej liečby napríklad streptokinázou. Zvýšená lokálna fibrinolýza sa môže vyskytnúť počas operácií prostaty a močových ciest, s opakovaným krvácaním z gastrointestinálneho traktu, s ulceróznou kolitídou, s esenciálnou alebo IUD vyvolanou hypermenoreou (zvýšené menštruačné krvácanie), s krvácaním z nosa a po extrakcii zubov u pacientov s poruchami zrážania krvi (koagulopatie). Kyselina tranexamová sa používa aj pri operáciách s mimotelovou cirkuláciou (prístroj srdca a pľúc).
- Kyselina tranexamová sa tiež používa ako antidotum na blokovanie fibrinolytík, ako je streptokináza. Alternatívne bol tiež podaný inhibítor proteinázy (antiplazmín) aprotinín, ktorý bol stiahnutý z trhu kvôli jeho trombogénnemu účinku.
- Dedičný angioedém (HAE).
Vedľajšie účinky
- Alergické reakcie sa vyskytujú jednak systémovo (na celom tele), jednak vo forme vyrážok.
- Kyselina tranexamová môže viesť k tvorbe alebo množeniu trombóz, najmä u pacientov s vrodenou alebo získanou tendenciou k trombóze (trombofília). Trombóza môže následne viesť k embólii (pľúcna embólia, mŕtvica).
- Fibrilácia predsiení so zvýšeným rizikom mŕtvice.
- Kyselina tranexamová môže u ľudí spôsobovať problémy so zrakom. Poškodenie sietnice bolo popísané v pokusoch na zvieratách.
Kontraindikácie (kontraindikácie)
- Dojčenie Kyselina tranexamová prechádza do materského mlieka (vo veľmi nízkych koncentráciách).
- Krvácanie z močových ciest. Použitie kyseliny tranexamovej môže spôsobiť upchatie močovodov s následným upchatím moču.
- Trombóza. Trombózy (už existujúce) sú podporované podávaním kyseliny tranexamovej.
- Sepsa a DIC (diseminovaná intravaskulárna koagulácia).
Dávkové formy a sily
- 1 filmom obalená tableta obsahuje 500 mg kyseliny tranexamovej.
- 1 ampulka s 5 ml obsahuje 500 mg kyseliny tranexamovej.
- 1 ampulka s 10 ml obsahuje 1 000 mg kyseliny tranexamovej.
- 1 šumivá tableta obsahuje 1 000 mg kyseliny tranexamovej.
Obchodné názvy
Cyklokapron, Výrobca: MEDA Pharma; Quixil Výrobca: Biofarmaceutiká OMRIX