LIDOCAINOVÝ SPREJ 10% - zdravý

Lidokaín rýchlo

Obchodné meno: LIDOCAIN 10%
Bežný medzinárodný názov: LIDOCAINUM - 10%
Lieková forma: sprej - roztok
Kusy: 1 sprej - roztok
Dávka (koncentrácia): 10%
Prezentačná forma: BOX X 1 SPREJOVÁ FĽAŠA X 38 G (50 ML)
Výrobca: EGIS
Krajina: Maďarsko
CIM kód: W03978001

ATC kód: N01BB02
N - nervový systém
N01 - anestetiká
N01BB - amid

Smery

Lokálna povrchová anestézia v nasledujúcich situáciách:

Dávky sa líšia v závislosti od indikácie a veľkosti oblasti určenej na anestéziu. Na obmedzenie systémovej absorpcie a dosiahnutia zvýšených plazmatických koncentrácií je dôležité použiť najnižšiu dávku, ktorá dosahuje uspokojivý účinok.

Zvyčajne pre väčšinu indikácií stačia 1 až 3 vstreky a v pôrodníctve sa môže použiť 15 až 20 vdýchnutí (viac ako 40 vstrekov/70 kg tela).

Terapeutická indikácia Dávka (počet chmýří)
Stomatológia 1-3
Ústna chirurgia 1-4
Orto, nos a hrdlo 1-4
Endoskopia 2-3
Pôrodníctvo 15-20
gynekologia 4-5
Dermatológia 1-3

Namočením vatového tampónu do roztoku sa liek môže aplikovať aj tampónom v anestetickej oblasti.

Existujúce údaje z literatúry ukazujú, že v zubnom lekárstve a ústnej chirurgii sa môže 10% sprej Lidocain 10% používať aj u detí, najlepšie vo forme tampónov, ktoré eliminujú strach z postreku a tiež eliminujú pocit bodania, ktorý sa zvyčajne vyskytuje ako nežiaduca reakcia. . Týmto spôsobom je možné liečiť aj deti do 2 rokov.

Lidokaín 10% sprej sa neodporúča v anestézii pred tonzilektómiou a adenektómiou u detí do 8 rokov.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na lidokaín, na iné lokálne anestetiká na báze amidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
  • konvulzívna anamnéza v minulosti v dôsledku podania lieku,
  • terapeuticky nekontrolovaná epilepsia,
  • atrioventrikulárna blokáda II. alebo III. stupňa a poruchy intraventrikulárneho vedenia,
  • Adams-Stokesov syndróm, ťažká bradykardia (45-50 úderov/min) alebo syndróm chorého sínusu,
  • kardiogénny šok,
  • porfýria,
  • závažné zlyhanie srdca.

Upozornenia

Je dôležité zabrániť rozptýleniu roztoku lidokaínu do atmosféry kvôli nebezpečenstvu jeho aspirácie.

Pri aplikácii na miesto aplikácie je cítiť pálenie.

Injekčná liekovka bude pri použití spreja udržiavaná vo zvislej polohe. Je potrebné zabrániť kontaktu s očami.

Pred použitím spreja pri operáciách hltana a nosa a hltana je potrebné mať na pamäti, že: lidokaín inhibuje hltanový reflex a dosahuje hrtan a priedušnicu a inhibuje reflex kašľa; teda môže podporovať aspiračnú broncho-pneumóniu. Tieto opatrenia sú obzvlášť dôležité u detí, pretože ich prehĺtací reflex je častejší ako u dospelých.

Dávky by sa mali znížiť, keď sa podávajú oslabeným ľuďom, starším ľuďom, pacientom s akútnym ochorením. Má sa používať opatrne u pacientov s epilepsiou, bradykardiou alebo poškodením funkcie pečene; tiež u pacientov, u ktorých je ovplyvnené slizničné miesto, čo vedie k zvýšenej systémovej absorpcii.

U detí sa dávky upravia podľa veku a celkového stavu. U detí do 2 rokov sa odporúča aplikácia vo forme tampónov vatovým tampónom namočeným v roztoku. Lidokaín 10% sprej sa neodporúča ako lokálne anestetikum pred tonzilektómiou a adenotómiou u detí do 8 rokov.

Lidokaín môže meniť výsledky dopingových testov.

interakcie

Nasledujúce lieky zvyšujú plazmatickú koncentráciu lidokaínu: chlórpromazín, cimetidín, propranolol, petidín, bupivakaín, chinidín, dizopyramid, amitriptylín, imipramín a nortriptylín.

Kombinácia s antiarytmikami triedy I (chinidín, prokaínamid, dizopyramid) spôsobuje predĺženie Q-T intervalu a len zriedka atrioventrikulárny blok alebo ventrikulárnu fibriláciu.

Fenytoín môže zvyšovať srdcový tlmivý účinok lidokaínu.

Kombinácia lidokaínu s prokaínamidom môže vyvolať neurologické vedľajšie účinky (delirium, halucinácie).

Lidokaín môže zosilniť účinok nervovosvalových blokátorov znížením prenosu na nervovosvalovom spoji.

V prípade intoxikácie digitalisom môže lidokaín zvyšovať závažnosť existujúceho atrioventrikulárneho bloku.

Vysoké dávky etylalkoholu zvyšujú účinok lidokaínu na respiračnú depresiu.

Úloha

Lidokaín 10% sprej sa môže používať počas tehotenstva, pokiaľ odporúčaná terapeutická dávka nepredstavuje pre matku nebezpečenstvo.

Pretože sa lidokaín vylučuje do materského mlieka, jeho použitie počas dojčenia si vyžaduje starostlivé posúdenie pomeru rizika a prínosu.

Šoférovanie

Tento liek vo všeobecnosti neovplyvňuje vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Vedľajšie účinky

V čase aplikácie nastáva mierny pocit pálenia. Zmizne, akonáhle nastane anestetický účinok (približne po 1 minúte).

Alergické reakcie (anafylaktický šok) na lidokaín sú extrémne zriedkavé.

Vedľajšie účinky vo väčšine prípadov naznačujú predávkovanie a pri lokálnom podaní lidokaínu sú extrémne zriedkavé.

Centrálny nervový systém: nervozita, psychomotorické vzrušenie, tremor, nepokoj, nystagmus, opotrebenie, bolesť hlavy a nevoľnosť; tieto príznaky vyžadujú dôkladné sledovanie, aby sa zabránilo zhoršeniu: záchvaty, potom depresia centrálneho nervového systému.

Dýchací systém: tachypnoe, apnoe.

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, bradykardia, kardiovaskulárna depresia, hypotenzia, ktorá môže viesť k zrúteniu, poruchy rytmu (ventrikulárne extrasystoly, ventrikulárna fibrilácia) a poruchy vedenia (atrioventrikulárny blok). Tieto prejavy môžu viesť k zástave srdca.

predávkovania

V prípadoch predávkovania lidokaínom boli hlásené prejavy neurologickej alebo kardiovaskulárnej toxicity. V tejto situácii bude zahájená liečba na podporu životne dôležitých funkcií: podávanie kyslíka, prípadne podpora ventilácie.

Príležitostné záchvaty sa majú liečiť injekciou krátkodobo pôsobiaceho barbiturátu (tiopentalu) alebo benzodiazepínu (diazepamu 5 - 15 mg).

Atropín sa môže používať na liečbu kardiovaskulárnych porúch. 0,5-1 mg atropínu podávaného i.v. môže upraviť bradykardiu a poruchy vedenia, zatiaľ čo sa na úpravu hypotenzie používajú sympatomimetiká spolu s agonistami β-receptora.

V prípade zastavenia srdca je nevyhnutné okamžité zahájenie masáže srdca.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokálne anestetiká, amidy; ATC kód: N01B B02

Lidokaín je rýchlo pôsobiace, stredne pôsobiace lokálne anestetikum s antiarytmickými vlastnosťami triedy I B (klasifikácia Vaughan-Williams).

Lidokaín účinkuje tak, že stabilizuje membránu nervových vlákien, zvyšuje prah excitability a znižuje proces depolarizácie až do bodu, že bráni rozvoju šíreného akčného potenciálu a blokuje nervový impulz. Tieto účinky sa vysvetľujú znížením permeability membrány pre ióny sodíka.

Pri lokálnom použití na sliznicu sa lidokaín absorbuje odlišne v závislosti od dávky a miesta aplikácie. Stupeň perfúzie krvi v sliznici ovplyvňuje absorpciu. Účinok lidokaínového spreja nastáva za minútu a trvá 5 - 6 minút. Necitlivosť postupne zmizne po 15 minútach. V terapeutických dávkach neovplyvňuje srdcovú frekvenciu a nemá negatívny inotropný účinok (srdcová depresia).

Farmakokinetické vlastnosti

Lidokaín sa rýchlo metabolizuje mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami, oxidačná N-alkylácia nastáva v priebehu niekoľkých minút.

Rýchlosť metabolizmu závisí od prietoku krvi v pečeni, aby sa mohla znížiť u pacientov po infarkte myokardu a/alebo po kongestívnom srdcovom zlyhaní. Lidokaín sa metabolizuje na monoetylglycinxylidid (MEGX) a glycinxylidid. Oba metabolity majú oveľa slabšiu antiarytmickú aktivitu ako pôvodná zlúčenina.

Distribúcia sa uskutočňuje na úrovni:

Tkanivá: Liečivo sa distribuuje v prednostne vaskularizovaných tkanivách: obličky, pľúca, pečeň a srdce. Distribuuje sa tiež v tukovom tkanive. Placenta: lidokaín prechádza placentou pasívnou difúziou. Distribúcia v placente sa javí ako dostatočná na dosiahnutie fetálneho obehu a dosiahnutie toxických hladín. Lidokaín rýchlo prechádza placentou a objaví sa vo fetálnom obehu v priebehu niekoľkých minút po podaní matke. Väzba na bielkoviny: Väzba lidokaínu na plazmatické bielkoviny závisí vo veľkej miere od plazmatickej koncentrácie liečiva a koncentrácie alfa 1 kyslého glykoproteínu (GAA). Ukázalo sa, že väzba lidokaínového proteínu je 33% až 80%. Preukázalo sa, že väzba na plazmatické bielkoviny sa zvyšuje u pacientov s urémiou a príjemcov transplantovaných obličiek a zvyšuje sa po infarkte myokardu, pri ktorom sa zvyšuje aj plazmatická koncentrácia GAA. Zvýšená väzba na plazmatické bielkoviny môže znížiť biologickú dostupnosť voľného lidokaínu, v takom prípade pacienti tolerujú vyššie koncentrácie liečiva.

Približne 90% liečiva sa vylučuje ako metabolity a 10% sa vylučuje nezmenené obličkami. Vylučovanie nemodifikovaného liečiva močom čiastočne závisí od pH moču.

Okyslenie moču je výsledkom zvýšeného množstva vylúčeného liečiva.Lidokaín sa vylučuje do materského mlieka. Preto je pri podávaní lieku dojčiacim ženám potrebná opatrnosť.

Polčas je dlhší u pacientov s ochorením pečene. U pacientov s poškodením funkcie pečene alebo srdca sa odporúča zníženie dávky o 40%.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Reprodukčná toxicita

Výsledky predklinických štúdií preukázali, že lidokaín v dávkach až 6,6-krát vyšších ako sú dávky používané v klinickej praxi nespôsobuje poškodenie plodu. Pretože sa s lidokaínom neuskutočnili dobre kontrolované štúdie u gravidných žien, je potrebná opatrnosť u žien vo fertilnom veku, najmä v prvom trimestri gravidity.