Lorazepam - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Lorazepam je jedným z benzodiazepínov a má účinky na zmiernenie úzkosti a napätia a tiež podporuje spánok.

prihláška

žiadosť

Lorazepam je jedným z takzvaných stredne pôsobiacich benzodiazepínov. Pôsobí upokojujúco, zmierňuje úzkosť a napätie a podporuje spánok. Preto sa okrem iného používa na krátkodobú symptomatickú liečbu. Vďaka dlhej dobe pôsobenia je aktívna zložka zvlášť vhodná pri poruchách spánku a problémoch so spánkom. Môže sa tiež použiť na liečbu nepokoja, najmä záchvatov paniky. Na rozdiel od antipsychotík a antidepresív je tiež antikonvulzívny a používa sa pri liečbe status epilepticus. Lorazepam sa tiež používa ako svalová relaxancia a pri chorobe a zvracaní.

Pred a po diagnostických a chirurgických zákrokoch môže lorazepam pôsobiť ako sedatívum a anxiolytikum na upokojenie alebo navodenie anestézie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Lorazepam je agonista benzodiazepínov. Rovnako ako u väčšiny benzodiazepínov sú jeho cieľovými štruktúrami receptory GABA (kyselina gama-aminomaslová) v centrálnom nervovom systéme. Tam sa viaže na špecifické modulačné miesto na receptore. Vo výsledku sa zvyšuje inhibičný účinok neurotransmiteru GABA.

Zároveň sa otvárajú kanály chloridových iónov v bunkovej membráne. Hyperpolarizuje sa bunková membrána, klesá prenos signálov v nervoch a s tým aj excitácia nervov. Účinok na centrálny nervový systém sa mení v závislosti od dávkovania. V nízkych dávkach má lorazepam upokojujúci a anxiolytický účinok. Zvyšovanie dávky tiež vytvára svalový relaxačný efekt. Ak sa dávka ešte zvýši, má Lorazepam účinok spôsobujúci spánok. Vo veľmi vysokých dávkach sa lorazepam môže používať hlavne intravenózne na prerušenie status epilepticus.

Farmakokinetika

Lorazepam sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva a má vysokú biologickú dostupnosť 90%. Pri intramuskulárnom podaní sa úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi po troch hodinách po perorálnom alebo intramuskulárnom podaní. Väčšina účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas je 11 až 18 hodín.

V pečeni je účinná látka konjugovaná s kyselinou glukurónovou. Výsledný neaktívny metabolit sa vylučuje hlavne obličkami. Malá časť sa dá vylúčiť aj cez stoličku.

dávkovanie

Lorazepam sa väčšinou podáva perorálne vo forme tabliet, ale môže sa tiež podať intramuskulárne alebo intravenózne. Je dostupný vo forme tabliet s 0,5 mg, 1 mg a 2 mg ako injekčný roztok s 2 mg alebo 4 mg.

Dávkovanie závisí od dôvodu liečby a závažnosti ochorenia. Dávka má byť nastavená na čo najnižšiu možnú mieru a liečba čo najkratšia. Denná dávka vo forme tabliet je zvyčajne 0,5 mg až 2,5 mg lorazepamu. Môže sa podať ako jedna večerná dávka alebo v dvoch až troch rozdelených dávkach. V individuálnych prípadoch je možné dennú dávku zvýšiť na maximálne 7,5 mg. Mali by ste však starostlivo dodržiavať všetky varovania. Medzitým môžu byť pacienti s akútnymi psychiatrickými príznakmi krátkodobo liečení v nemocničnom prostredí pomocou intravenóznych alebo intramuskulárnych injekcií 0,05 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Výhodnou dávkovou formou by však mali byť tablety.

Sedácia

Ak má dôjsť k sedácii pred alebo po diagnostických alebo chirurgických zákrokoch s lorazepamom, má sa večer pred zákrokom podať 1 mg až 2,5 mg účinnej látky a/alebo, ak je to potrebné, podať 2 mg až 4 mg jednu až dve hodiny pred zákrokom. Ak sa podáva intravenózne, je odporúčaná hodnota 0,044 mg na kilogram telesnej hmotnosti stanovená 15 až 20 minút pred zákrokom. Aj tu platí maximálna dávka 4 mg. Intramuskulárne podanie sa uskutoční najmenej dve hodiny pred operáciou a malo by sa vypočítať z 0,05 mg na kilogram telesnej hmotnosti.

Status epilepticus

Ak sa vyskytne status epilepticus, pacientom vo veku od 18 rokov sa môžu pomaly intravenózne podať 4 mg lorazepamu. Rýchlosť injekcie by mala byť 2 mg za minútu. Ak záchvat nie je možné prerušiť týmto spôsobom alebo ak sa záchvat objaví znovu v priebehu nasledujúcich 10 až 15 minút, je možné liečbu opakovať. Maximálna dávka 8 mg lorazepamu by sa však nemala prekročiť do 12 hodín. Predpísané procesy riedenia závisia od dávky a je možné ich nájsť v príslušnom príbalovom letáku.

deti

U detí je jednorazová dávka 0,5 mg až 1 mg, nemala by však prekročiť maximálnu dávku 0,05 mg na kilogram telesnej hmotnosti bez ohľadu na dôvod liečby.

Starší a oslabení pacienti

Celková denná dávka sa musí znížiť na polovicu u starších alebo oslabených pacientov, a ešte viac u pacientov s ľahkou, stredne ťažkou alebo ťažkou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou. To platí najmä pre intravenózne podanie.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lorazepamu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

  • Sedácia
  • únava
  • Ospalosť.

Často:

  • Nestabilný pohyb a chôdza (ataxia)
  • zmätok
  • Depresia alebo vznik už existujúcej depresie
  • Závraty
  • Svalová slabosť
  • malátnosť.

Príležitostne:

  • Zmeny v sexuálnej túžbe
  • impotencia
  • znížený orgazmus
  • nevoľnosť.

Interakcie

Ak sa lorazepam podáva súčasne s inými liekmi, môžu sa účinky alebo vedľajšie účinky zvýšiť. Platí to najmä pre opioidy. Súčasné podávanie môže viesť k zvýšenej ospalosti, zhoršenému dýchaniu a kóme alebo dokonca k smrti.

Benzodiazepíny môžu tiež zvyšovať vedľajšie účinky a zvyšovať riziko samovraždy.

Ďalej sú známe interakcie s nasledujúcimi liekmi a látkami:

  • Psychotropné lieky
  • Spánok, sedatíva a anestetiká
  • Beta blokátory
  • Antihistaminiká
  • Antiepileptiká
  • Svalové relaxanciá
  • Liek proti bolesti
  • Clozapín => výrazný útlm, nadmerné slinenie a poruchy pohybovej koordinácie
  • Kyselina valproová => zvýšená koncentrácia lorazepamu v krvi; Redukcia lorazepamu je nevyhnutná
  • Probenecid => rýchlejší nástup účinku a dlhší účinok
  • Teofylín a aminofylín => oslabený účinok lorazepamu
  • alkoholu.

Kontraindikácia

Lorazepam sa nesmie podávať za nasledujúcich podmienok:

  • známe alergie na lorazepam alebo iné benzodiazepíny a ďalšie zložky liekovej formy
  • existujúca alebo prekonaná závislosť
  • Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (iba v nevyhnutne potrebných situáciách)
  • tehotenstvo.

V mnohých prípadoch sa lorazepam môže podať iba po konzultácii s ošetrujúcim lekárom, po zvážení rizík a prínosov a s opatrnosťou:

  • Myasthenia gravis
  • spinálne a cerebelárne ataxie
  • akútna otrava alkoholom alebo liekmi s centrálnym tlmivým účinkom
  • Dysfunkcia dýchania
  • Syndróm spánkového apnoe
  • chronická obštrukčná choroba pľúc
  • Problémy s obličkami alebo pečeňou
  • Zástava srdca
  • Hypotenzia.

Gravidita/laktácia

  • Lorazepam sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia.
  • Ak sa má lorazepam podávať počas dojčenia, odporúča sa lekársky dohľad nad kojencom.

Technická kontrola

Pretože lorazepam ovplyvňuje schopnosť reagovať, počas prvých dní liečby by sa nemali používať vozidlá ani stroje. Účasť na cestnej premávke tiež nie je možná.

Dôležité pokyny

  • Liečba loorazepamom predstavuje vysoké riziko vzniku závislosti.
  • Na začiatku liečby je potrebné pacienta pravidelne kontrolovať, aby sa čo najskôr zistilo, či došlo k predávkovaniu.
  • Ak sa lorazepam používa na podporu spánku, mal by sa naplánovať dostatočný čas spánku, okolo sedem až osem hodín.
  • Paradoxné reakcie na lorazepam sa vyskytujú najmä u detí a starších ľudí.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

V závislosti od indikácie môžu byť na liečbu vhodné ďalšie benzodiazepíny.