Maprotilín - biológia
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Antibiotiká z baktérií
Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu
Molekulárny kompas na zarovnanie buniek
Čo robí listy na jeseň starnúcimi
Demokracia perličiek
Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine
| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat
Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Maprotilín
IUPAC: -Metyl-9,10-etanoantracén-9 (10H) propanamín
760 mg kg -1 (potkan p.o.) [1]
Maprotilín je liek zo skupiny tetracyklických antidepresív, ktorý sa v psychiatrii používa na liečbu depresie.
Farmakologické vlastnosti
Maprotilín vykazuje silnú inhibíciu absorpcie noradrenalínu zo synaptickej medzery, ale nijakú významnú inhibíciu serotonínu. Tiež blokuje
Ťažko zistiteľný anticholinergný účinok ponúka oproti tricyklickým antidepresívam výhodu, pretože vedie k menšiemu počtu nežiaducich účinkov na autonómny nervový systém. Maprotilín tiež pôsobí ako FIASMA (funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy). [6]
Indikácie
Maprotilín je schválený na liečbu depresívnych ochorení.
Kontraindikácie
Maprotilín sa nesmie používať u predtým poškodených sŕdc (poruchy vedenia), zvýšeného sklonu ku kŕčom a u detí a dospievajúcich. Po predchádzajúcej liečbe inhibítormi MAO sa musí dodržať bezpečnostný interval najmenej 2 týždne.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
S používaním maprotilínu u ľudí počas tehotenstva nie sú dostatočné skúsenosti. Bezpečnosť použitia počas tehotenstva nebola stanovená. Boli hlásené ojedinelé prípady naznačujúce možnú súvislosť medzi maprotilínom a nepriaznivými účinkami na ľudský plod. Je potrebné sa vyhnúť použitiu maprotilínu počas tehotenstva, pokiaľ prínos liečby jednoznačne neprevažuje nad rizikami pre plod. Pretože novorodenci, ktorých matky užívajú maprotilín až do narodenia, môžu počas prvých hodín alebo dní, ak to klinický stav umožňuje, pociťovať príznaky ako dyspnoe, letargia, podráždenosť, tachykardia, hypotenzia, kŕče, tras a hypotermia počas prvých hodín alebo dní - Zvážte zastavenie liečby maprotilínom najmenej 7 týždňov pred očakávaným termínom pôrodu. [7]
Vedľajšie účinky
Medzi bežné nepriaznivé účinky maprotilínu patria
- Únava, závraty a závraty
- Sucho v ústach, nevoľnosť a zvracanie
- Poruchy akomodácie, bolesti hlavy, návaly horúčavy
- Zápcha, zadržiavanie moču, prírastok hmotnosti
- Nepokoj, nepokoj, problémy so spánkom a nočné mory
- Strach, agresivita
- Libido a erektilná dysfunkcia.
Zriedkavé, ale niekedy nebezpečné, vedľajšie účinky maprotilínu sú
- Kolísanie krvného tlaku, poruchy vedenia srdca so zmenami EKG
- farmakogénne delírium, halucinácie a indukcia manických alebo psychotických stavov
- Synkopa, záchvaty, dyskinéza
- Alveolitída, vaskulitída
- Erupcia kože a fotocitlivosť
- SIADH, galactorrhea, gynecomastia
- Poruchy tvorby krvi (trombopénia, agranulocytóza), poškodenie pečene a hepatitída.
Dávkové formy, dávkovanie
Maprotilín je dostupný vo forme tabliet na perorálne použitie a ako injekčný roztok. Účinná látka Maprotilín hydrochlorid je v tabletách, kým Maprotilín mesilát, soľ kyseliny metánsulfónovej obsiahnutá v injekčných roztokoch.
Aby sa zabránilo nepríjemným vedľajším účinkom, dávka by sa mala postupne začínať dávkou 3 × 25 mg a mala by sa zvyšovať až na maximum 150 mg (stacionárne: 225 mg). Terapia sa má vysadzovať postupne počas 4–6 týždňov.
Obchodné názvy
Ludiomil (D, A, CH), Maprolu (D) a ako generikum (D)