Modafinil - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Modafinil je psychoanaleptikum a používa sa na liečbu narkolepsie a na potlačenie depresie alebo únavového syndrómu.

žiadosť

Modafinil bol vyvinutý vo Francúzsku v 80. rokoch. Účinná látka patrí do skupiny psychostimulačných liekov. V Nemecku je schválený na liečbu nadmernej ospalosti, ktorá sa vyskytuje v súvislosti s narkolepsiou s pridruženou kataplexiou alebo bez nej.

Ostatné oblasti použitia sú mimo označenia a zahŕňajú napr. B. syndróm chronickej únavy alebo depresia.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Modafinil patrí medzi psychoanaleptiká. Je centrálne aktívnym sympatomimetikom a pôsobí ako psychostimulant. Presný mechanizmus účinku, ktorým modafinil podporuje bdelosť, je v súčasnosti stále neznámy. Zdá sa, že účinná látka pôsobí ako inhibítor spätného vychytávania dopamínu, čo by vysvetľovalo účinok podporujúci bdelosť. Modafinil tiež inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu, ale v slabšej forme ako sú účinky pozorované na dopamínový receptor.

Farmakokinetika

Maximálna plazmatická koncentrácia (tmax) modafinilu sa dosiahne 2 - 4 hodiny po požití, plazmatický polčas (t1/2) je 10 - 12 hodín pri jednorazovom užití lieku, s nepretržitým príjmom v rovnovážnom stave 15 hodín. Účinná látka sa mierne viaže (60%) na plazmatické bielkoviny a viaže sa hlavne na albumín. Modafinil sa metabolizuje v pečeni. Účinná látka sa vylučuje hlavne obličkami.

dávkovanie

Modafinil sa podáva perorálne. Filmom obalené tablety s modafinilom sa majú prehltnúť celé, t.j. celé, a zapiť pohárom vody. Odporúčaná začiatočná denná dávka je 200 mg. Celková denná dávka sa môže užiť ako jedna dávka alebo sa môže rozdeliť na dve dávky (ráno a napoludnie). Ak je odpoveď na liečbu nedostatočná, je možné zvýšiť dennú dávku na 400 mg.

Zhoršená funkcia obličiek

Nie sú dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti aktívnej farmaceutickej zložky u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Zhoršená funkcia pečene

Dávka modafinilu sa má znížiť na polovicu u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Starší pacienti

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o použití modafinilu u starších ľudí. Za predpokladu, že klírens môže byť nižší a systémová dostupnosť zvýšená, odporúča sa začať dávkou 100 mg denne.

Vedľajšie účinky

Liečba modafinilom môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky. Možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často

Často

Znížená chuť do jedla
nervozita
Nespavosť
úzkosť
depresia
Porucha myslenia
zmätok
Podráždenosť
Závraty
Somnolencia
Parestézie
Rozmazané videnie
Tachykardia, palpitácie
Vazodilatácia
bolesť brucha
nevoľnosť
Hnačka alebo zápcha
Asténia
Bolesť v hrudi.

Príležitostne

Faryngitída, sinusitída
Eozinofília, leukopénia
Mierna alergická reakcia
Hypercholesterolémia
Hyperglykémia
Cukrovka
Zvýšená chuť do jedla
poruchy spánku
emočná nestabilita
znížené libido
Porucha osobnosti
Odosobnenie
agresia
Samovražedné myšlienky
Dyskinézy
amnézia
migréna
chvenie
Poruchy chuti
Poruchy reči
Suché oko
Extrasystoly
Arytmia
Hypertenzia alebo hypotenzia
Dyspnoe, astma
kašlať
plynatosť
Zvracať
Glositída
Vredy v ústach
potiť sa
kožná vyrážka
akné
Svrbenie
Bolesti chrbta, krku
Abnormálny moč
Menštruačné nepravidelnosti
Periférny edém
smäd.

Zriedkavé

Halucinácie
Manias
Psychózy.

Interakcie

Modafinil môže interagovať s nasledujúcimi účinnými látkami:

Antikonvulzíva: Antikonvulzívami, napr. B. karbamazepín alebo fenobarbital, plazmatická hladina modafinilu môže byť znížená. Modafinil môže tiež znižovať klírens fenytoínu. U postihnutých pacientov je preto potrebné venovať pozornosť prejavom toxicity fenytoínu.
Hormonálna antikoncepcia: Modafinil môže znižovať účinnosť hormonálnej antikoncepcie. U pacientov liečených modafinilom sa preto odporúčajú alternatívne/ďalšie antikoncepčné opatrenia a ešte dva mesiace po ukončení liečby modafinilom.
Antidepresíva: U pacientov s nedostatkom CYP2D6 (približne 10% kaukazskej populácie) môžu byť zvýšené sérové koncentrácie tricyklických antidepresív a selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Pacienti môžu potrebovať nižšie dávky antidepresív.
Antikoagulanciá: Klírens warfarínu môže byť modafinilom znížený. Protrombínový čas by sa mal preto pravidelne kontrolovať počas prvých dvoch mesiacov liečby modafinilom.

Lieky s metabolizmom CYP

Účinné látky, ktoré sa primárne metabolizujú prostredníctvom metabolizmu CYP2C19 (napr. Diazepam, propranolol, omeprazol), môžu mať pri súčasnej liečbe modafinilom znížený klírens, čo by malo za následok nevyhnutné zníženie dávky.

Aktivita CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4/5 sa tiež pozorovala in vitro. Ak by k tomu došlo aj in vivo, mohli by sa znížiť plazmatické hladiny účinných látok metabolizovaných týmito enzýmami. To by znížilo terapeutickú účinnosť. Klinické interakčné štúdie naznačujú, že by to mohlo mať vplyv najmä na substráty CYP3A4/5. Príklady substrátov by mohli byť cyklosporín, inhibítory HIV proteázy, buspirón, triazolam, midazolam a veľa blokátorov vápnikových kanálov a statíny.

Kontraindikácia

Modafinil sa nesmie používať, ak je precitlivený na účinnú látku alebo na niektorú zo zložiek lieku. Liek je tiež kontraindikovaný u pacientov s nekontrolovanou stredne ťažkou až ťažkou hypertenziou a u pacientov so srdcovými arytmiami. Modafinil sa nemá používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Gravidita/laktácia

S používaním modafinilu počas tehotenstva sú obmedzené skúsenosti. Odporúča sa nepoužívať liek počas tehotenstva. Pretože účinná látka môže znižovať účinnosť hormonálnej antikoncepcie, odporúča sa používať ďalšie metódy antikoncepcie.

Údaje z experimentov na zvieratách ukazujú, že modafinil sa vylučuje do materského mlieka. Preto by sa nemal používať počas dojčenia.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o plodnosti pri liečbe modafinilom.

Schopnosť viesť vozidlo

Pretože pacienti, ktorým je predpísaný liek, už trpia nadmernou ospalosťou, mali by ste byť upozornení, že ich bdelosť sa nemusí vrátiť k normálu. Okrem toho je potrebné pravidelne kontrolovať stupeň ospalosti a v prípade potreby pacientom odporučiť, aby sa zdržali vedenia vozidiel a obsluhy strojov.

Modafinil môže tiež spôsobovať vedľajšie účinky, ako sú rozmazané videnie a závraty, ktoré tiež negatívne ovplyvňujú schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

V Nemecku je metylfenidát stále schválený ako alternatívny prípravok na liečbu narkolepsie. Ak existuje tiež závažná kataplexia alebo kataplexia a prerušovaný nočný spánok, môže sa použiť aj nátriumoxybutyrát. Ďalšie informácie o možných alternatívach nájdete v príslušných pokynoch.