Naproxen - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Naproxen je inhibítor syntézy prostaglandínov a používa sa na liečbu bolesti, na zníženie horúčky a na zmiernenie zápalu.

žiadosť

Naproxen sa používa ako analgetikum, antipyretikum a protizápalový liek. Najmä pri akútnych artritídach a záchvatoch dny, chronickej a reumatoidnej artritíde, ako aj reumatoidnej artritíde, ankylozujúcej spondylitíde a iných zápalových reumatických ochoreniach chrbtice, podráždení pri artrózach a spondyloartrózach, zápalových reumatických ochoreniach mäkkých tkanív, bolestivých opuchoch po období spazmodických porúch a prejavoch po úrazoch. IUD sa podáva na symptomatickú liečbu.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Na vzniku bolesti v tele sa podieľajú rôzne látky prenášajúce informácie. Jednou z týchto nosných látok je prostaglandín, ktorý sa uvoľňuje pri poškodení tela a zvyšuje citlivosť receptorov bolesti. Vďaka tomu reagujú rýchlejšie a odovzdávajú signál bolesti do mozgu, kde vzniká skutočná bolesť. Naproxén inhibuje syntézu poselskej látky prostaglandínu blokovaním cyklooxygenáz 1 a 2. Prenos bolesti do mozgu, z ktorého vyplýva účinok tlmiaci bolesť, je prerušený.

Farmakokinetika

Perorálne podaný naproxén sa úplne absorbuje v tenkom čreve a čiastočne v žalúdku. 99% účinnej látky sa viaže na bielkoviny v plazme. Biologická dostupnosť je 80 až 100%. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po dvoch až štyroch hodinách. Polčas je medzi 10 a 18 hodinami. K degradácii dochádza v pečeni v dvoch metabolitoch glukuronidáciou a demetyláciou. Metabolity sa potom vylučujú výlučne obličkami. Pri intravenóznom podaní sa asi 10% vylúči nezmenené obličkami, zvyšok sa metabolizuje v pečeni a potom sa zlikviduje obličkami.

dávkovanie

Naproxen je dostupný vo forme tabliet v dávkach 220 mg, 250 mg, 500 mg a 750 mg, vo forme suspenzie s koncentráciou 50 mg/ml a vo forme injekcie v dávke 75 mg/2 ml.

Dávkovanie závisí od typu a závažnosti ochorenia. Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 500 až 1 250 mg naproxénu rozdelená do jednej až troch jednotlivých dávok. Jedna dávka nemá prekročiť 1 000 mg. Pre analgetický účinok sa podáva 200 až 400 mg dvakrát až trikrát denne.

Deti a dospievajúci vo veku od 11 rokov dostávajú medzi 10 a 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti a deň. Dávka sa má rozdeliť na dve jednotlivé dávky. Maximálna denná dávka 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti sa nesmie prekročiť.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby naproxénom, sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie.

Veľmi často

Gastrointestinálne ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, bolesť žalúdka, nadúvanie, zápcha (zápcha) alebo hnačka (hnačka)
malá strata krvi v gastrointestinálnom trakte => riziko anémie vo výnimočných prípadoch.

Často

Reakcie z precitlivenosti s exantémom, svrbením (svrbením), purpurou alebo ekchymózou
bolesť hlavy
závrat
nespavosť
vzrušenie
Podráždenosť
únava
Poruchy videnia
Porucha sluchu
Tinnitus
Gastrointestinálne vredy => potenciálne krvácanie a riziko prieniku
periférny edém.

Príležitostne

Astmatické záchvaty => pravdepodobne s poklesom krvného tlaku
Bronchospazmus
eozinofilná pneumónia
Hemateméza
Dechtová stolica (Melaena)
krvavá hnačka
Nepohodlie v dolnej časti brucha
Stomatitída
Lézie pažeráka
Dysfunkcia pečene
zvýšená citlivosť na svetlo
Alopécia
akútne zlyhanie obličiek
nefrotický syndróm
intersticiálna nefritída.

Veľmi ojedinelý

Zhoršenie zápalu súvisiaceho s infekciou
Príznaky aseptickej meningitídy so silnými bolesťami hlavy, nevoľnosťou, vracaním, horúčkou, stuhnutým krkom alebo zníženým vedomím
Poruchy krvi => aplastická anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza => prvými príznakmi môžu byť horúčka, bolesť hrdla, povrchové rany v ústach, príznaky podobné chrípke, silné vyčerpanie, krvácanie z nosa a krvácanie z kože
hemolytická anémia
ťažké reakcie z precitlivenosti ako napr B. angio-neurotický syndróm => prejavmi sú opuch tváre, jazyka a hrtana, dýchavičnosť, tachykardia, závažné poruchy obehu až život ohrozujúci šok
Zástava srdca
hypertenzia
Poškodenie pečene => najmä pri dlhodobej liečbe
Stevensov-Johnsonov syndróm
toxická epidermálna nekrolýza
Poškodenie obličiek, ako je papilárna nekróza => najmä pri dlhodobej liečbe
Hyperurikémia.

Interakcie

Ak sa podáva niekoľko NSAID súčasne, zvyšuje sa riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.

Ďalšie možné interakcie sú uvedené nižšie:

Digoxín, fenytoín, lítium => zvýšenie sérových hladín; Je nutná kontrola hladiny lítia v sére
Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II => znížená účinnosť týchto liekov; Kontrola tekutín nevyhnutná; Riziko hyperkaliémie pri draslík šetriacich diuretikách
Glukokortikoidy => zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania
Inhibítory agregácie krvných doštičiek a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu => zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania
Kyselina acetylsalicylová => znížený účinok na agregáciu krvných doštičiek niekoľko dní
Metotrexát => zvýšená koncentrácia metotrexátu
Cyklosporín => zvýšená toxicita pre obličky
Antikoagulanciá => zvýšený účinok warfarínov
Probenicid a sulfinpyrazón => oneskorené vylučovanie naproxénu
Antacidá => znížená absorpcia naproxénu.

Kontraindikácia

Naproxen je kontraindikovaný u:

Precitlivenosť na liečivo
známy bronchospazmus, astma, rinitída alebo žihľavka reakcie po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
nevysvetliteľná porucha krvotvorby
existujúce alebo predchádzajúce peptické vredy alebo krvácania
gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia pri predchádzajúcej liečbe NSAID
cerebrovaskulárne alebo iné aktívne krvácanie
závažné problémy s pečeňou alebo obličkami
závažné zlyhanie srdca
Tehotenstvo v poslednom trimestri
Deti do päť rokov.

Gravidita/laktácia

Naproxén ovplyvňuje syntézu prostaglandínov. To môže viesť k zvýšenému riziku malformácií a spontánnych potratov. Naproxén sa má preto podávať počas prvých dvoch trimestrov tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. V treťom trimestri je naproxén kontraindikovaný, pretože je škodlivý pre plod.

Počas dojčenia sa do materského mlieka vylučuje iba malé množstvo naproxénu. Neodporúča sa ho však dávať.

Naproxén môže tiež ovplyvniť plodnosť. Pri pokuse o otehotnenie sa jej preto treba vyhnúť.

Schopnosť viesť vozidlo

Vo vyšších dávkach vykazuje naproxén vedľajšie účinky na centrálny nervový systém. To môže mať vplyv na odozvu.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

V závislosti od indikácie sa môžu podať ďalšie nesteroidné protizápalové lieky z triedy derivátov kyseliny arylpropiónovej. Tie obsahujú: