O rozmanitom použití progestínov

V našej online ponuke ponúkame vysoko kvalitný novinársky obsah. Dobrá žurnalistika stojí peniaze a ponuka, ako je tá naša, musí byť financovaná, aby vydržala. Aby ste si mohli prečítať obsah na webe DAZ.online bez toho, aby ste zaň priamo platili, zarábame naše peniaze reklamnými partnermi a sledovaním.

použití

Sledovanie znamená: Vďaka informáciám uloženým vo vašom zariadení, ako sú napríklad súbory cookie alebo ID zariadenia, je možné prispôsobiť reklamy a obsah na základe vášho profilu používania. Z týchto informácií možno odvodiť poznatky o cieľovej skupine a použiť ich na vývoj produktu.

Podrobnosti o sledovacích zariadeniach použitých v našej ponuke nájdete v našom vyhlásení o ochrane údajov. Náš web je možné používať iba so súhlasom s použitím cookies.

Vážený užívateľ,
chápeme, že súkromie je vašou prioritou. Pochopte, prosím, aj nás, musíme si svojou prácou zarobiť peniaze, aby sme dokázali udržať našu ponuku.
Pri práci s údajmi našich zákazníkov sme maximálne citliví.

Medzi tieto opatrenia patrí kompletné moderné šifrovanie prostredníctvom protokolu HTTPS, použitie najnovšieho softvéru a hardvéru a starostlivý výber našich reklamných partnerov.

Našu ponuku preto v súčasnosti nemožno zobraziť bez súhlasu s vyššie popísanými reklamnými a sledovacími opatreniami. Stále pracujeme na alternatívnom riešení predplatného pre náš digitálny obsah. Na tomto mieste by sme chceli zdôrazniť, že predplatné tlače nie je zároveň digitálnym predplatným.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 23/2013
  • Z rozmanitých .

gynekologia

Od Beate Fesslerovej | Na liečbu mnohých gynekologických otázok je k dispozícii skutočná záplava syntetických gestagénov. Všetky majú antiestrogénny účinok, ale vo svojich čiastočných účinkoch sa výrazne líšia. A sú relevantné ako pre ďalší úžitok, tak aj pre možné vedľajšie účinky. Najbežnejšou indikovanou oblasťou je hormonálna antikoncepcia a hormonálna substitučná liečba (HRT). V súčasnosti sa intenzívne diskutuje - aj keď celkovo nízke - riziko venóznej tromboembólie rôznych „tabletiek“, ako aj otázka rizika rakoviny prsníka u gestagénov s HRT.

Progestíny sú steroidné hormóny. Najvýznamnejším predstaviteľom prírodných progestínov je progesterón, tiež známy ako luteálny hormón alebo tehotenský hormón. Po perorálnom podaní sa prirodzené progestíny rýchlo rozkladajú v pečeni, konjugujú sa a vylučujú obličkami ako vo vode rozpustné metabolity. Preto sú ťažko vhodné na terapeutické účely. Preto boli vyvinuté syntetické gestagény s dlhším polčasom rozpadu, ktoré majú rôzne indikácie v samotnej gynekológii alebo v kombinácii s estrogénmi, predovšetkým v antikoncepcii a na ochranu endometria ako súčasť hormonálnej substitučnej liečby (pozri rámček).

Klinické použitie syntetických gestagénov

[založené na: Stauber M., Weyerstahl, Gynecology and Obstetrics, Georg Thieme Verlag 2001]

Syntetické progestíny: často deriváty 17-alfa-hydroxyprogesterónu a 19-nortestosterónu

Syntetické gestagény sú chemicky odvodené hlavne od 17-alfa-hydroxyprogesterónu a 19-nortestosterónu. Už nejaký čas je k dispozícii derivát spironolaktónu aj s drospirenónom a derivát progesterónu s nomegestrolacetátom. Sprostredkovávajú svoj účinok väzbou na receptor progesterónu a tiež interakciou s väzbovými miestami membrány. Syntetické gestagény sa však tiež pripájajú k iným steroidným receptorom, a majú tak široké spektrum čiastočných účinkov, ktoré ich odlišujú od progesterónu, ale aj od seba navzájom. V závislosti na potomkovi sa viažu viac alebo menej silno na androgén, glukokortikoid, mineralokortikoid a zriedkavejšie na estrogénové receptory. Môžu tam pôsobiť agonisticky alebo antagonisticky. Príslušné spektrum aktivity je zodpovedajúcim spôsobom odlišné (pozri tabuľku). Okrem perorálnych dávkových foriem sa gestagény ponúkajú samotné alebo v kombinácii ako tablety, ale tiež v mnohých ďalších dávkových formách, napríklad ako náplasť (noretisterónacetát plus estradiol), ako injekcia (medroxyprogesterónacetát, noretisterónacetát), ako vaginálny krúžok (etinylestradiol plus etonogestrel) na vaginálne alebo rektálne použitie. alebo v vnútromaternicovom teliesku (levonorgestrel).

V džungli čiastočných efektov

Vplyv na hladinu SHBG

Gestagény tiež inak ovplyvňujú hladinu SHBG (globulín viažuci pohlavné hormóny), a tým ovplyvňujú koncentráciu voľného a teda biologicky účinného testosterónu. Ak hladina SHGB stúpne pod progestín, viaže sa viac testosterónu. Antiandrogénna účinnosť látky sa zvyšuje. 19-nortestosterónové deriváty, s výnimkou dienogestu, znižujú hladinu SHGB; deriváty odvodené od progesterónu sa správajú neutrálne alebo zvyšujú hladinu SHGB, ako je chlórmadinón-acetát alebo cyproterónacetát.

Ale aj mínusy

Nie bez progestínu: hormonálna antikoncepcia

Progestín v HRT povinný

Pri hormonálnej substitučnej liečbe sa progestín používa na sekrečnú transformáciu endometria. Pretože pri monoterapii estrogénmi sa relatívne riziko rakoviny endometria drasticky zvyšuje, po piatich až desiatich rokoch až šesťkrát, po viac ako desiatich rokoch až 9,5-krát. S výnimkou žien, ktoré podstúpili hysterektómiu, je preto kombinácia s progestínom pre HRT nevyhnutná. Gestagén sa môže podávať kontinuálne alebo sekvenčne po dobu 12 až 14 dní v mesiaci. Riziko rakoviny endometria sa pri tomto režime nezvyšuje, ale zdá sa, že dokonca klesá (RR 0,8) [Grady D. 1995]. Pri kontinuálne kombinovanom režime môže byť dávka progestogénu nižšia ako pri sekvenčnej liečbe. Levonorgestrel IUD tiež zaisťuje dostatočnú transformáciu endometria počas liečby estrogénmi. Na liečbu porúch krvácania, ktoré sa u žien pred menopauzou vyskytujú veľmi často, je vhodné cyklické alebo kontinuálne podávanie progestínu, zvyčajne od 15. dňa cyklu po dobu desiatich až dvanástich dní.

Endokrinný pri endometrióze

Ak je endokrinná liečba indikovaná pri endometrióze, napríklad v prípade difúzneho zasiatia lézií endometriózy, po operácii alebo v prípade inoperability, sú k perorálnym kontraceptívam a analógom GnRH k dispozícii progestíny. Dlhodobé nepretržité užívanie znižuje hladinu estrogénu. Endometrium je atrofované a teda aj endometriálne ložiská. Dienogest 2 mg je schválený na liečbu endometriózy. Vnútromaternicové teliesko obsahujúce levonorgestrel a minipilulky obsahujúce progestín sa používajú mimo označenia. Hlavnými vedľajšími účinkami, v závislosti od účinnej látky a dávkovania, sú medzimenštruačné krvácanie/špinenie, mastodýnia, bolesti hlavy a škvrny na koži.

Riziko VTE: problém s progestínom?!

Riziko rakoviny prsníka

Gestagény sa už dlho považujú za neškodné, pokiaľ ide o riziko rakoviny prsníka. Štúdia WHI a štúdia One Million Women však ukázali, že pri HRT je kombinácia estrogénu s progestínom menej priaznivá ako liečba samotnou estrogénom (1,7 vs. 1,18). Nie je jasné, či existujú rozdiely medzi jednotlivými progestínmi, pokiaľ ide o zvýšenie rizika rakoviny prsníka, a či je pre riziko relevantné rozlíšenie medzi cyklickým alebo kontinuálne kombinovaným podávaním progestínu. Existujú iba počiatočné náznaky, že riziko pregestínov odvodených od progestogénu môže byť nižšie ako pri kombináciách s noretisterónacetátom alebo levonorgestrelom. Sú potrebné ďalšie klinické štúdie.

Adresa autora

Lekárnik Dr. Beate Fessler, Karwinskistr. 40, 81247 Mníchov