Pharma Business Tesavel - Pharma Business

Forma prezentácie: 25 mg, 50 mg a 100 mg filmom obalené tablety Liečivo: sitagliptín Farmakoterapeutická skupina: Kód inhibítora DDP-4 ATC A10BH01

Pharma Business

Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie: Každá tableta obsahuje monohydrát sitagliptínfosfátu, čo zodpovedá 25 mg, 50 mg a 100 mg sitagliptínu.

Terapeutické indikácie: Sitagliptín je indikovaný u pacientov s cukrovkou 2. typu na:

  • zlepšenie kontroly glykémie v kombinácii s metformínom, keď diéta a cvičenie plus metformín nedosahujú dostatočnú kontrolu glykémie.
  • zlepšenie kontroly glykémie v kombinácii so sulfonylmočovinou, keď diéta a cvičenie plus samotná sulfonylmočovina v maximálnej tolerovanej dávke nedosahujú dostatočnú kontrolu glykémie a keď metformín nie je možné použiť z dôvodu kontraindikácií alebo intolerancie
  • zlepšenie kontroly glykémie v kombinácii so sulfonylmočovinou a metformínom, keď diéta a cvičenie plus duálna liečba týmito liekmi nedosahujú dostatočnú kontrolu glykémie.
  • U pacientov s cukrovkou typu 2, u ktorých je vhodné použitie agonistov PPARγ (napr. Plutiazolidíndiónu), je Tesavel indikovaný v kombinácii s agonistami PPARγ, keď samotná diéta a cvičenie plus PPARγ agonisty nedosahujú dostatočnú kontrolu glykémie.

Dávka lieku Tesavel (Januvia/Xelevia) je 100 mg jedenkrát denne. Dávka metformínu alebo agonistu PPARy sa udržiava a sitagliptín sa podáva súčasne. Ak sa vynechá dávka, má sa podať okamžite, ako si pacient spomenie.

Mechanizmus akcie: Sitagliptín je súčasťou triedy perorálnych antihyperglykemických látok nazývaných inhibítory dipeptidyl peptidázy 4 (DDP-4). Zlepšenie kontroly glykémie pozorované u tohto lieku je možné sprostredkovať zvýšením hladín endogénnych aktívnych hormónov. Endogénne hormóny, ktoré zahŕňajú glukagónu podobný peptid 1 (PGL-1) a glukózo-dependentný inzulinotropný peptid (PIG), sa uvoľňujú z čreva počas celého dňa a ich koncentrácie sa zvyšujú v reakcii na príjem potravy. Tieto hormóny sú súčasťou endogénneho systému zapojeného do fyziologickej regulácie homeostázy glukózy.

Keď sú hladiny glukózy v krvi normálne alebo zvýšené, PGL-1 a PIG zvyšujú syntézu inzulínu a uvoľňovanie z beta buniek pankreasu intracelulárnymi signálnymi cestami zahŕňajúcimi cyklický AMP. Ukázalo sa, že liečba inhibítormi PGL-1 alebo DPP-4 na zvieracích modeloch cukrovky typu 2 zlepšuje odpoveď beta-buniek na glukózu a stimuluje biosyntézu a uvoľňovanie inzulínu. Pri vyšších hladinách inzulínu sa zvyšuje absorpcia glukózy tkanivom. Okrem toho PGL-1 znižuje sekréciu glukagónu z alfa buniek pankreasu. Nízke hladiny glukagónu spolu s vyššími hladinami inzulínu vedú k nižšej produkcii glukózy v pečeni a znižujú hladinu cukru v krvi. Ak sú hladiny glukózy v krvi nízke, nie je pozorovaná žiadna stimulácia uvoľňovania inzulínu a potlačenie sekrécie glukagónu pomocou PGL-1. PGL-1 neovplyvňuje normálnu odpoveď glukagónu na hypoglykémiu.

Aktivita PGL-1 a PIG je obmedzená enzýmom DPP-4, ktorý rýchlo hydrolyzuje endogénne hormóny na neaktívne metabolity. Sitagliptín zabraňuje hydrolýze endogénnych hormónov prostredníctvom DPP-4, čím zvyšuje plazmatické koncentrácie aktívnych foriem PGL-1 a PIG. Zvyšovaním hladín endogénnych aktívnych hormónov sitagliptín zvyšuje uvoľňovanie inzulínu a znižuje hladiny glukagónu spôsobom závislým od glukózy. U pacientov s diabetom 2. typu s hyperglykémiou vedú tieto zmeny v hladinách inzulínu a glukagónu k zníženiu hemoglobínu A1c (HbA1c) a zníženiu hladiny glukózy v krvi nalačno a po jedle. Aj keď je sitagliptín silným a selektívnym inhibítorom enzýmu DPP-4, neinhibuje príbuzné enzýmy DPP-8 alebo DPP-9. Inhibícia DPP-8 alebo DPP-9, ale nie DPP-4, je spojená s toxicitou v predklinických zvieracích modeloch a so zníženou imunitou in vitro.

Autorizácia: Produkt bol autorizovaný centralizovaným postupom EMEA a na základe rozhodnutia Európskej komisie má povolenie na uvedenie na trh platné v celej EÚ.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Merck Sharp & Dohme Ltd., Spojené kráľovstvo.