PharmaWiki - alfa blokátor
Alfa blokátory sú vazodilatanciá a antihypertenzíva zo skupiny antihypertenzív a sympatolytických látok. Podávajú sa na liečbu príznakov benígneho zväčšenia prostaty a vysokého krvného tlaku. Účinky sú založené na kompetitívnom antagonizme alfa1 adrenoreceptorov. Lieky sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne. Medzi najčastejšie možné nežiaduce účinky patrí ortostatická hypotenzia, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, poruchy videnia, poruchy ejakulácie a poruchy gastrointestinálneho traktu. Mnoho alfa blokátorov je substrátmi izoenzýmov CYP450.
Alfa blokátory sú dostupné vo Švajčiarsku vo forme tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním, kapsúl a kapsúl s predĺženým uvoľňovaním. Najčastejšie sa dnes predpisuje tamsulosín (Pradif T®, generiká). Alfa blokátor je skratka pre antagonistu alfa1 adrenoreceptora.
Štruktúra a vlastnosti
Prvé alfa blokátory - alfuzosín, doxazosín a terazosín - boli vyvinuté ako deriváty chinazolínu:
Alfa blokátory (ATC G04CA) majú vlastnosti sympatolytické, vazodilatačné a znižujúce krvný tlak. Rozširujú krvné cievy a znížením vaskulárneho odporu vedú k zníženiu krvného tlaku.
Ich účinky sú založené na kompetitívnom antagonizme alfa1 adrenoreceptorov. To vylučuje účinky prírodných ligandov noradrenalínu a adrenalínu. Alfa blokátory patria do skupiny sympatolytík.
Alfa blokátory uvoľňujú hladké svalstvo prostaty a močovej trubice a zlepšujú príznaky nezhubného zväčšenia prostaty.
Alfa1A receptor sa nachádza hlavne v prostate a močových cestách. Preto boli vyvinuté alfa blokátory, ktoré sú selektívne pre tento receptor. Patria sem tamsulozín a silodozín. Mali by spôsobiť menej kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
Alfa blokátory sa podávajú na jednej strane na liečbu príznakov benígneho zväčšenia prostaty a na druhej strane na liečbu vysokého krvného tlaku. Liek je zvyčajne schválený iba na jednu indikáciu.
Podľa odborných informácií. Dávkovanie závisí od produktu. Lieky, ktoré sú dnes na trhu, sa zvyčajne užívajú raz denne.
- Alfuzosín (Xatral®, generiká)
- Silodosín (Urorec®)
- Tamsulozín (Pradif T®, generiká)
- Terazosín (Hytrin BPH®)
Niektoré betablokátory majú tiež alfablokačný účinok Carvedilol (Dilatrend®) a Labetalol (Trandate®).
Nie alebo už nie je k dispozícii vo Švajčiarsku:
- Bunazosín (D)
- Fentolamín (Regitin®, mimo obchodu)
- Prazosín (mimo obchodu)
- Tolazolin (mimo obchodu)
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- Precitlivenosť
- Ortostatická hypotenzia
- Súčasné použitie iných alfa blokátorov
- Zlyhanie pečene/obličiek (v závislosti od účinnej látky)
Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.
Iné antihypertenzíva alebo antihypertenzíva, ako napríklad inhibítory fosfodiesterázy-5, môžu znižovať krvný tlak intenzívnejšie. Liečivá sú substráty izoenzýmov CYP450.
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Ortostatická hypotenzia
- Ospalosť, závraty, bolesti hlavy, ospalosť
- Poruchy videnia
- Erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie
- Poruchy gastrointestinálneho traktu
literatúry
- Informácie o lieku (CH)
- Európsky liekopis PhEur
- Kaplan S.A. Súčasná úloha alfa-blokátorov v liečbe benígnej hyperplázie prostaty. BJU Int, 2008, 102 Suppl 2, 3-7 Pubmed
- Kawabe K., Moriyama N., Yamada S., Taniguchi N. Zdôvodnenie použitia alfa-blokátorov pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty (BPH). Int J Urol, 1994, 1 (3), 203-11 Pubmed
- Lepor H. Alfa-blokátory na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Urol Clin North Am, 2016, 43 (3), 311-23 Pubmed
- Oades G.M., Eaton J.D., Kirby R.S. Klinická úloha alfa blokátorov v liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Curr Urol Rep, 2000, 1 (2), 97-102 Pubmed
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!