PharmaWiki - Leflunomid

Leflunomid je účinná látka v skupine imunomodulátorov a DMARD používaných na liečbu aktívnej reumatoidnej artritídy a aktívnej psoriatickej artritídy. Tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla. Účinky sú založené na inhibícii syntézy pyrimidínu, ktorá znižuje aktiváciu a proliferáciu lymfocytov. Za účinky je zodpovedný aktívny metabolit teriflunomid, ktorý sa tiež predáva ako liečivo s MS. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria tráviace ťažkosti, vyrážky a poruchy krvného obrazu. Leflunomid je teratogénny a zvyšuje riziko infekcií a novotvarov.

pharmawiki

Leflunomid je dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Arava®, generiká). Vo Švajčiarsku je schválený od roku 1998. Generiká prišli na trh vo Švajčiarsku v roku 2011.

Štruktúra a vlastnosti

Leflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 g/mol) je izoxazolkarboxamid. Je to proliečivo a biotransformuje sa v čreve otvorením kruhu na aktívny metabolit teriflunomid. Teriflunomid sa tiež predáva ako liečivo (Aubagio®) a používa sa na liečbu roztrúsenej sklerózy.

Leflunomid (ATC L04AA13) má antiproliferatívne, imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Za účinky nie je zodpovedná pôvodná látka, ale aktívny metabolit teriflunomid (A771726), ktorý redukuje syntézu pyrimidínu predovšetkým v lymfocytoch. To inhibuje syntézu DNA a RNA a aktiváciu a proliferáciu T buniek. Ovplyvnené sú aj ďalšie bunky, ktoré sa rýchlo delia (pozri časť Nežiaduce účinky). Účinky sú založené na inhibícii enzýmu dihydroorotátdehydrogenázy, ktorý hrá ústrednú úlohu pri syntéze pyrimidínu. Teriflunomid má dlhý polčas až štyroch týždňov.

Na liečbu aktívnej reumatoidnej artritídy a aktívnej psoriatickej artritídy

Podľa odborných informácií. Tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

  • Hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha, zvracanie, poruchy ústnej sliznice, nechutenstvo, chudnutie, slabosť
  • Zvýšenie krvného tlaku
  • Bolesť hlavy, závraty, parestézia
  • Poruchy krvi, leukopénia
  • Alergická reakcia
  • Vypadávanie vlasov, vyrážky, suchá pokožka
  • Tendinitída
  • Zvýšenie pečeňových enzýmov
  • Zvýšená náchylnosť na infekčné choroby

Leflunomid zvyšuje riziko infekčných chorôb a novotvarov. Má teratogénne vlastnosti a nesmie sa používať počas tehotenstva alebo dojčenia. Leflunomid je toxický pre pečeň a zriedka môže spôsobiť vážne poškodenie pečene.

literatúry

  • Informácie o farmaceutickom produkte (CH, USA)
  • Alldred A., Emery P. Leflunomid: nový DMARD na liečbu reumatoidnej artritídy. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2 (1), 125-37 Pubmed
  • Breedveld F.C., Dayer J.M. Leflunomid: mechanizmus účinku pri liečbe reumatoidnej artritídy. Ann Rheum Dis, 2000, 59 (11), 841-9 Pubmed
  • Prakash A., Jarvis B. Leflunomid: prehľad jeho použitia pri aktívnej reumatoidnej artritíde. Drugs, 1999, 58 (6), 1137-64 Pubmed
  • Schattenkirchner M. Použitie leflunomidu pri liečbe reumatoidnej artritídy: experimentálny a klinický prehľad. Immunopharmacology, 2000, 47 (2-3), 291-8 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!