PharmaWiki - Sibutramín

Sibutramín je účinná látka zo skupiny látok potlačujúcich chuť do jedla, ktorá sa používala na liečbu významnej obezity v kombinácii s diétou, zmenou správania a cvičením. Počas liečby musia byť dodržané početné preventívne opatrenia. Medzi možné nepriaznivé účinky patrí búšenie srdca, zvýšený krvný tlak, zápcha, sucho v ústach, vazodilatácia, bolesti hlavy a nespavosť. V januári 2010 Európska agentúra pre lieky odporučila zrušenie registrácie liekov obsahujúcich sibutramín z dôvodu kardiovaskulárnych rizík. Vo Švajčiarsku bolo schválenie pozastavené na konci marca 2010.

Výrobky a stiahnutie z trhu

Sibutramín bol schválený v roku 1999 a bol komerčne dostupný vo Švajčiarsku vo forme kapsúl s obsahom 10 a 15 mg (Reductil®, Abbott AG). Dňa 29. marca 2010 spoločnosť Abbott AG v spolupráci so spoločnosťou Swissmedic oznámila pozastavenie registrácie. Odvtedy už vo Švajčiarsku nie je možné predpísať alebo vydať sibutramín. V minulosti boli z trhu z dôvodu kardiovaskulárnych rizík stiahnuté ďalšie látky potlačujúce chuť k jedlu s fenyletylamínovou štruktúrou, ako sú amfetamín, fenylpropanolamín a fentermín. Antagonista kanabinoidných receptorov rimonabant je od roku 2008 mimo obchodu.

V EÚ odporučila príslušná komisia CHMP liekového úradu EMA 21. januára 2010 zrušenie povolení sibutramínu v celej Európe. Liek by sa už nemal predpisovať a vydávať. Výbor CHMP založil svoje rozhodnutie na výsledkoch veľkej bezpečnostnej štúdie SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) a dospel k záveru, že prínos liečby neprevažuje nad kardiovaskulárnymi rizikami. Pri miernom chudnutí sa zistilo zvýšené riziko závažných, nefatálnych kardiovaskulárnych príhod, ako sú srdcový infarkt a mozgová príhoda. To však aj na pozadí skutočnosti, že liek nebol použitý v súlade s preventívnymi opatreniami v informácii o lieku (!)

Štruktúra a vlastnosti

Sibutramín (C17H26ClN, Mr = 279,8 g/mol) je terciárny amín a je obsiahnutý v liečivách ako monohydrát a racemát hydrochloridu sibutramínu. Má štruktúru fenyletylamínu ako staršie látky potlačujúce chuť k jedlu, ktoré už nie sú na trhu (pozri vyššie). ADHD liek metylfenidát má tiež štrukturálnu podobnosť so sibutramínom.

Sibutramín (ATC A08AA10) potláča chuť do jedla a zvyšuje pocit sýtosti. Účinky sú založené na inhibícii spätného vychytávania neurotransmiterov noradrenalínu a serotonínu a v menšej miere dopamínu (obrázok 1). Sprostredkovávajú ich hlavne dva amínové metabolity tvorené prostredníctvom CYP3A4. Je diskutované, či je do termínu zapojené zvýšenie termogenézy, ale je to kontroverzné. Sibutramín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI) a bol pôvodne vyvinutý ako antidepresívum, ale nebol ako taký študovaný ani schválený. SSNRI venlafaxín a duloxetín sú komerčne dostupné ako antidepresíva a tiež pôsobia potláčajú chuť do jedla.

chuť jedla

Liečba nadváhy podporujúca diétu u pacientov s BMI najmenej 30 kg/m² (obezita), ktorí adekvátne nereagovali na vhodné opatrenia na zníženie hmotnosti.

Sibutramín je na dopingovom zozname ako stimulant.

Sibutramín sa užíva ráno s jedlom alebo bez jedla a s dostatočným množstvom tekutín. Ak sa nepodarí do 3 mesiacov dosiahnuť úbytok hmotnosti najmenej 5%, je potrebné liečbu prerušiť.

Kontraindikácie a interakcie

Sibutramín je kontraindikovaný pri mnohých stavoch a chorobách, napríklad u detí a dospievajúcich

Medzi bežné možné nežiaduce účinky patrí zápcha, strata chuti do jedla, sucho v ústach, nespavosť, bolesť hlavy, tachykardia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, arteriálna hypertenzia, vazodilatácia, návaly horúčavy, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, zvýšené hemoroidné príznaky, dyspepsia, ospalosť, nervozita, úzkosť, úzkosť Ospalosť, poruchy chuti, potenie a vyrážky. Viac podľa odborných informácií.

literatúry

  • Informácie o lieku (CH)
  • Európska agentúra pre lieky EMEA
  • Jemnejšia N. Sibutramín: spôsob účinku a účinnosť. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Florentin M., Liberopoulos E.N., Elisaf M.S. Nežiaduce účinky spojené so sibutramínom: praktický sprievodca bezpečným používaním. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Pubmed
  • Narkiewicz K. Sibutramín a jeho kardiovaskulárny profil. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. Sibutramín a liečba obezity. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Pubmed
  • Švajčiarska agentúra pre lieky Swissmedic
  • Sharma B., Henderson D.C. Sibutramín: súčasný stav ako liek proti obezite a jeho ďalšie perspektívy. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9 (12), 2161-73 Pubmed
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T. Využitie sibutramínu pri liečbe obezity a súvisiacich porúch: aktualizácia. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!