PharmaWiki - topiramát

Topiramát je antikonvulzívna účinná látka zo skupiny antiepileptík, ktorá sa používa na liečbu epilepsie a na prevenciu migrény. Účinky sa pripisujú okrem iného blokovaniu iónových kanálov a interakcii so systémami neurotransmiterov. Tablety sa zvyčajne užívajú dvakrát denne (ráno a večer). Dávka sa nastavuje individuálne a postupne. K výberu by malo dôjsť postupne. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí nedostatok chuti do jedla, strata hmotnosti, únava, ospalosť, poruchy zmyslového vnímania, poruchy zraku, bolesti hlavy a závraty. Topiramát je teratogénny a nesmie sa užívať počas tehotenstva. Je tiež kontraindikovaný pre ženy v plodnom veku bez bezpečnej antikoncepcie.

Topiramát je komerčne dostupný vo forme tabliet a kapsúl (Topamax®, generiká). Od roku 1996 je schválený vo Švajčiarsku a USA.

Štruktúra a vlastnosti

Topiramát (C12H21NO8S, Mr = 339,36 g/mol) je biely prášok horkastej chuti, ktorý je rozpustný vo vode. Je to sulfamátom substituovaný monosacharid.

chuti jedla

Topiramát (ATC N03AX11) má antiepileptické (antikonvulzívne), depresívne a potláča chuť k jedlu.

Účinky sa pripisujú týmto mechanizmom:

  • Blokáda napäťovo závislých sodíkových kanálov
  • Blokovanie vápnikových kanálov závislých od napätia
  • Zvýšenie aktivity GABA na receptore GABA-A
  • Antagonizmus na AMPA receptore (jednom z glutamátových receptorov)
  • Inhibícia karboanhydrázy II a IV

Polčas je asi 21 hodín.

Indikácie

  • Na liečbu epilepsie.
  • Na prevenciu migrény.
dávkovanie

Podľa informácií o lieku. Dávka sa nastavuje individuálne a postupne. Lieky sa užívajú s jedlom alebo bez jedla a zvyčajne dvakrát denne (ráno a večer). K výberu by malo dôjsť postupne.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť
  • Gravidita: Topiramát má teratogénne vlastnosti.
  • Ženy vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú bezpečnú antikoncepciu.

Úplné informácie o preventívnych opatreniach a interakciách nájdete v informačnom liste produktu.

Topiramát sa vylučuje hlavne nezmenený, až okolo 70%. Metabolity sa tvoria hydroxyláciou, hydrolýzou a glukuronidáciou. Topiramát je reabsorbovaný obličkami.

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

  • Strata chuti do jedla, chudnutie
  • Únava, vyčerpanie, ospalosť
  • Parestézie
  • Poruchy videnia
  • Bolesť hlavy, závraty
pozri tiež

literatúry

  • Informácie o farmaceutickom produkte (CH, D, USA)
  • Ben-Menachem E., Sander J.W., Stefan H., Schwalen S., Schäuble B. Topiramát v monoterapii pri liečbe novo alebo nedávno diagnostikovanej epilepsie. Clin Ther, 2008, 30 (7), 1180-95 Pubmed
  • Guerrini R., Parmeggiani L. Topiramát a jeho klinické aplikácie pri epilepsii. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7 (6), 811-23 Pubmed
  • Lyseng-Williamson K.A., Yang L.P. Topiramát: prehľad jeho použitia pri liečbe epilepsie. Drugs, 2007, 67 (15), 2231-56 Pubmed
  • nafúknuť
  • Ruiz L., Ferrandi D. Topiramát pri progresii migrény. J Bolesť hlavy, 2009, 10 (6), 419-22 Pubmed
  • Shank R.P., Maryanoff B.E. Molekulárna farmakodynamika, klinické terapeutiká a farmakokinetika topiramátu. CNS Neurosci Ther, 2008, 14 (2), 120-42 Pubmed
  • Shinn A.K., Greenfield S.F. Topiramát v liečbe porúch súvisiacich s látkami: kritický prehľad literatúry. J Clin Psychiatry, 2010, 71 (5), 634-48 Pubmed
  • Sommer B.R., Fenn H.H. Prehľad topiramátu na liečbu epilepsie u starších pacientov. Clin Interv Aging, 2010, 26, 5, 89-99 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!