Prospect Pariet
Prospekt: informácie pre používateľa
temenný
Forma prezentácie:
Gastrorezistentné filmom obalené tablety 20 mg; škatuľka 1 blistr. 7 alebo 14 kapsúl.
Liečivo: rabeprazol
indikácie:
Aktívny dvanástnikový vred; aktívny žalúdočný vred; refluxná ezofagitída. V kombinácii s vhodnou antibakteriálnou liečbou pri eradikácii helicobacter pylori.
| 1 tableta | |
| RABEPRAZOL SODIUM | 10 mg, |
| vrátane. rabeprazol | 9,42 mg |
Dávky a odporúčania:
Dospelí a staršie osoby: Aktívny dvanástnikový vred a aktívny žalúdočný vred: 20 mg jedenkrát denne, ráno, 2 - 4 týždne. Refluxná ezofagitída: 20 mg, raz denne, 4 - 8 týždňov. Eradikácia H. pylori: nasledujúce kombinácie počas 7 dní: 20 mg rabeprazolu dvakrát denne, klaritromycín 500 mg dvakrát denne a amoxicilín 1 g dvakrát denne; 20 mg rabeprazolu dvakrát denne, klaritromycín 500 mg dvakrát denne a metronidazol 400 mg dvakrát denne. Gastrorezistentné filmom obalené tablety sa nežujú ani nedrvia, ale prehĺtajú sa celé.
kontraindikácie
Známa precitlivenosť na rabeprazol, deriváty benzimidazolu alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku; tehotenstvo a dojcenie.
Výstraha:
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť možnosť malígneho procesu. ťažká hepatálna insuficiencia.
Vedľajšie účinky:
Bolesť hlavy, hnačka, bolesti brucha, asténia, plynatosť, vyrážky a sucho v ústach.
FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY
Protivredový liek. N + -in inhibítor PRE A + -ATPáza (protónová pumpa).
Mechanizmus pôsobenia. Sodík RABEPRAZOLE patrí do triedy antisekrečných chemických zlúčenín, ktoré sú nahradené benzimidazolamami. Liečivo inhibuje aktivitu enzýmu n + - (K) + -ATPáza a blokuje v konečnej fáze syntézy kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok je závislý od dávky a vedie k bazálnej astme. Podporuje vylučovanie kyselín bez ohľadu na stimul. Ako slabý základ sa rabeprazol vo všetkých dávkach rýchlo vstrebáva a koncentruje stredne silné bunky kyseliny parietalnah.
Antisecretárna činnosť. Akonáhle je vo vnútri dávka rabeprazolu, 20 mg antisekrečný účinok sa vyskytne počas 1 hodiny a dosiahne maximum 2 - 4 h. Bazálna inhibícia a stimulácia sekrécie kyseliny diétou 23 hodín po prvej dávke rabeprazolu sodného bola 62 a 82% V dôsledku toho (a) trvanie účinku dosiahlo 48 h. Účinok sekrécie kyseliny rabeprazolu sodného Ingibirutyho sa v tabuľke denného príjmu 1 zvyšuje niekoľkokrát., Stabilná inhibícia sekrécie sa dosiahne do 3 nasledujúceho dňa po začiatku užívania liekov. Po ukončení činnosti príjem rabeprazolu sekretornaya v 2-3 deň.
Úloha Helicobacter pylori pri peptických vredoch, žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch. Helicobacter pylori je hlavným faktorom pri vývoji gastritídy a vredov u týchto pacientov. Posledné štúdie naznačujú príčinnú súvislosť medzi Helicobacter pylori a karcinómom žalúdka.
Ukázané in vitro, rabeprazol má baktericídny účinok na Helicobacter pylori. Eradikácia Helicobacter pylori liekom a antimikrobiálnymi liekmi vedie k vysokému stupňu hojenia lézií sliznice. Na základe výsledkov randomizovaných kontrolovaných klinických štúdií, ktoré ukazujú, že rabeprazol v dávke 20 mg dvakrát denne v kombinácii s dvoma antibiotikami, napríklad klaritromycínom a amoxicilínom alebo klaritromycínom a metronidazolom po dobu 1 týždňa, vám umožňuje dosiahnuť hladinu Helicobacter pylori o viac ako 80% u pacientov s vredom dvanástnika. Podľa očakávaní bol zaznamenaný trend zníženej eradikácie u pacientov s bazálnou rezistenciou na gastritídu. Pri výbere vhodnej kombinácie pre Helicobacter pylori by sa mali riadiť schválenými normami liečby. U pacientov s perzistentnými infekciami (Ak máte pôvodne citlivé kmene mikroorganizmov) by ste pri výbere liečebného režimu mali vziať do úvahy možnosť sekundárnej rezistencie na antibakteriálne lieky.
Vplyv na koncentráciu gastrínu v sére. V klinických štúdiách dostávali pacienti 10 mg alebo 20 mg rabeprazolu jedenkrát denne na liečbu 43 MB. Prvé 2-8 týždne sérovej terapie zvýšili koncentrácie gastrínu. To bolo odrazom inhibičného účinku na sekréciu kyseliny. Koncentrácia gastrínu sa vrátila na pôvodnú hladinu, zvyčajne do 1 - 2 týždňov po ukončení liečby.
Štúdia biopsie a antra žalúdka u viac ako 500 pacientov liečených rabeprazolómom po dobu až 8 týždňov neodhalila histologické zmeny enterohromafinnopodobných buniek, príznaky gastritídy, frekvenciu atrofickej gastritídy, intestinálnu metapláziu a Helicobacter pylori. . V štúdii s 250 pacientmi užívajúcimi rabeprazol na 36 MB boli signifikantné východiskové ukazovatele odchýlky od.
Iné účinky. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o tom, že by rabeprazol spôsoboval systémové účinky na centrálny nervový systém, kardiovaskulárny a dýchací systém. Dávka požití RABEPRAZOLU 20 mg/deň počas 2 týždňov nemala žiadny vplyv na funkciu štítnej žľazy, metabolizmus uhľohydrátov a paratyroidný hormón v krvi, kortizol, estrogén, testosterón, prolaktín, cholecystokinín, sekretín, glukagón, FSH, LH, Renín, HORMÓN aldosterón a.
FARMAKOKINETIKA
RABEPRAZOL sa rýchlo vstrebáva z čreva. Po podaní dávky 20 mg CMax je plazma rabeprazolu približne 3,5 h. Zmeny CMax a AUC sú lineárne v rozmedzí dávok 10 až 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po užití 20 mg (v porovnaní so zavedením) je 52%, a to hlavne vďaka metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Keď dostanete rabeprazol, biologická dostupnosť sa nezmení. Príjem potravy a čas podania lieku do 24 hodín neovplyvňujú pohyby rabeprazolu.
Väzba rabeprazolu na plazmatické bielkoviny je približne 97%.
Hlavnými metabolitmi, ktoré sú prítomné v ľudskej plazme, sú tioephyr (M1) a kyselina uhličitá (M6) a sekundárne metabolity prítomné v nízkych koncentráciách prítomné v látke sul′fonom (M2), demetyltiofyroma (M4) a konjugátu kyseliny merkapturovej (M5). Drobná antisekrečná aktivita má iba dimetyl metabolit (M3), nedetekuje sa však v plazme.
Zdraví dobrovoľníci (T) 1/2 sú asi 1 h (0,7 - 1,5 h), celkový klírens je 283 ± 98 ml/min.
Asi 90% sa vráti močom vo forme dvoch metabolitov: M5 a M6. Asi 10% návratnosť s výkalmi.
Farmakokinetika v osobitných prípadoch
Po podaní jednorazovej dávky 20 mg rabeprazolu s podobnou telesnou hmotnosťou a výškou nie sú indikované významné rozdiely vo spodných farmakokinetických parametroch.
U pacientov so stabilným konečným štádiom ochorenia obličiek, ktorí potrebujú podporu na hemodialýze (CC ≤ 5 ml/min/1,73 m 2), bola distribúcia rabeprazolu veľmi blízka distribúcii u zdravých dobrovoľníkov. AUC a cMax u týchto pacientov boli približne o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. V priemere bol T1/2 rabeprazol 0,82 h u zdravých dobrovoľníkov, 0,95 h - u pacientov počas hemodialýzy a 3,6 h - po hemodialýze. Klírens liečiva u pacientov s ochorením obličiek, ktorí potrebujú hemodialýzu, bol asi dvakrát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.
Po podaní jednorazovej dávky 20 mg rabeprazolu u pacientov s chronickým poškodením funkcie pečene sa stúpol vzostup ASC dvojnásobne a T1/2 sa zvýšil 2-3 krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Avšak po užití dávky rabeprazolu 20 mg/deň počas 7 dní stúpania vzrástol iba 1,5-krát a s Maxom - 1,2-krát. T1/2 u pacientov s poškodením funkcie pečene bol 12,3 h v porovnaní s 2,1 h u zdravých dobrovoľníkov. Odozva Farmakodinamiceski (kontrola pH v žalúdku) v oboch skupinách bola klinicky porovnateľná.
U starších pacientov pár rabeprazolu spomalil vylučovanie. Do 7 dní po podaní sodnej soli rabeprazolu 20 mg/deň u tejto kategórie pacientov bola AUC približne dvojnásobne vyššia a (C) Max - 60% v porovnaní so zdravými mladými dobrovoľníkmi. Príznaky akumulácie však boli rabeprazol.
V prípade pomalého metabolizmu je CYP2C19 po užití rabeprazolu 20 mg/deň po dobu 7 dní vzostupne zvýšený 1,9-krát a T1/2 - 1,6-násobne v porovnaní s rovnakými parametrami pri «rýchlom» metabolizatorove, zvyšuje sa časové obdobie (C) Max 40%.
svedok
- hovorí o dvanástnikových vredoch vo fáze zhoršovania;
-žalúdočný vred v akútnej fáze;
-gastroezofageálna refluxná choroba (GERD): Erozívna refluxná ezofagitída (liečba), symptomatická liečba GERD (tj. NERB-neerozívna refluxná choroba);
Zollingerovho Ellisonovho syndrómu alebo iných stavov charakterizovaných patologickým nadmerným vylučovaním.
V kombinácii s antibakteriálnymi prostriedkami:
čo sa týka Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom žalúdka alebo chronickou gastritídou;
- na liečbu a prevenciu recidívy vredov u pacientov s peptickým vredom spojeným s Helicobacter pylori.
DÁVKOVACÍ REŽIM
keď dvanástnikový vred a žalúdočný vred v akútnej fáze Odporúča sa podať 1 tab. (20 mg) 1 krát/deň ráno počas 4 - 6 týždňov.
Niektorí pacienti so zhoršujúcimi sa vredmi dvanástnikový vred dobrý účinok poskytuje príjem 1 krát/deň 1 kartu. na 10 mg.
U väčšiny pacientov s dvanástnikovými vredmi dôjde k hojeniu vredov do 4 týždňov, avšak u niektorých pacientov môže byť potrebné k liečbe vredov ďalšie 4 týždne liečby liekom Pariet. .
U väčšiny pacientov s hojením peptického vredu dôjde do 6 týždňov, avšak u niektorých pacientov s hojením vredov môže byť potrebných ďalších 6 týždňov liečby liekom Pariet .
pri liečbe GERD Odporúča sa užívať Pariet na 1 tab. (20 mg) 1-krát denne počas 4 - 8 týždňov.
Na udržiavaciu liečbu GERD Pariet sa nazýva dávka 10 mg alebo 20 mg jedenkrát denne v závislosti od odpovede na liečbu.
Na symptomatickú liečbu GERD u pacientov bez ezofagitídy pomenovala Pariet dávku 10 mg raz denne počas 4 týždňov. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, je potrebné vykonať ďalšiu štúdiu o pacientovi.
Na liečbu Zollinger-Ellisonovho syndrómu a iných stavov charakterizovaných patologickým nadmerným vylučovaním sa dávka užíva individuálne. Počiatočná dávka je 60 mg/deň, potom sa dávka zvýši a dávka lieku je predpísaná 100 mg/deň jedenkrát alebo 60 mg dvakrát denne. U niektorých pacientov je výhodné čiastočné dávkovanie lieku. Liečba by mala pokračovať podľa potreby kliník. U niektorých pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom bola dĺžka liečby rabeprazolom 1 rok.
Na liečbu duodenálneho vredu alebo chronickej gastritídy spojenej s infekciou Helicobacter pylori existuje niekoľko možností eradikácie použitím vhodných kombinácií antibiotík. Odporúčaná liečba trvá 7 dní od jednej z nasledujúcich kombinácií liekov:
Vsaďte na 20 mg dvakrát denne + klaritromycín na 500 mg dvakrát denne a amoxicilín na 1 g dvakrát denne.
Vsaďte na 20 mg dvakrát denne + klaritromycín na 500 mg dvakrát denne a metronidazol na 400 mg dvakrát denne.
Najlepšie výsledky eradikácie, viac ako 90%, sa pozorovali pri aplikácii kombinácie liekov Pariet s klaritromitinómom a amoxicilinómom.
Podľa lieku vyžadujúceho 1-krát denne by sa mal Pariet užiť ráno pred jedlom. Nastavená kedykoľvek počas dňa, ani užívanie drog nemá vplyv na aktivitu. Odporúčaný čas tabliet Pariet ale podporuje lepšie dodržiavanie liečebných režimov pacientovi.
Tablety sa majú prehltnúť celé, nie tekuté a nerozlomiteľné.
VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Z tráviaceho systému: hnačky, bolesti brucha, plynatosť, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedkavé - anorexia; V niektorých prípadoch - zvýšenie pečeňových transamináz.
Z centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, únava, nespavosť, ospalosť, závraty.
Z krvi: zriedkavé - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia.
Dermatologické reakcie: vyrážka.
Alergické reakcie: zriedkavé - opuch tváre, dýchavičnosť, erytém, bulózna vyrážka (reakcie vymiznú po podaní liekov).
Krv: zriedkavé - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, leukocytóza.
Iné: účinky, ktorých vzťah s príjmom liekov nie je nainštalovaný - bolesť chrbta, syndróm grippopodobnyy, myalgia, artralgia, zriedkavé - znížená chuť do jedla, zvýšený index telesnej hmotnosti, depresia, poruchy videnia alebo vnímania chutí, stomatitída, zvýšené potenie.
Na základe skúseností z klinických štúdií je možné dospieť k záveru, že stena je pacientmi zvyčajne dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne až stredne závažné a majú výrazný alebo prechodný charakter.
KONTRAINDIKÁCIE
-Dojčenie (Dojčenie);
-precitlivenosť na zložky prípravku;
-precitlivenosť na benzimidazolam substituovaný.
TEHOTNOSŤ A Dojčenie
Stávky kontraindikované počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).
Údaje o bezpečnosti liekov sa stávajú, keď tehotenstvo nie je.
V experimentálnych štúdiách vykazovala reprodukcia u potkanov a králikov príznaky fetálnej alebo vrodenej plodnosti rabeprazolómu; Potkany v malom množstve liečiva však vstupujú cez placentárnu bariéru.
Neznáme, vyberte, či je rabeprazol v ľudskom materskom mlieku. Výskum u dojčiacich žien sa neuskutočnil. RABEPRAZOLE sa však nachádza v mlieku dojčiacich potkanov, preto je potrebné v prípade potreby užívanie lieku počas dojčenia prerušiť.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Pred liekovou terapiou vsadiť na vylúčenie zhubného nádoru žalúdka, pretože. Užívanie liekov môže maskovať príznaky a stanoviť správnu diagnózu oneskorenia.
V štúdii pacientov s ľahkou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nezistil významné rozdiely vo frekvencii vedľajších účinkov lieku. primárne liek Pariet pacienti so závažným porušením funkcie pečene.
U pacientov s ľudskými obličkami alebo pečeňou nie je potrebná úprava dávky lieku.
Stávky Neodporúča sa pre deti, pretože v súčasnosti nie sú skúsenosti s používaním v pediatrickej praxi.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy riadenia
Na základe farmakodynamických charakteristík rabeprazolu a jeho profilových vedľajších účinkov je nepravdepodobné, že Pariet ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať mechanizmy. V prípade ospalosti sa však týmto činnostiam vyhnite.
predávkovania
Doteraz nie sú informácie o prípadoch úmyselného predávkovania liekom užívané pacientmi dobre znášané v dávkach do 80 mg/deň.
Liečba: symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Sodík RABEPRAZOLU je spájaný s plazmatickými proteínmi, takže je zle eliminovaný dialýzou.
PREDPISOVANÉ INTERAKČNÝMI DROGAMI
Heofermentačný systém metabolického cytochrómu P450 pečeňovej mikrozomálie. Štúdie preukázali, že zdraví dobrovoľníci rabeprazolu nevstupujú do klinicky významných liekových interakcií s amoxicilínom a inými liekmi, ktoré sú metabolizované enzýmovým systémom (warfarín, fenytoín, teofylín, diazepam).
Stávka je vyjadrená a predĺžené zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Preto spolu s používaním liekov bola zaznamenaná interakcia s absorpciou, ktorá závisí od pH žalúdka.
U zdravých dobrovoľníkov užívajúcich rabeprazol sodík spôsobil zníženie plazmatickej koncentrácie ketokonazolu o 33% a zvýšenie minimálnej koncentrácie digoxínu o 22%. Takže pri aplikácii lieku s ketokonazolom alebo digoxínom by sa dávka mala meniť ako posledná.
Koncentrácie aktívneho metabolitu klaritromycínu a rabeprazolu sa zvyšujú spolu o 24% a 50%. To zvyšuje účinnosť tejto kombinácie Helicobacter pylori.
Štúdia nezistila žiadne liekové interakcie so stenou kvapalného antacidu. Okrem toho žiadne klinicky významné liekové interakcie s jedlom.
Štúdie in vitro na ľudskej pečeni preukázali Ca2, rabeprazol sa metabolizuje izofermentami CYP3A4 a CYP2C19. Zistené odhadované plazmatické koncentrácie rabeprazolu neposkytujú žiadny stimulant ani žiadny inhibičný účinok na metabolizmus CYP3A4. Tieto objavy tiež naznačujú, že rabeprazol neovplyvňuje metabolizmus cyklosporínu.
PODMIENKY NÁKUPU LEKÁRNE
Tento liek je dostupný na lekársky predpis.
Lieky by sa mali uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C; nezmrazujte. Čas použiteľnosti - 2. rok.