Rosuvastatín - biológia

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

chov zvierat

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Jačmeň Pangenom: míľnik na ceste do sklárne

Pri zníženom príjme potravy, dlhšia životnosť

Metóda bez zvierat predpovedá toxicitu nanočastíc

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Rosuvastatín

IUPAC: (3R.,5S.,6.E.Kyselina) -7- [4- (4-fluórfenyl) -2- (metylmetylsulfonylamino) -6-propán-2-ylpyrimidín-5-yl] -3,5-dihydroxyhept-6-énová

≥ 155 ° C (vápenatá soľ) [1]

Rosuvastatín (Obchodný názov Crestor ®; prvý výrobca AstraZeneca) je liek zo skupiny statínov, ktorý sa používa ako látka znižujúca hladinu cholesterolu pri liečbe porúch metabolizmu lipidov.

Klinické informácie

Oblasti použitia (indikácie)

Rosuvastatín je liečivo zo skupiny statínov a používa sa na liečbu primárnej hypercholesterolémie alebo zmiešanej dyslipidémie popri diéte, ak tieto a ďalšie terapeutické opatrenia, ako napríklad ďalšie cvičenie, neprinášajú požadovaný terapeutický úspech.

Mechanizmus akcie

Rosuvastatín je inhibítorom HMG-CoA reduktázy. Tento enzým pôsobí ako katalyzátor pri redukcii 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzýmu A (HMG-CoA) na mevalonát, čo je obmedzujúcim stupňom syntézy cholesterolu v pečeni.

Obchodné názvy a dávkové formy

Dôležitá poznámka: Obchodné názvy a dávkové formy liečivých látok nepodliehajú štandardizácii. Môžu sa preto v jednotlivých krajinách líšiť.

Rosuvastatín je komerčne dostupný v Rakúsku (od marca 2003) a Švajčiarsku v silách 10, 20 a 40 mg; v Nemecku je na trhu od 15. januára 2009.

Farmakologické vlastnosti

Ďalšie informácie

Štúdie

Štúdie bezpečnosti

Štúdie bezpečnosti sú k dispozícii približne pre 6 500 pacientskych rokov. Profil vedľajších účinkov je rovnaký ako u ostatných statínov. Rabdomyolýza a zlyhanie obličiek však už boli hlásené pri dvojnásobku maximálnej povolenej dávky 40 mg. [3]

Štúdia ASTEROID---

Tu sa skúmal prínos zosilnenej liečby rosuvastatínom v dávke 40 mg vzhľadom na aterosklerózu. IVU (intravaskulárna sonografia) ukázala, že rosuvastatín môže spôsobiť regresiu koronárnych plakov až o 9%. Táto výhoda sa však objavila iba pod hodnotou LDL 70 mg/dl. To ukazuje, že intenzívna statínová terapia môže byť užitočná u pacientov s ICHS.

Štúdia AURORA

(A. štúdia hodnotiaca Uzo dňa R.osuvastatín u pacientov vyžadujúcich Ongoing R.enálna dialýza: an A.hodnotenie prežitia a kardiovaskulárnych príhod) randomizovaná, dvojito zaslepená dlhodobá štúdia hodnotiaca vplyv dávky 10 mg rosuvastatínu na mortalitu a závažné kardiovaskulárne príhody u 2775 pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek a chronickou hemodialýzou (zahájená v roku 2003 ako súčasť programu GALAXY) [4 ]

Štúdia COMET

Prínosy rosuvastatínu sa skúmali v prospektívnej štúdii zameranej na metabolický syndróm. Je to štúdia COMET (komparatívna štúdia s rosuvastatínom u osôb s metabolickým syndrómom). Na zníženie LDL cholesterolu sa porovnávalo 10 mg rosuvastatínu s 10 a 20 mg atorvastatínu. Podľa výsledkov sa LDL cholesterol s 10 mg rosuvastatínu znížil o takmer 43%, s 10 mg atorvastatínu o takmer 37%. Porovnanie 20 miligramových dávok oboch statínov ukázalo len necelých 49% a 42,5% v prospech rosuvastatínu. Rozdiel bol tiež v prospech rosuvastatínu pri „dosiahnutí cieľovej hodnoty európskych LDL menej ako 100 mg/dl“ a pri parametri „percentuálny nárast HDL“. [5]

Štúdia CORONA

V roku 2007 sa objavili výsledky štúdie CORONA, v ktorej bolo viac ako 5 000 pacientov so srdcovým zlyhaním liečených buď 10 mg rosuvastatínu alebo placebom denne počas jedného roka. Pokiaľ ide o primárny cieľový ukazovateľ (kardiovaskulárna smrť, nefatálny infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda), nebol signifikantný rozdiel v účinku medzi podávaním rosuvastatínu a placeba. [6]

Štúdia JUPITER

Štúdia publikovaná v NEJM 9. novembra 2008 sa zaoberala otázkou, či môžu byť liečení statínmi prospešní aj pre ľudí so zvýšenými hladinami C-reaktívneho proteínu (CRP), ale s normálnymi hladinami cholesterolu. Zvýšené hodnoty koncentrácie CRP v krvi poskytujú informácie o stupni zápalu a sú prediktívnym parametrom pre kardiovaskulárne riziko. Ako ukazujú výsledky štúdie, pri rosuvastatíne bolo možné znížiť hodnoty LDL aj CRP. [7]

Avšak na rozdiel od simvastatínu, pravastatínu, fluvastatínu a atorvastatínu neexistujú dlhodobé štúdie, ktoré by preukázali pozitívny prínos v súvislosti s chorobami alebo úmrtiami čistým znížením LDL cholesterolu ako zástupného parametra. [8]

Štúdia GISSI-HF

Štúdia GISSI-HF publikovaná v roku 2008 skúmala podobne ako pacienti so srdcovým zlyhaním CORONA 4574 v porovnaní s 10 mg rosuvastatínu a placebom. Stredná doba pozorovania tu bola 3,9 roka. Opäť nebol žiadny rozdiel medzi rosuvastatínom a placebom v kombinovanom koncovom ukazovateli mortality zo všetkých príčin a hospitalizácie z kardiovaskulárnych dôvodov. Celková úmrtnosť bola 29% pre rosuvastatín a 28% pre placebo; podiel pacientov, ktorí boli znovu prijatí do nemocnice alebo ktorí zomreli na kardiovaskulárne príčiny, bol 57% pre rosuvastatín a 56% pre placebo. [9]