Rosuvastatín Crestor; 174582009 PZ - Farmaceutické noviny
5 mg filmom obalené tablety
10 mg filmom obalené tablety
20 mg filmom obalené tablety
Indikácie
Rosuvasatin je schválený pre dospelých, dospievajúcich a deti od 6 rokov na liečbu primárnej hypercholesterolémie alebo zmiešanej dyslipidémie okrem diéty, ak tieto a iné neliečivé opatrenia neprinášajú požadovaný výsledok, ako aj u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou popri diéte a ďalších. opatrenia na zníženie hladiny lipidov alebo ak také opatrenia nie sú vhodné. Rosuvastatín je tiež schválený na prevenciu závažných kardiovaskulárnych príhod u pacientov, u ktorých sa predpokladá vysoké riziko.
Pokyny na aplikáciu a pokyny
Odporúčaná začiatočná dávka pri liečbe hypercholerstinémie je 5 alebo 10 mg rosuvastatínu jedenkrát denne a 20 mg rosuvastatínu na zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod.
Pri výbere dávky lekár zohľadňuje individuálne hladiny cholesterolu u pacienta, riziko kardiovaskulárnych ochorení a potenciálne riziko vedľajších účinkov. 5 mg sa odporúča pacientom starším ako 70 rokov, pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek a pacientom ázijského pôvodu. Pozorovala sa u nich zvýšená biologická dostupnosť. Maximálna denná dávka je 40 mg. Pacienti môžu užívať filmom obalené tablety s jedlom alebo bez jedla kedykoľvek počas dňa.
Dôležité interakcie
Na rozdiel od ostatných statínov sa rosuvastatín štiepi iba vo veľmi malom rozsahu prostredníctvom systému cytochrómu P450. Interakcie s inhibítormi (napríklad itrakonazolom, ketokonazolom, fluoxetínom) alebo induktormi CYP-3A4 (napríklad fenytoín, karbamazepín) sa preto neočakávajú. Pri rozklade zohráva najväčšiu úlohu izoenzým CYP-2C9. Metabolizuje liečivo na N-desmetyl metabolit a laktónovú formu, ktorá sa považuje za klinicky neúčinnú. N-desmetyl metabolit má stále asi 50 percent účinnosti východiskovej látky. Asi 90 percent dávky sa vylúči stolicou. Zvyšok sa vylučuje močom.
Vedľajšie účinky
Profil znášanlivosti rosuvastatínu bol v obidvoch štúdiách podobný ako u iných statínov. Najbežnejšie vedľajšie účinky boli bolesť hlavy, závrat, zápcha, bolesť svalov a slabosť.
Tak ako u iných statínov, aj pri rosuvastatíne sa môže zriedkavo vyskytnúť rabdomyolýza. Preto je vhodné požiadať pacientov, aby okamžite vyhľadali lekára, ak pocítia nevysvetliteľnú bolesť svalov, slabosť alebo kŕče kostrových svalov. Platí to najmä vtedy, ak je to sprevádzané malátnosťou a horúčkou. Riziko svalového nepohodlia sa zvyšuje, ak sa súčasne užívajú účinné látky ako gemfibrozil, fenofibrát, iné fibráty alebo dávky kyseliny nikotínovej znižujúce lipidy. To isté platí pre súčasné použitie inhibítorov proteázy.
Kontraindikácie a preventívne opatrenia
Rosuvastatín je kontraindikovaný u pacientov so závažnou dysfunkciou obličiek alebo aktívnym ochorením pečene, ako aj u tehotných a dojčiacich žien. Súčasné použitie cyklosporínu je tiež kontraindikované, pretože to zvyšuje plazmatickú koncentráciu inhibítora CSE sedemkrát.
V prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek je liek kontraindikovaný.
Štúdie
Schválenie rosuvastatínu je založené okrem iného na dvoch štúdiách STELLAR (statínová terapia pre zvýšené hladiny lipidov v porovnaní naprieč dávkami s rosuvastatínom) a MERCURY I (meranie účinných redukcií cholesterolu pomocou liečby rosuvastatínom). STELLAR, zaradený do 2 268 pacientov s hypercholesterolémiou, porovnával účinok rosuvastatínu na hladiny LDL cholesterolu s účinkami atorvastatínu, simvastatínu a pravastatínu. Rosuvastatín znižoval LDL cholesterol významne viac ako porovnávacie statíny.
Štúdia MERCURY-I s 3161 vysokorizikovými pacientmi skúmala vplyv na hladinu LDL pri prechode na rôzne statíny. Účinnosť 10 mg rosuvastatínu sa porovnávala s 10 mg atorvastatínu, 20 mg simvastatínu a 40 mg pravastatínu. Ako koncový bod sa definovalo dosiahnutie európskej cieľovej hodnoty pre LDL cholesterol. Po prechode na 10 mg rosuvastatínu bolo signifikantne viac pacientov schopných dosiahnuť cieľovú hodnotu pod 116 mg/dl (86,4%) ako pri 10 mg atorvastatínu (80%), 20 mg simvastatínu (72%) alebo 40 mg pravastatínu (66%).
osobitosti
Crestor sa musí uchovávať pri teplote do 30 ° C a v pôvodnom obale (ochrana pred vlhkosťou).
Crestor vyžaduje lekársky predpis.
Vzorce
Trojrozmerný štruktúrny vzorec si môžete pozrieť pomocou bezplatného doplnkového programu z Internetu, napr. Cortona z Parallelgraphics (externý odkaz).
Viac informácií
Crestor je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia. Ženy vo fertilnom veku, ktoré užívajú rosuvastatín, musia spoľahlivo zabrániť tehotenstvu.