Sinemet (levodopa carbidopa) - liek na vyhliadky v lekárskej agende
Sinemet (levodopa + karbidopa) - perspektíva
Sinemet je kombinácia karbidopy, MSD - inhibítora dekarboxylázy aromatických aminokyselín a levodopy, MSD - metabolického prekurzora dopamínu, určeného na liečbu choroby a Parkinsonovho syndrómu. Levodopa zmierňuje príznaky Parkinsonovej choroby dekarboxyláciou dopamínu v mozgu. Karbidopa, ktorá neprechádza cez hematoencefalickú bariéru, inhibuje iba extracerebrálnu dekarboxyláciu levodopy, čím zostáva väčšie množstvo levodopy dostupné pre mozgový transport a následnú premenu na dopamín. V porovnaní s levodopou poskytuje Sinemet lepšiu celkovú terapeutickú odpoveď. Sinemet dosahuje účinné a dlhotrvajúce plazmatické hladiny levodopy, aj keď množstvo podanej levodopy je približne o 80% nižšie ako u samotnej levodopy. Karbidopa zabraňuje pôsobeniu pyridoxín hydrochloridu (vitamín B6) pri urýchľovaní periférneho metabolizmu levodopy na dopamín.
indikácie: Sinemet je indikovaný na liečbu Parkinsonovej choroby a syndrómu. Zmierňuje mnohé príznaky parkinsonizmu, najmä stuhnutosť a bradykinézu. Sinemet je tiež často účinný pri zmierňovaní tremoru, dysfágie, sialorhey a posturálnej nestability spojenej s Parkinsonovou chorobou a syndrómom. Zvyčajne, keď je terapeutická odpoveď na samotnú levodopu nepravidelná a príznaky a príznaky Parkinsonovej choroby nie sú rovnomerne kontrolované po celý deň, nahradenie levodopy liekom Sinemet zlepšuje fluktuácie terapeutickej odpovede. Znížením určitých vedľajších účinkov spôsobených samotnou levodopou Sinemet umožňuje väčšiemu množstvu pacientov adekvátne zmierniť príznaky Parkinsonovej choroby. Sinemet je tiež indikovaný u pacientov s parkinsonizmom, ktorí dostávajú vitamínové prípravky obsahujúce pyridoxín hydrochlorid (vitamín B6).
Kontraindikácie: Sinemet sa nemá podávať súbežne s inhibítormi monoaminooxidázy (s výnimkou nízkych dávok selektívnych inhibítorov MAO-B). Liečba IMAO sa má prerušiť najmenej dva týždne pred liečbou Sinemetom. Sinemet je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na ktorúkoľvek zo zložiek tohto lieku a u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom. Pretože levodopa môže aktivovať malígny melanóm, Sinemet sa nebude používať u pacientov s podozrením na nediagnostikované kožné lézie alebo u pacientov s anamnézou melanómu.
Gravidita a laktácia Gravidita: Aj keď účinky Sinemetu na graviditu u ľudí nie sú známe, levodopa aj kombinácie karbidopy a levodopy spôsobujú u králikov viscerálne a skeletálne malformácie. Preto použitie Sinemetu u žien s reprodukčným potenciálom vyžaduje vyhodnotenie očakávaných prínosov v porovnaní s možnými rizikami v prípade tehotenstva. Laktácia: Nie je známe, či sa levodopa alebo karbidopa vylučujú do materského mlieka. Pretože veľa liekov sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnému výskytu závažných nežiaducich reakcií u dojčiat, malo by sa rozhodnúť o ablácii alebo vysadení Sinemetu v závislosti od dôležitosti lieku pre matku.
Liekové interakcie: Pri súčasnom podávaní nasledujúcich liekov so Sinemetom je potrebná opatrnosť: Antihypertenzíva: Ak sa Sinemet kombinuje s predchádzajúcou antihypertenzívnou liečbou, môže sa vyskytnúť symptomatická posturálna hypotenzia. Preto môže byť pri začatí liečby Sinemetom potrebná úprava dávky antihypertenzív. Antidepresíva: u pacientov liečených inhibítormi monoaminooxidázy pozri časť Kontraindikácie). Počas súbežnej liečby tricyklickými antidepresívami a Sinemetom boli zriedkavo hlásené nežiaduce reakcie, vrátane hypertenzie a dyskinézy (U pacientov liečených IMAO pozri časť Kontraindikácie). Iné lieky: Fenotiazíny a butyrofenóny môžu znižovať terapeutický účinok levodopy. Fenytoín a papaverín negatívne ovplyvnili priaznivý účinok levodopy na Parkinsonovu chorobu. Pacienti liečení Sinemetom, ktorí súčasne užívajú tieto lieky, majú byť starostlivo sledovaní kvôli možnému zmiznutiu terapeutického účinku. Pretože levodopa súťaží s určitými aminokyselinami, jej absorpcia môže byť znížená u pacientov prijímajúcich stravu s vysokým obsahom bielkovín.
Predávkovanie: Chovanie pri akútnom predávkovaní liekom Sinemet je v skutočnosti rovnaké ako pri akútnom predávkovaní levodopou; pyridoxín však nie je účinný pri zvrátení účinkov lieku Sinemet. Je potrebné zahájiť elektrokardiografické sledovanie a pacienta treba dôsledne monitorovať z hľadiska výskytu. ak je to potrebné, podajú sa vhodné antiarytmické lieky. Je potrebné vziať do úvahy možnosť, že pacient bude užívať iné lieky so Sinemetom. Doteraz neboli hlásené žiadne prípady dialýzy, takže nie je známy účinok tohto postupu v prípade predávkovania.
Forma prezentácie: Škatuľky so 100 tabletami, každá obsahuje 25 mg karbidopy a 250 mg levodopy.