Slučkové diuretiká, žltý zoznam

Slučkové diuretiká sa používajú ako dlhodobá liečba srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Používajú sa tiež pri liečbe edémov a vďaka rýchlemu nástupu účinku aj pri liečbe mimoriadnych udalostí.

žiadosť

zoznam

Slučkové diuretiká sú diuretiká s vysokým stropom. Používajú sa ako dlhodobá liečba srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Slučkové diuretiká sa môžu použiť aj na srdcové, obličkové alebo pečeňové opuchy, aby sa dočasne vylúčilo podstatne viac glomerulárneho filtrátu.

Pretože pôsobia rýchlo (do hodiny po perorálnom podaní), používajú sa aj v prípade hyperkalcémie, akútneho a život ohrozujúceho edému mozgu a pľúc, hroziaceho zlyhania obličiek a na nútenú diurézu v prípade intoxikácie. Slučkové diuretiká sa môžu tiež použiť pri renálnej insuficiencii kvôli ich mechanizmu účinku na makulu densa.

účinok

Slučkové diuretiká zasahujú do hrubej stúpajúcej časti Henleho slučky. Reverzibilne inhibujú apikálne umiestnený Na +/K +/2Cl - ko-transportér (NKCC2). To znamená, že z lúmenu sa absorbuje menej chloridu, sodíka a draslíka. Zvyšuje sa tonicita v interstíciu a zvyšuje sa vylučovanie tekutín, chloridov, sodíka a draslíka. Súčasne klesá lumen-pozitívny transepiteliálny potenciál. Pretože je to nevyhnutné pre reabsorpciu vápnika a horčíka, Ca2+ a Mg2+ sa tiež vylučujú vo väčšej miere, keď sa podávajú slučkové diuretiká.

Okrem kotransportéra NKCC2 v Henleovej slučke je inhibovaný aj kotransportér v makula densa obličiek. Tubuloglomerulárna spätná väzba je prerušená a vo výsledku sa uvoľňuje viac renínu. Zvýšená koncentrácia renínu zaisťuje, že rýchlosť glomerulárnej filtrácie zostáva konštantná a vylučuje sa rovnaký objem, aj keď sa zvyšuje koncentrácia Na + v makula densa. Prietok krvi do obličiek sa ďalej zvyšuje prostredníctvom prostaglandínov uvoľňovaných slučkovými diuretikami.

Okrem priameho účinku na obličky má veľa kľučkových diuretík aj periférny účinok. Napríklad furosemid je vhodný na liečbu akútneho zlyhania ľavého srdca, pretože znižuje predpätie - ešte skôr, ako má močopudný účinok. Presný mechanizmus, ktorý za tým stojí, sa stále skúma. Je možné, že slučkové diuretiká uvoľňujú NO vo venóznych krvných cievach, čo vedie k rozšíreniu ciev. Hovorí sa tiež o kotransportéri NKCC1, ktorý je okrem iného exprimovaný v tkanive hladkého svalstva, vaskulárnom endoteli a stria vascularis v uchu.

Účinok slučkových diuretík sa zvyčajne dostaví veľmi rýchlo do hodiny po perorálnom podaní, intravenózne do niekoľkých minút (účinok „high-strop“). Trvá štyri až šesť hodín pri perorálnom podaní a dve až tri hodiny pri intravenóznom podaní. Biologická dostupnosť slučkových diuretík je priemerne 65 až 90% s plazmatickým polčasom dvoch až štyroch hodín. Účinné látky sa vylučujú obličkami glomerulárnou filtráciou a proximálnou tubulárnou sekréciou.

Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov vzniká v dôsledku diuretického účinku skupiny liekov:

  • Hypotenzia, hypovolémia, hemokoncentrácia a z toho vyplývajúce riziko tromboembolizmu
  • Pocit slabosti
  • závrat
  • Obehový kolaps
  • Nerovnováha elektrolytov, najmä hypokaliémia
  • Hyperurikémia
  • znížená tolerancia glukózy až k sklonu k hyperglykémii
  • Ototoxicita s možným poškodením sluchu až stratou sluchu
  • Zvýšenie plazmatických hladín triglyceridov a LDL cholesterolu
  • Strata vápnika, horčíka a chloridov
  • Desikkóza.

Interakcie

Pri používaní slučkových diuretík spolu s inými liekmi môžu okrem iného nastať nasledujúce interakcie:

  • Ak sa súčasne podávajú kľučkové diuretiká a aminoglykozidové antibiotiká, zvyšuje sa riziko poškodenia vnútorného ucha.
  • V kombinácii s inými antihypertenzívami, ako sú ACE inhibítory, môže poklesnúť krvný tlak.
  • Ak sa užíva súčasne s preháňadlami, môže dôjsť k zvýšenej strate draslíka.
  • Digitálisové glykozidy je možné posilniť slučkovými diuretikami.
  • Syntéza prostaglandínov inhibovaná nesteroidnými protizápalovými liekmi v kombinácii so slučkovými diuretikami môže viesť k obličkovej nedostatočnosti.
  • Ak sa slučkové diuretiká podávajú s lítiom, môže sa zvýšiť efektívna hladina lítia v tele.

Kontraindikácia

Liečba slučkovými diuretikami je kontraindikovaná v nasledujúcich prípadoch:

  • Precitlivenosť na liečivá
  • Alergia na lieky sulfa
  • Anúria
  • Poruchy elektrolytov, ako je hypokaliémia, hypomagneziémia alebo hyponatrémia
  • Hypovolémia
  • Odtok moču alebo závažné problémy s pečeňou.

Alternatívy

V závislosti od indikácie liečby:

  • Tiazidy a analógy
  • K + šetriace diuretiká
  • Osmodiuretiká
  • Inhibítory karboanhydrázy
  • Vaptany
  • Antagonisty receptora aldosterónu
  • ACE inhibítory
  • Antagonisty receptora AT1
  • Angiotenzínový receptor Neprilyzínové inhibítory
  • Beta blokátory
  • Antagonisty Ca 2+.

Aktívne zložky

Nasledujúce účinné látky sa počítajú medzi kľučkové diuretiká:

  • Furosemid
  • Piretanid
  • Torasemid
  • Bumetanid
  • Kyselina etakrynová
  • Azetanid.