Šumivé tablety Blemaren N - informácie pre profesionálov
■ Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;
■ infekcie močových ciest spôsobené baktériami, ktoré štiepia močovinu (riziko tvorby struvitových kameňov);
■ Adynamia epizodica hereditaria.
■ Deti mladšie ako 12 rokov by mali byť z liečby Blemarenom® N vylúčené, pretože s touto vekovou skupinou nie sú dostatočné skúsenosti.
Pred použitím bude pravdepodobne potrebné stanoviť elektrolyty v sére a skontrolovať funkciu obličiek. Ak existuje podozrenie na renálnu tubulárnu acidózu (RTA), musí sa skontrolovať aj acidobázický stav.
Podmienky, ktoré môžu podporovať výskyt močových kameňov (napr. Adenómy prištítnej žľazy, zhubné nádory v kameňoch kyseliny močovej), by sa mali liečiť predovšetkým kauzálnou liečbou.
Blemaren® N sa má používať opatrne, ak je predpísaná diéta s nízkym obsahom sodíka, najmä u pacientov so závažnou hypertenziou. Upozorňujeme, že šumivá tableta obsahuje 220 mg iónov sodíka alebo 9,7 mmol sodíka (čo zodpovedá 0,57 g kuchynskej soli).
Počas liečby by sa mali pravidelne robiť testy moču a krvi. Osobitná pozornosť by sa mala venovať acidobázickému stavu.
S cieľom pomôcť pri drogovej práci by mali byť pacienti poučení, aby počas liečby znížili príjem solí.
Denný príjem približne 2 - 3 l vo forme čaju, ovocných štiav alebo alkalizujúcej minerálnej vody je nevyhnutný na zníženie rizika vzniku kameňov pri dostatočnom množstve moču.
Blemaren® N sa má používať opatrne u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.
Jedna šumivá tableta obsahuje 9,7 mmol (380 mg) draslíka. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a ľudí na diéte s kontrolovaným obsahom draslíka.
Jedna šumivá tableta obsahuje 9,7 mmol (220 mg) sodíka. Toto by mali brať do úvahy ľudia na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.
Blemaren® N môže byť bezpečne predpísaný diabetikom (0,02 BU/tableta)
Interakčné štúdie sa uskutočnili iba u dospelých.
Zvýšenie extracelulárnej koncentrácie draslíka znižuje účinok srdcových glykozidov, zníženie zvyšuje arytmogénny účinok srdcových glykozidov. Antagonisty aldosterónu a ďalšie draslík šetriace diuretiká (ako je triamterén, spironolaktón a amilorid), ACE inhibítory, sartany, nesteroidné protizápalové lieky a periférne analgetiká znižujú vylučovanie draslíka obličkami, čo môže viesť k hyperkaliémii.
Je potrebné poznamenať, že jedna šumivá tableta Blemaren® N obsahuje približne 380 mg iónov draslíka alebo 9,7 mmol draslíka.
Súčasné podávanie citrátu a látok obsahujúcich hliník môže viesť k zvýšenej absorpcii hliníka. Preto, ak je potrebné užívať takéto prípravky, je potrebné podávanie odložiť najmenej o dve hodiny.
Nie sú známe žiadne náznaky škodlivých účinkov počas tehotenstva alebo dojčenia.
Blemaren® N nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Frekvencia vedľajších účinkov je založená na nasledujúcich kategóriách:
Veľmi časté (> 1/10)
Časté (> 1/100 až
Príležitostne (> 1/1 000 až
Zriedkavé (> 1/10 000 až
Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: mierne gastrointestinálne ťažkosti (žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť, vracanie, ľahšie)
Hlásenie podozrení na nežiaduce účinky
Hlásenie podozrení na nežiaduce účinky po registrácii je veľmi dôležité. Umožňuje neustále sledovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Nepredpokladá sa nežiaduci vplyv na metabolické fyziologické parametre, a to ani pri vyššej dávke, ako je odporúčaná dávka, s primeranou funkciou obličiek, pretože vylučovanie nadbytku bázy obličkami je prirodzeným regulačným mechanizmom na udržanie acidobázickej rovnováhy.
Uvedené rozmedzie pH moču by sa nemalo prekročiť niekoľko dní, pretože vyššie hodnoty pH (pH> 7,8) na jednej strane zvyšujú riziko kryštalizácie fosfátov a na druhej strane by sa nemal dosiahnuť dlhodobý, jednoznačne alkalický metabolický stav.
Akékoľvek predávkovanie je možné kedykoľvek upraviť znížením dávky; ak je to potrebné, mali by sa zvážiť vhodné opatrenia na liečbu metabolickej alkalózy.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Iné močopudné látky, kombinácie ATC kód: G04BC50
Keď sa Blemaren® N rozpustí vo vode, pri uvoľňovaní oxidu uhličitého vzniká hydrogéncitran draselný a sodný.
Pre alkalizáciu (neutralizačnú terapiu) sú k dispozícii soli silných zásad so slabými kyselinami, pričom kyslá zložka by mala byť metabolizovateľná. Citácia alkalických citrátov sa oxidačne metabolizuje na oxid uhličitý alebo hydrogenuhličitan. Nadbytok bázy, ktorá je výsledkom zvyšných alkalických iónov, sa vylučuje obličkami a spôsobuje zvýšenie pH moču. Perorálne podanie alkalických citrátov môže v závislosti od dávky neutralizovať alebo alkalizovať moč.
Zvyšuje sa tým stupeň disociácie, a tým aj rozpustnosť kyseliny močovej alebo cystínu. Litrolýza kameňov z kyseliny močovej bola preukázaná rádiologicky.
Koncentrácia bikarbonátu v sére (negatívny prebytok bázy) je regulačným faktorom pre vylučovanie citrátu. V dôsledku prebytku zápornej bázy vzniká alkalotická metabolická situácia posunom hodnoty intracelulárneho pH. To vedie k alkalicky indukovanej inhibícii metabolizmu citrátu v obličkách a k zníženej reabsorpcii citrátu a zvýšenému vylučovaniu citrátu. Alkalizáciou sa tiež mení transport vápnika v obličkách tak, že sa výrazne zníži vylučovanie vápnika v moči.
Alkalizácia močom, zvýšené vylučovanie citrátu a znížené vylučovanie vápnika spôsobujú zníženie produktu aktivity oxalátu vápenatého, pretože citrát vytvára stabilné komplexy s vápnikom v slabo alkalickom stave. Okrem toho sa citácia považuje za najefektívnejší fyziologický inhibítor tvorby kryštálov oxalátu vápenatého (a fosforečnanu vápenatého) a agregácie týchto kryštálov.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje zo systematických štúdií na vyhodnotenie výhod hemalizácie v nasledujúcich oblastiach použitia. Jednotlivé kazuistiky a teoretické úvahy však naznačujú terapeutické účinky:
Cystinúria alebo tvorba cystínových kameňov: alkalizácia moču zvyšuje rozpustnosť cystínu. Musí sa však upraviť pH moču na hodnoty medzi 7,5 a 8,5.
Cytostatická liečba: Počas cytostatickej liečby sa odporúča alkalizácia moču kvôli zvýšenému vylučovaniu kyseliny močovej. To zodpovedá profylaxii kameňov z kyseliny močovej, ktorá sa uvádza ako oblasť použitia. Ochranný účinok alkalického pH moču sa navyše predpokladá prostredníctvom zníženej agresivity metabolitov (napr. Cytostatík oxazafosforínu) alebo zvýšenej rozpustnosti (napr. Metotrexátu). PH moču musí byť upravené na hodnotu najmenej 7,0.
Porphyria cutanea tarda: V Porphyria cutanea tarda je nedostatok uroporfyrinogén dekarboxylázy, ktorá premieňa uroporfyrinogén na koproporfyrinogén. Počas metabolickej alkalizácie je potrebné zabrániť spätnej difúzii koproporfyrínu do renálnych tubulov, aby sa zvýšil klírens koproporfyrínu. V dôsledku zvýšeného vylučovania koproporfyrínu by sa mala zvýšiť syntéza koproporfyrinogénu z uroporfyrinogénu, a tak by sa malo dosiahnuť zníženie cirkulujúceho uroporfyrínu. PH moču by sa malo upraviť na rozsah 7,2 - 7,5.
Šumivé tablety Blemaren® N sú stopercentne biologicky dostupné. Citácia by mala byť takmer úplne metabolizovaná.
Po jednom dni užívania Blemaren® N sa dodané množstvo sodíka a draslíka kvantitatívne vylúči obličkami do 24 - 48 hodín. Pri kontinuálnom podávaní zodpovedá denné vylučovanie sodíka a draslíka dennému príjmu. V krvi alebo sére nie sú pozorované významné zmeny v krvných plynoch a elektrolytoch. To znamená, že renálnou reguláciou alkalizácie sa udržuje acidobázická rovnováha v tele a pri primeranej funkcii obličiek sa vylučuje akumulácia sodíka a draslíka.
Štúdie orálnej akútnej toxicity na potkanoch a myšiach poskytli hodnoty LDso 5 000 mg/kg.
Štúdie chronickej toxicity na potkanoch a psoch sa uskutočňovali v rozmedzí dávok až do maximálnej dávky 3 000 mg/kg p.o. neexistujú náznaky špecifických toxických účinkov.
Nádor indukujúci a mutagénny potenciál
V terapeutických dávkach sa neočakávajú nádorové a mutagénne účinky. Reprodukčná toxicita
V štúdiách reprodukčnej toxicity na potkanoch a králikoch bola dosiahnutá maximálna testovaná dávka 2 000 mg/kg p.o. embryotoxický potenciál.
Štúdie o plodnosti a peri-postnatálnom období nie sú k dispozícii.
Neexistujú žiadne špeciálne štúdie o gravidných a dojčiacich ženách, ale na základe skúseností s triedou látok sa neočakávajú žiadne riziká.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, reprodukčnej toxicity, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Monohydrát laktózy manitol (Ph.Eur.)
Citrónová príchuť, 121/8508178, makrogol 6000, kyselina kremičitá, sodná soľ sodnej soli 2 H2O
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Blemaren® N je balený v polypropylénových tubách s vysušovadlom.
50 šumivých tabliet (N2) v 2 tubách po 25 tabliet
100 šumivých tabliet (N3) v 4 skúmavkách po 25 tabletách
200 šumivých tabliet v 8 tubách po 25 tabletách (klinické balenie)
25 šumivých tabliet v 1 tube (nie je na predaj)
Balenia obsahujú indikátorový papier a kontrolný kalendár.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
Žiadne zvláštne požiadavky
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Strasse 8 - 10 13435 Berlin Tel .: +49 30 71094-4200 Fax: +49 30 71094-4250
esparma GmbH Seepark 7 39116 Magdeburg Tel .: +49 391 636098-70 Fax: +49 391 636098-79
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE