Účinok klopidogrelu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Klopidogrel je prostriedok na riedenie krvi, ktorý sa môže použiť na prevenciu srdcového infarktu alebo mozgovej príhody a na liečbu porúch obehu končatín (ochorenie periférnych tepien). Považuje sa to za dobre tolerované, pričom účinnosť je porovnateľná s účinnosťou iných „liekov na riedenie krvi“. Klopidogrel je však podstatne nákladnejší, a preto sa účinná látka používa až ako druhá voľba. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o klopidogrele.
Takto funguje klopidogrel
Mechanizmus akcie
Ľudské telo má účinný systém uzatvárania rán, ktorý sa aktivuje okamžite, akonáhle dôjde k najmenším zraneniam. Krvné doštičky (trombocyty) sa hromadia, vytvárajú zrazeniny a uzatvárajú otvorený priestor, aby už nemohla uniknúť krv. Na tento uzáver rany sú potrebné určité endogénne látky (vrátane takzvaného adenozínfosfátu, ADP), ktoré signalizujú poškodenie krvných doštičiek a tým ich stimulujú k zhromažďovaniu.
Pacienti, ktorí už prekonali srdcový infarkt alebo ktorí majú poruchy krvného obehu v končatinách, sú často ohrození tvorbou krvných zrazenín (trombov) na vnútornej stene ciev. Ak sú tieto krvou odvádzané, môžu upchať cievy v mozgu alebo srdci ako takzvaný embolus a spôsobiť tak (obnovený) infarkt alebo mozgovú príhodu.
Na zníženie tohto rizika sa môže podať klopidogrel. Ako takzvaný inhibítor agregácie krvných doštičiek bráni rýchlemu hromadeniu krvných doštičiek blokovaním signalizácie nosnej látky adenozínfosfátu do krvných doštičiek. Tým sa zabráni príliš rýchlemu zrážaniu krvi. Vďaka tomu Clopidogrel účinne znižuje riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody.
Príjem, rozklad a vylučovanie klopidogrelu
Ak sa užíva ústami, iba asi 50 percent klopidogrelu sa absorbuje z čriev do krvi. Potom musí byť aktívna zložka aktivovaná v pečeni, aby mohla začať účinkovať. K odbúravaniu dochádza v pečeni; produkty rozkladu sa vylučujú obličkami a stolicou.
Kedy sa klopidogrel používa?
Oblasti použitia (indikácie) klopidogrelu sú:
- infarkt pred siedmimi až 35 dňami
- Poruchy obehu končatín (periférne okluzívne ochorenie)
Takto sa používa klopidogrel
Účinná látka klopidogrel účinkuje pomerne dlho, a preto ho treba užiť iba raz denne. Spravidla sa to deje prostredníctvom tabliet a bez ohľadu na jedlo. Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 75 miligramov. Liečba sa často začína jednou „nasycovacou dávkou“ 300 miligramov klopidogrelu a potom pokračuje 75 miligramami denne.
Na zosilnenie účinkov môže byť užitočné kombinovať klopidogrel s inými liekmi. Často sa kombinuje s kyselinou acetylsalicylovou. Tieto dve účinné látky majú rozdielne miesta pôsobenia pri inhibícii zrážania krvi, čo ešte účinnejšie oneskoruje aglomeráciu krvných doštičiek. Táto kombinácia účinných látok sa pacientom často predpisuje po zavedení takzvaného „stentu“. Stent je malá trubička, ktorá zaisťuje nerušený prietok krvi v úzkych krvných cievach, keď je pacientovi zvýšené riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody.
Aké sú vedľajšie účinky klopidogrelu?
Klopidogrel často (tj u jedného až desiatich percent liečených) spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú modriny, krvácanie do gastrointestinálneho traktu a všeobecné gastrointestinálne ťažkosti, ako sú hnačky a bolesti brucha. Menej ako jedno percento liečených sa menej často vyskytujú zmeny v krvnom obraze (nedostatok krvných doštičiek alebo leukocytov, zvýšenie eozinofilných granulocytov), krvácanie do mozgu, bolesti hlavy, necitlivosť, závraty, ospalosť, krvácanie z očí, gastrointestinálne vredy. (Menej ako jedno percento liečených) Kožné príznaky, krv v moči a doba krvácania sa predĺžili.
Čo treba brať do úvahy pri užívaní klopidogrelu?
Kontraindikácie
Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene alebo akútnym abnormálnym krvácaním by klopidogrel nemali užívať.
obmedzenia
Účinok klopidogrelu trvá niekoľko dní. Preto v prípade plánovaných operácií (vrátane zubných) by sa mala účinná látka vysadiť týždeň po konzultácii s lekárom.
Pacienti s dysfunkciou obličiek alebo pečene by sa mali pred užitím klopidogrelu poradiť so svojím lekárom, pretože o tom bolo zhromaždených veľmi málo údajov.
Niektorí ľudia sa nazývajú pomalí metabolizéri CYP2C19. Pomocou nich sa účinná látka v pečeni aktivuje iba pomalšie, čo výrazne znižuje jej účinok. Niektoré testy môžu pomôcť predpovedať, aký efektívny bude klopidogrel.
Interakcie
Účinky a vedľajšie účinky klopidogrelu sa zhoršujú inými látkami znižujúcimi krv (ako je kyselina acetylsalicylová, heparín, abciximab, eptifibatid, tirofiban). To isté platí pre lieky proti bolesti, ako je ibuprofén, naproxén, diklofenak, indometacín, meloxikam, piroxikam, fenylbutazón, celekoxib, parekoxib a etorikoxib.
Liečivé látky, ktoré znižujú aktiváciu klopidogrelu, znižujú jeho účinok na zriedenie krvi. Medzi tieto lieky patrí napríklad omeprazol (inhibítor žalúdočnej kyseliny), fluoxetín a moklobemid (antidepresíva), vorikonazol a flukonazol (na plesňové infekcie), tiklopidín (tiež inhibítor agregácie krvných doštičiek), ciprofloxacín a chloramfenikol (antibiotiká), cimbretidín (na žalúdočné vredy), rovnako ako karbamazepín (na epilepsiu).
Predávkovanie
Predávkovanie klopidogrelom môže viesť k závažnému sklonu k krvácaniu. Preto je pri podozrení na predávkovanie vždy potrebné vyhľadať lekára.
Doteraz nie je známe žiadne antidotum pri otrave klopidogrelom. Jednou z možností liečby je podávanie konzervovaných krvných doštičiek na obnovenie zrážania krvi.
Vekové obmedzenia
Účinná látka klopidogrel sa nesmie používať u detí a dospievajúcich, pretože sa nepreukázala ako účinná.
obdobie tehotenstva a dojčenia
Tehotné a dojčiace ženy majú užívať účinnú látku klopidogrel iba vtedy, keď lekár starostlivo zváži vzájomné výhody a riziká liečby.
Ako dostať lieky s klopidogrelom
Pretože pri liečbe „zriedením krvi“ sa odporúčajú pravidelné vyšetrenia ošetrujúcim lekárom, lieky s klopidogrelom sú viazané na lekársky predpis.