Účinok levodopy, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
Účinná látka Levodopa je prekurzor neurotransmitera dopamínu v mozgu. Ako takzvaný proliečivo sa v mozgu premieňa iba na účinný dopamín. Je chránený pred predčasnou degradáciou kombináciou s inými účinnými látkami, ako je benserazid alebo karbidopa. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití levodopy, vedľajších účinkoch a interakciách.
Takto funguje levodopa
Neurotransmiter dopamín sa používa v mozgu na prenos signálov medzi nervovými bunkami - najmä tými, ktoré sa podieľajú na riadení pohybu. Dôležitým regiónom pre to je „substantia nigra“ (latinsky „čierna látka“) v strednom mozgu. Ak tam zomrú nervové bunky produkujúce dopamín, dôjde k Parkinsonovej chorobe.
Produkcia dopamínu v tele sa uskutočňuje z prírodnej aminokyseliny (stavebný blok bielkovín) tyrozínu. Ten sa prevedie na medziprodukt levodopu a potom ďalej na dopamín. Samotný dopamín sa nemôže podávať pacientom s Parkinsonovou chorobou, pretože nemôže prekonať hematoencefalickú bariéru. Okrem toho by to viedlo k veľkému počtu periférnych (súvisiacich s telom) vedľajších účinkov. Pri liečbe levodopou sa tieto dva problémy obchádzajú - ide o predbežnú fázu, takže spočiatku nefunguje, môže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a potom sa v mozgu rýchlo mení na dopamín.
Keby sa levodopa podávala samotná, premenila by sa na dopamín ešte predtým, ako by sa vôbec dostala do mozgu. Tomu sa zabráni užívaním účinnej látky v kombinácii s karbidopou alebo benserazidom. Pretože žiadna z látok nemôže prekonať hematoencefalickú bariéru, samotná levodopa sa dostane do centrálneho nervového systému, kde sa môže premeniť na dopamín.
Požitie, odbúranie a vylučovanie levodopy
Levodopa sa po požití vstrebáva do krvi v hornej časti tenkého čreva. Najvyššia hladina v krvi sa dosiahne asi po hodine, ak sa užíva pred jedlom alebo po jedle (nalačno). Levodopa prichádza do mozgu krvou, kde sa mení na dopamín a môže pôsobiť v dokovacích bodoch (receptory). Potom sa štiepi ako prírodný dopamín.
V prípade liekov, ktoré okrem levodopy a benserazidu pridali entakapon, pôsobia tieto látky proti odbúravaniu dopamínu. To predlžuje trvanie účinku lieku.
Levodopa sa rýchlo rozkladá a vylučuje. Asi jeden a pol hodiny po požití už polovica požitej účinnej látky opustila telo. Preto sa musí účinná látka užívať po celý deň.
Kedy sa levodopa užíva?
Jednou z oblastí použitia levodopy je Parkinsonova choroba (paralýza). Je sprevádzané chvením (tremor), stuhnutosťou svalov (strnulosť) a sedavým spôsobom života (bradykinéza) alebo nehybnosťou (akinéza).
Tieto Parkinsonove príznaky môžu byť tiež spôsobené otravou, zápalom mozgu a „vaskulárnou kalcifikáciou“ (artérioskleróza). Takéto prípady je možné liečiť aj antiparkinsonikom.
Na druhej strane, Parkinsonove príznaky, ktoré sa vyskytujú v dôsledku liečby liekmi, ako sú neuroleptiká (antipsychotiká), sa nesmú liečiť levodopou. Namiesto toho by sa pôvodca mal v prípade vážneho utrpenia zmeniť, ak je to možné.
Druhou oblasťou použitia levodopy je syndróm nepokojných nôh (RLS), aj keď najskôr treba vylúčiť nedostatok železa.
Pretože príznaky sú v obidvoch prípadoch zmiernené iba symptomaticky, liečba je vždy dlhodobejšia.
Takto sa používa levodopa
Účinná látka sa zvyčajne používa ako tableta. Celkové denné množstvo nesmie prekročiť 800 miligramov levodopy (v kombinácii s benserazidom alebo karbidopou) a podáva sa v štyroch dávkach počas dňa, aby sa dosiahla rovnaká hladina v krvi, ako je to možné.
Dávkovanie sa zvyšuje „plazivo“, takže sa pomaly zvyšuje, kým sa nenájde individuálne optimálne množstvo účinnej látky. To tiež zmierňuje vedľajšie účinky, ktoré sa na začiatku vyskytujú častejšie.
Užíva sa najmenej pol hodiny pred jedlom alebo hodinu po jedle, pretože levodopa sa potom lepšie vstrebáva.
Dávkovanie je tiež stanovené individuálne na liečbu syndrómu nepokojných nôh.
Aké sú vedľajšie účinky levodopy?
Výrazné vedľajšie účinky levodopy na kardiovaskulárny systém a gastrointestinálny trakt sa znižujú kombináciou s benserazidom alebo karbidopou.
Napriek tomu viac ako desať percent pacientov pociťuje stratu chuti do jedla, poruchy spánku, depresie, nevoľnosť, zvracanie, hnačky a zmeny v hladinách pečeňových enzýmov. Po dlhodobej liečbe môže dôjsť k takzvanému „javu ON-OFF“, pri ktorom sa pohyblivosť pacienta spôsobená levodopou rýchlo zmení na nehybnosť.
Čo treba brať do úvahy pri užívaní levodopy?
Užívanie levodopy s inými účinnými látkami môže spôsobiť interakcie, ktoré ovplyvňujú účinnosť liečby.
Antipsychotiká (nazývané tiež neuroleptiká), ktoré blokujú určitú formu dopamínových dokovacích bodov v mozgu (receptor D2), môžu oslabiť účinky levodopy a dokonca zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby. Príklady takýchto antagonistov receptora D2 sú haloperidol a chlórpromazín.
Niektoré lieky proti depresii, ktoré spomaľujú odbúravanie látok prenášajúcich telo v mozgu (inhibítory monoaminooxidázy/MAO), môžu tiež viesť k životu nebezpečným krízam s vysokým krvným tlakom. Liečba levodopou sa preto nesmie začať skôr ako dva týždne po vysadení inhibítora MAO.
Kardiovaskulárny systém môžu preťažiť aj ďalšie účinné látky, ktoré stimulujú cirkuláciu (napríklad látky na liečbu astmy a liečbu ADHD). Liečba by preto mala byť starostlivo sledovaná lekárom. To isté platí pre kombináciu liekov na vysoký krvný tlak a levodopy.
Pretože levodopa sa vstrebáva v čreve ako aminokyseliny (stavebné prvky bielkovín), súčasná konzumácia jedla bohatého na bielkoviny (mäso, vajcia) môže brániť absorpcii aktívnych zložiek.
Účinná látka sa nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia - pokusy na zvieratách preukázali, že má škodlivý vplyv na potomstvo.
Ako získať lieky levodopy
Všetky lieky obsahujúce účinnú látku levodopa sú viazané na lekársky predpis.