Účinok sitagliptínu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
Účinná látka Sitagliptín patrí do skupiny antidiabetík (antidiabetiká) Ako takzvaný inhibítor DPP-4 blokuje enzým dipeptidyl peptidáza-4 (DDP-4). To zvyšuje vylučovanie hormónu znižujúceho hladinu cukru v krvi inzulínu. Je to prospešné pre ľudí, ktorých bunky tela majú zníženú reakciu na normálnu hladinu inzulínu (inzulínová rezistencia) alebo ktorých telo uvoľňuje príliš málo inzulínu po jedle. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o sitagliptíne: účinok, aplikácia a možné vedľajšie účinky.
Takto funguje sitagliptín
Po jedle sa požitá potrava štiepi na svoje stavebné kamene v gastrointestinálnom trakte vrátane cukru. Ten sa vstrebáva do krvi cez sliznicu čreva - zvyšuje sa hladina cukru v krvi. Vďaka tomu pankreas uvoľňuje inzulín. Hormón spôsobuje, že bunky tela prijímajú cukor z krvi a používajú ho na výrobu energie. Takže hladina cukru v krvi opäť klesá.
Už v polovici minulého storočia sa objavil predpoklad, že telo uvoľňuje inzulín prostredníctvom signálu z čreva skôr, ako sa cukor vstrebe do krvi. Tento účinok pravdepodobne slúži na prípravu tela na rýchle využitie prichádzajúceho cukru, a tým na zabránenie nadmerne vysokým vrcholom hladiny cukru v krvi.
Predpoklad sa potvrdil objavom takzvaného inkretínového efektu. Inkretínový efekt popisuje, že bunky sliznice tenkého čreva pri prechode potravy uvoľňujú do krvi peptidový hormón, čo spôsobuje uvoľňovanie inzulínu skôr, ako sa veľká časť zložiek potravy absorbuje do krvi. Hlavnou zodpovednosťou za to sú hormóny „glukózo-dependentný inzulinotropný peptid“ (GIP) a „glukagónu podobný peptid 1“ (glukagónu podobný peptid, GLP-1). Tieto hormóny sa uvoľňujú z čriev a stimulujú produkciu inzulínu v pankrease. Po niekoľkých minútach sa však opäť štiepia a strácajú účinnosť.
U diabetikov typu 2 je množstvo uvoľneného inzulínu pomerne malé na to, aby udržalo hladinu cukru v krvi dostatočne pod kontrolou. Sitagliptín vám môže pomôcť: Inhibuje enzým, ktorý štiepi GLP-1, takzvanú dipeptidylpeptidázu-4 (DDP-4). Peptidový hormón môže preto pôsobiť dlhšie - uvoľňovanie inzulínu trvá dlhšie, aby sa zvýšená hladina cukru v krvi diabetika po jedle mohla opäť normalizovať.
Vychytávanie, rozklad a vylučovanie sitagliptínu
Po požití sa sitagliptín rýchlo vstrebáva v čreve a najvyššiu hladinu v krvi dosahuje po jednej až štyroch hodinách. V tele sa ťažko rozkladá a vo veľkej miere sa vylučuje nezmenený močom. Asi po pol dni polovica podaného množstva účinnej látky opustila telo.