Vyhliadka EZETROL; online lekáreň Iris Pharmacy
Názov EZETROL (R) Prospekt
Popis Ezetrol podávaný v kombinácii s inhibítorom HMG-CoA reduktázy (statínom) je indikovaný ako liečba spojená s diétou u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou (familiárna a non-familiárna heterozygotnosť), u ktorých monoterapia statínmi neposkytla uspokojivé výsledky. Ezetrol v monoterapii je indikovaný ako doplnková diétna terapia u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou (familiárna a non-familiárna heterozygozita), u ktorých je liečba statínmi považovaná za neprimeranú alebo netolerovanú.
Ezetrol podávaný v kombinácii so statínom je indikovaný ako diétna terapia u pacientov s familiárnou homozygotnou hypercholesterolémiou (HHoF). Pacienti môžu tiež dostávať ďalšie súvisiace liečby (napr. LDL-aferézu).
Ezetrol je indikovaný ako diétna terapia u pacientov s familiárnou homozygotnou sitosterolémiou (fytosterolémiou).
Bežný medzinárodný názov EZETIMIBUM
Terapeutické pôsobenie HYPOCOLESTEROLEMIANTY A HYPOTRIGLYCERIDEMIANTY OSTATNÉ HYPOCOLESTEROLEMIANTY A HYPOTRIGLYCERIDEMANTY
Predpis P-RF - lieky a liečivá vydávané v lekárňach na základe lekárskeho predpisu zadržaného v lekárni
Lieková forma Tablety
Koncentrácia 10mg
Balenie x 1 blister. PCTFE/PVC/Al x 7 kompr.
Platnosť balenia 3 roky
ATC kód C10AX09
Spoločnosť - Krajina výroby MERCK SHARP & DOHME - SPOJENÉ KRÁĽOVSTVO
Povolenie na uvedenie na trh MERCK SHARP & DOHME ROMANIA SRL - RUMUNSKO
1. NÁZOV LIEKU
EZETROL®
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje 10 mg ezetimibu.
Pomocné látky, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
tabletu.
Tablety sú biele, kapsulovité, s označením „414“ na jednej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Primárna hypercholesterolémia
Ezetrol podávaný v kombinácii s inhibítorom HMG-CoA reduktázy (statínom) je indikovaný ako liečba spojená s diétou u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou (familiárna a non-familiárna heterozygozita), u ktorých monoterapia statínom nepriniesla uspokojivé výsledky.
Ezetrol v monoterapii je indikovaný ako doplnková liečba diétou u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou (familiárna a non-familiárna heterozygozita), u ktorých sa liečba statínmi považuje za neprimeranú alebo netolerovanú.
Homozygotná familiárna hypercholesterolémia (HHoF)
Ezetrol v kombinácii so statínom je indikovaný ako diétna terapia u pacientov s HHoF. Pacienti môžu tiež dostávať ďalšie súvisiace liečby (napr. LDL-aferézu).
Homozygotná sitosterolémia (fytosterolémia)
Ezetrol je indikovaný ako diétna terapia u pacientov s familiárnou homozygotnou sitosterolémiou.
Doteraz neboli dokončené žiadne štúdie preukazujúce účinnosť Ezetrolu pri profylaxii komplikácií aterosklerózy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Pacient má dodržiavať správnu výživu na zníženie lipidov a má pokračovať v liečbe Ezetrolom.
Cesta podania je orálna. Odporúčaná dávka je 1 tableta Ezetrolu (10 mg) denne. Ezetrol sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, s jedlom alebo bez jedla.
Ak sa Ezetrol kombinuje so statínom, podáva sa buď v indikovanej začiatočnej dávke alebo sa pokračuje v predtým zvýšenej zvýšenej dávke statínu. V tejto súvislosti je potrebné dodržiavať pokyny na dávkovanie statínu.
Asociácia s chelátormi žlčových kyselín
Ezetrol sa má podať buď ³2 hodiny pred alebo ³4 hodiny po chelátore žlčových kyselín.
Podávanie starším osobám
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Podávanie pediatrickým pacientom
Deti a dospievajúci ≥ 10 rokov:
Nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Klinické skúsenosti s deťmi a dospievajúcimi (vo veku od 9 do 17 rokov) sú však obmedzené.
Deti 9). (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 5.2. Farmakokinetické vlastnosti)
Podávanie pacientom s poškodením funkcie obličiek
U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na ezetimib alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ak sa Ezetrol podáva v kombinácii so statínom, pozrite si Súhrn charakteristických vlastností lieku pre tento statín.
Liečba ezetrolom v kombinácii so statínom je kontraindikovaná počas tehotenstva a laktácie.
Ezetrol v kombinácii so statínom je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym ochorením pečene alebo nevysvetliteľným pretrvávaním zvýšených plazmatických hladín transamináz.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ak sa Ezetrol podáva v kombinácii so statínom, pozrite si CPR pre tento statín.
Pečeňové enzýmy
V kontrolovaných štúdiách so súčasným podávaním u pacientov užívajúcich Ezetrol a statín sa pozorovalo postupné zvyšovanie transamináz (≥ 3-násobok maximálnych normálnych hodnôt [N]). Ak sa Ezetrol podáva v kombinácii so statínom, je potrebné vykonať testy na vyhodnotenie funkcie pečene na začiatku liečby a v súlade s odporúčaniami tohto statínu (pozri časť 4.8. Nežiaduce účinky).
Porucha funkcie pečene
Pretože účinky dlhodobej expozície ezetimibu u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú známe, Ezetrol sa neodporúča (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
fibráty
Bezpečnosť a účinnosť ezetimibu v kombinácii s fibrátmi neboli stanovené; súbežné podávanie Ezetrolu s fibrátmi sa preto neodporúča (pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie).
cyklosporín
Pri začatí liečby ezetimibom v kombinácii s cyklosporínom je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie).
Množstvo laktózy v každej tablete (55 mg monohydrátu laktózy) je pravdepodobne nedostatočné na vyvolanie špecifických príznakov intolerancie laktózy.
4.5 Liekové a iné interakcie
V predklinických štúdiách sa nepreukázalo, že ezetimib indukuje enzýmy cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov. Nepozorovali sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi ezetimibom a inými liekmi, o ktorých je známe, že sa metabolizujú cytochrómami P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 a 3A4 alebo N-acetyltransferázou.
V klinických interakčných štúdiách nemal ezetimib žiadny vplyv na farmakokinetiku dapsonu, dextrometorfánu, digoxínu, perorálnych kontraceptív (etinylestradiol a levonorgestrel), glipizidu, tolbutamidu, midazolamu alebo warfarínu, keď sa s nimi podával súbežne. Cimetidín súbežne podávaný s ezetimibom nemal žiadny vplyv na biologickú dostupnosť ezetimibu.
antacidá:
Súbežné podávanie antacíd znížilo rýchlosť absorpcie ezetimibu, ale nemalo žiadny vplyv na jeho biologickú dostupnosť. Táto nízka miera absorpcie sa nepovažuje za klinicky významnú.
cholestyramín:
Súbežné podávanie cholestyramínu znížilo priemerné hodnoty plochy pod krivkou časovej koncentrácie (AUC) celkového ezetimibu (ezetimib + ezetimib glukuronid) o približne 55%. Exacerbácia zníženia hladiny cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov (LDL - C) v dôsledku kombinácie ezetimibu s cholestyramínom môže byť v dôsledku tejto interakcie nižšia (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
fibráty:
Súbežné podávanie fenofibrátu alebo gemfibrozilu viedlo k približne 1,5- a 1,7-násobnému zvýšeniu celkových koncentrácií ezetimibu, avšak tieto zvýšenia sa nepovažujú za klinicky významné.
Fibráty môžu zvýšiť vylučovanie cholesterolu žlčou, čo môže viesť k cholelitiáze. V predklinickej štúdii na psoch ezetimib zvýšil cholesterol v žlčníku (pozri časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti). Aj keď význam týchto predklinických pozorovaní pre ľudí nie je známy, podávanie ezetimibu v kombinácii s fibrátmi sa neodporúča, kým sa nevykonajú štúdie na pacientoch.
statíny:
Pri súčasnom podávaní ezetimibu s atorvastatínom, simvastatínom, pravastatínom, lovastatínom alebo fluvastatínom sa nepozorovali žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie.
cyklosporín:
V štúdii s ôsmimi pacientmi po transplantácii obličky s klírensom kreatinínu> 50 ml/min liečenými konštantnou dávkou cyklosporínu sa jednorazová dávka 10 mg ezetimibu zvýšila 3,4-násobne (hodnoty medzi 2,3 Priemerná AUC ezetimibu v porovnaní so zdravou kontrolnou populáciou z inej štúdie (n = 17). V inej štúdii bol u pacientov po transplantácii obličky so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 13,2 ml/min/1,73 m2) liečený niekoľkými liekmi vrátane cyklosporínu celková expozícia ezetimibu 12-krát. v porovnaní s príslušnou kontrolnou skupinou (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
4.6 Gravidita a laktácia
Súbežné podávanie Ezetrolu a statínu je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie (pozri časť 4.3 Kontraindikácie); obráťte sa tiež na KPR daného statínu.
Úloha:
Ezetrol sa má gravidným ženám podávať iba v nevyhnutných prípadoch. Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku. Štúdie na zvieratách so samotným ezetimibom nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryo-fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
Dojčenie:
Ezetrol sa nemá používať počas dojčenia. Štúdie na potkanoch preukázali, že ezetimib sa vylučuje do materského mlieka. Nie je známe, či sa ezetimib vylučuje do materského mlieka.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Nepredpokladá sa však, že ezetimib ovplyvní schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
V 8 - 14 týždňových klinických štúdiách, v ktorých sa podávalo 10 mg ezetimibu denne buď ako monoterapia alebo v kombinácii so statínom, 3 366 pacientom. Nežiaduce reakcie boli zvyčajne mierne a prechodné. Celkový výskyt nežiaducich reakcií hlásených pri ezetimibe bol podobný medzi ezetimibom a placebom. Miera ukončenia liečby z dôvodu nežiaducich reakcií bola podobne porovnateľná medzi ezetimibom a placebom.
Nasledujú časté vedľajšie účinky (³ 1/100, 9), ezetimib sa u týchto pacientov neodporúča (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Renálna insuficiencia
Po jednorazovej dávke 10 mg ezetimibu podanej pacientom s ťažkým poškodením funkcie obličiek (n = 8;
priemerný klírens kreatinínu ≤30 ml/min), priemerná AUC pre celkové množstvo ezetimibu sa zvýšila približne 1,5-násobne v porovnaní so zdravými jedincami (n = 9). Tento výsledok sa nepovažuje za klinicky významný. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Ďalší pacient v tejto štúdii (pacient po transplantácii obličky, ktorý dostal niekoľko liekov vrátane cyklosporínu) mal 12-krát vyššiu expozíciu ezetimibu.
Sex
Plazmatické koncentrácie celkového množstva ezetimibu sú mierne vyššie u žien (približne 20%) ako u mužov. Účinok na zníženie LDL-cholesterolu a bezpečnostný profil sú porovnateľné u žien a mužov liečených ezetimibom. Preto nie je potrebná žiadna úprava dávky podľa pohlavia.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie chronickej toxicity ezetimibu na zvieratách nezistili cieľové orgány pre toxické účinky. U psov liečených štyri týždne ezetimibom (≥0,03 mg/kg/deň) sa hladiny cholesterolu v žlčovode cystickej žlče zvýšili o 2,5 - 3,5. Avšak v jednoročnej štúdii sa u psov s dávkami do 300 mg/kg/deň nezistil zvýšený výskyt žlčových kameňov alebo iných hepatobiliárnych účinkov. Dôležitosť týchto údajov pre ľudí nie je známa. Litogénne riziko spojené s terapeutickým použitím ezetimibu nemožno vylúčiť.
V štúdiách spoločného podávania ezetimibu a statínov boli pozorované toxické účinky najmä tie, ktoré sa typicky spájajú s podávaním statínu. Niektoré z toxických účinkov boli intenzívnejšie ako tie, ktoré sa pozorovali počas liečby iba statínmi. Toto sa pripisuje farmakokinetickým a farmakodynamickým interakciám v kombinovanej liečbe. V klinických štúdiách k takýmto interakciám nedošlo. Myopatie sa vyskytli u potkanov až po expozícii dávkam, ktoré boli niekoľkonásobne vyššie ako terapeutické dávky u ľudí (približne 20-násobok hodnoty AUC pre statíny a 500 až 2 000-násobok hodnoty AUC pre aktívne metabolity).
V sérii testov in vivo a in vitro nepreukázal ezetimib samotný alebo v kombinácii so statínmi genotoxický potenciál. Dlhodobé testy karcinogenity ezetimibu boli negatívne.
Ezetimib nemal žiadny vplyv na plodnosť u samíc a samcov potkanov, nepreukázalo sa ani to, že by mal teratogénny účinok u potkanov alebo králikov, ani nemal vplyv na prenatálny alebo postnatálny vývoj. Ezetimib prešiel placentárnou bariérou u gravidných potkanov a králikov, ktorí dostávali opakované dávky 1 000 mg/kg/deň. Súbežné podávanie ezetimibu so statínmi nebolo u potkanov teratogénne. Malý počet deformácií kostry sa pozoroval u gravidných králikov (fúzia hrudných a chvostových stavcov, znížený počet stavcov codal). Súbežné podávanie ezetimibu s lovastatínom malo za následok embryoletálne účinky.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ kroskarmelózy, laurylsulfát sodný, stearát horečnatý.
6.2 Inkompatibility
Nepoznajú sa.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 ° C v pôvodnom obale.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s 1 blistrom polychlórtrifluóretylén/PVC/Al so 7 tabletami.
Škatuľka s 2 blistrami po 7 tabliet z polychlórtrifluóretylénu/PVC/Al.
Škatuľka so 4 blistrami po 7 tabliet z polychlórtrifluóretylénu/PVC/Al.
6.6 Pokyny na prípravu lieku na podanie a manipuláciu
Nie sú potrebné.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MERCK SHARP & DOHME IDEA AG
Schaffhauserstrasse 136, 8152 Glattbrugg, Švajčiarsko
8. POČET REGISTRÁCIE LIEKOV
4511/2004/01.02.03
9. DÁTUM REGISTRÁCIE ALEBO POSLEDNÁ REGISTRÁCIA
Povolenie - jún 2004
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Augusta 2004
Výdaj liekov na predpis je viazaný na lekársky predpis.
Ďakujem
Oznamujeme vám, že v tejto chvíli nie je produkt Euthyrox v našej lekárni k dispozícii. Podľa výrobcu sa dodávky obnovia v apríli