Yohimbin - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

dnom oceánu

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Yohimbin

málo rozpustný vo vode (277 mg l −1 pri 25 ° C) [1]

Yohimbin je prirodzene sa vyskytujúca látka zo skupiny indolových alkaloidov, hlavne v listoch a kôre stromu yohimbe (Pausinystalia yohimbe). Okrem toho sa yohimbin nachádza aj v koreňoch mnohých hadích koreňov (druh Rauvolfia). Medzi tými, ktoré dostali meno po tomto druhu Alkaloidy Rauvolfia Okrem yohimbínu zahŕňajú napríklad aj rezerpín, serpentín a ajmalín). [4] Yohimbín sa terapeuticky používa na erektilnú dysfunkciu. [5]

farmakológia

Yohimbín je vysoko účinný antagonista α2-adrenoreceptorov, ktoré okrem iného. nachádzajú sa v hladkých svaloch krvných ciev. Blokovanie týchto receptorov hladkého svalstva vedie k rozšíreniu krvných ciev. [6] Yohimbín tiež rýchlo prechádza hematoencefalickou bariérou a zvyšuje centrálnym mechanizmom krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Zvyšuje tiež motorickú aktivitu a spôsobuje chvenie.

Taktiež sú opísané antiemetické, antidiuretické, lokálne anestetické a monoaminooxidázové inhibičné účinky. [7]

Afrodiziakálny účinok yohimbínu je údajne spôsobený na jednej strane blokádou a2-adrenoreceptorov v krvných cievach v mužských pohlavných orgánoch a na druhej strane blokádou a2-adrenoreceptorov v centrálnom nervovom systéme. Okrem toho yohimbín interaguje s mnohými serotonínovými (5-HT) receptormi.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky (1 až 10%) po užití yohimbínu v terapeutických dávkach zahŕňajú nespavosť, úzkosť, nepokoj, podráždenosť, bolesti hlavy, nevoľnosť a zvýšené močenie. Občas (0,1 až 1%) sa objaví nervozita, závrat, zvracanie, strata chuti do jedla, žalúdočné ťažkosti, hnačky, potenie, triaška, búšenie srdca, zvýšený krvný tlak a srdcová frekvencia. Taktiež bol hlásený občasný výskyt alergických reakcií a začervenania kože. Medzi významne menej časté vedľajšie účinky patrí hypotenzia, bronchospazmus a tremor. [8] Po užití veľmi vysokej dávky yohimbínu (200 mg) bol popísaný lupus erythematosus s chronickým zlyhaním obličiek. [9] Yohimbín môže u pacientov s posttraumatickou stresovou poruchou spôsobiť záchvaty paniky a flashbacky. [10]

Terapeutická hodnota

Štúdie ukazujú, že pacienti s psychogénnou alebo organickou impotenciou môžu mať z liečby yohimbínom čiastočne úžitok. [11] [12] Žiadosť sa podala počas obdobia 2 až 10 týždňov. Nevýhodou je inter- a intraindividuálne silne kolísajúca biologická dostupnosť yohimbínu, ktorá môže nadobúdať rozmery od 7% do 87%. S príchodom účinných inhibítorov PDE-5 na liečbu erektilnej dysfunkcie ustúpil význam slabého a nespoľahlivo pôsobiaceho yohimbínu. [14] [15]

Predtým praktizovaná liečba vysokého krvného tlaku yohimbínom bola dlho zastaraná.

Farmaceutické informácie

Yohimbin sa môže používať perorálne. Yohimbín hydrochlorid sa používa ako liečivo.