Žltý zoznam antikonvulzív

Antikonvulzíva sa používajú na liečbu alebo prevenciu epileptických záchvatov. Zvyšujú prahovú hodnotu pre výskyt záchvatov.

žiadosť

žltý

Antikonvulzíva sa primárne používajú na liečbu alebo prevenciu generalizovaných záchvatov. Patria sem epilepsie, ale aj horúčkovité záchvaty a záchvaty vyvolané abstinenčnými príznakmi. Okrem symptomatickej a profylaktickej liečby antikonvulzíva zmierňujú bolesť a môžu sa použiť na neuropatickú bolesť a parestéziu. Podávajú sa počas určitých operácií, aby sa zabránilo záchvatom. V prípade migrény sa niekedy môžu profylakticky použiť antikonvulzíva.

účinok

Účinné látky v tejto skupine sú rozdelené podľa ich hlavného účinku. Cieľom všetkých je potlačiť excitabilitu neurónov s cieľom znížiť riziko záchvatov.

Blokátory iónových kanálov závislé od napätia

Jedna skupina blokátorov kanálov medzi antikonvulzívami ovplyvňuje sodíkové kanály s reguláciou napätia tým, že ich deaktivuje. Výsledkom je, že príslušné neuróny odpaľujú menej saliev vysokofrekvenčných akčných potenciálov a riziko záchvatov klesá. Presný mechanizmus a rozsah účinku závisia od príslušnej účinnej látky.

Druhá skupina blokátorov kanálov napáda vápnikové kanály typu T závislé od napätia. Je to heterogénne. Niektorí z najdôležitejších predstaviteľov znižujú prúdy Ca 2+ T typu v talamokortikálnych neurónoch.

Glutamátové a GABAA receptory

Modulátory receptora glutamátu blokujú receptory NMDA a AMPA.

Receptory GABAA primárne poskytujú dve rôzne väzbové miesta pre antikonvulzíva. Agonisty benzodiazepínov pôsobia alostericky na jednom z väzobných miest. Zvyšujú frekvenciu, s ktorou sa Cl kanály otvárajú v dôsledku GABA a neuróny sú hyperpolarizované. Barbituráty používajú druhý alosterický modulačný bod. Tam predlžujú dobu otvorenia Cl - kanála súvisiaceho s GABA. Existuje zosilňujúci účinok na receptory GABAA.

Metabolizmus glutamátu a GABA

Antikonvulzíva tejto skupiny inhibujú enzýmy, ako je GABA transamináza alebo sukcinát semialdehydové dehydrogény, ktoré štiepia GABA. Zároveň zvyšujú aktivitu glutamát dekarboxylázy, kľúčového enzýmu pri syntéze GABA. To zvyšuje extracelulárnu koncentráciu GABA a zvyšuje sa depresívny účinok GABA.

Vezikulové proteíny

Lieky tohto podtypu prenikajú do prázdnych, recirkulovaných vezikúl. Tam ovplyvňujú vezikulárny proteín SV2A a súčasne znižujú následné uvoľnenie vysielača.

Vedľajšie účinky

Antikonvulzíva prvej generácie majú výraznejšie vedľajšie účinky ako účinky druhej generácie.

  • Neurotoxicita => únava, ataxia, nystagmus, dvojité videnie, vracanie, sedácia
  • negatívne psychotropné účinky => znížená jazda, znížená reakcia, apatia, poruchy pamäti, slabá koncentrácia, dysfória, emočná labilita, psychotické epizódy
  • Hematotoxicita => anémia, granulo- a trombocytopénia
  • Hepatotoxicita => hepatitída
  • Osteopathia antiepileptica
  • Indukcia enzýmov
  • Exantém
  • horúčka
  • Lymfadenopatia.

Interakcie

Interakcie sú známe hlavne pre látky indukujúce enzýmy. Môžu znížiť účinnosť iných liekov. Preto je pri kombinovanej liečbe s týmito antikonvulzívami potrebné postupovať zvlášť opatrne. Tie obsahujú:

  • kardiovaskulárne lieky => beta blokátory, dihydropyridín, antagonisty vápnika, antihypertenzíva a antiarytmiká
  • Statíny CYP3A4
  • Antidepresíva a neuroleptiká
  • Antipsychotiká
  • Benzodiazepíny
  • Chemoterapeutické lieky
  • Imunosupresíva
  • Antiinfektíva, najmä antiretrovirotiká
  • Perorálne kontraceptíva.

Kontraindikácia

Kontraindikácie väčšinou závisia od účinnej látky. Je preto ťažké urobiť všeobecné vyhlásenie, pretože napriek kontraindikáciám je často možné liečiť iným antikonvulzívom. Tu uvedené kontraindikácie sa preto týkajú predovšetkým jednotlivých účinných látok:

  • Precitlivenosť na účinné látky
  • AV blok
  • Leukopénia
  • Intoxikácia sedatívnymi látkami
  • závažné problémy s obličkami a pečeňou
  • Poškodenie myokardu
  • Porfýr.

Alternatívy

Okrem liekovej terapie je možné použiť chirurgické terapie, ako sú resektívne zákroky, kallosotómia. Okrem toho sú tiež možné stimulačné metódy (napr. Stimulácia vagových nervov a hlboká stimulácia mozgu).

Aktívne zložky

Blokátory sodíkových kanálov:

  • Fenytoín
  • Karbamazepín
  • Oxkarbazepín
  • Lamotrigín
  • Lakosamid
  • Valproát
  • Topiramát
  • Zonisamid.

Blokátory kalciového kanála:

Modulátory GABA:

  • Primidon
  • Felbamát
  • Topiramát
  • Diazepam
  • Lorazepam
  • fenobarbital
  • Klonazepam
  • Clobazam
  • Vigabatrín.

Ostatné

Rady

Pred začatím liečby je potrebné prediskutovať interakcie antikonvulzív s perorálnymi kontraceptívami u sexuálne aktívnych žien.

Mnoho antikonvulzív je embryotoxických.

Ak sa má antikonvulzívna liečba ukončiť, musí sa zmierniť.

Povolenie na vedenie vozidiel s podávaním antikonvulzív je prísne regulované zákonom.