Žltý zoznam benzodiazepínov

Benzodiazepíny sú látky s heterocyklickým kruhovým systémom, ktorý obsahuje dva atómy dusíka. Prototypom je diazepam. Farmakologické spektrum benzodiazepínov zahŕňa anxiolytické, sedatívne, svalové relaxačné a antikonvulzívne účinky, ako aj depresívne účinky na autonómny endokrinný systém.

žiadosť

zoznam

Psychiatrické oblasti použitia benzodiazepínov zahŕňajú:

  • Záchvaty paniky, fóbické poruchy a generalizované úzkostné poruchy
  • Úzkosť v súvislosti so schizofréniou a depresiou (zvyčajne v kombinácii s antipsychotikami alebo antidepresívami)

Okrem toho sa benzodiazepíny široko používajú na symptomatickú liečbu úzkosti, napätia a vzrušenia, ako aj porúch spánku.

V neurológii sa látky tejto skupiny používajú ako antiepileptiká (napr. Diazepam, klonazepam, klobazepam a lorazepam).

Sedatívne benzodiazepíny ako napr B. Midazolam sa používa v diagnostických postupoch a v anestéziológii.

Najmä tetrazepam sa stále používa ako centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Kvôli riziku závislosti pri dlhodobom používaní by sa mal používať iba krátkodobo.

V starobe a so zhoršenou funkciou pečene sa má obvyklá dávka benzodiazepínov znížiť z dôvodu pomalej eliminácie.

účinok

Účinok benzodiazepínov je spojený s prítomnosťou endogénnej kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). Všetky látky v tejto skupine uplatňujú svoj farmakologický účinok väzbou na modulačné väzobné miesto benzodiazepínov transmembránového receptora GABAA. Pritom zvyšujú afinitu neurotransmiteru GABA k jeho väzobnému miestu receptora GABAA. Výsledkom je zvýšená frekvencia otvárania GABA riadených chloridových iónových kanálov a tým zvýšená hyperpolarizácia bunky (t.j. zvýšená GABAergická inhibícia).

Účinnosť benzodiazepínu je určená jeho chemickou štruktúrou a súvisiacou afinitou k benzodiazepínovému väzobnému miestu. Trvanie účinku jednotlivých benzodiazepínov sa navzájom veľmi líši a je primárne určené rýchlosťou metabolického rozkladu a tvorbou farmakologicky aktívnych metabolitov.

Klinicky sa benzodiazepíny delia na krátko, stredne a dlho pôsobiace látky.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe benzodiazepínmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Únava, ospalosť, slabá koncentrácia
  • Porušenie bdelosti a schopnosti reagovať
  • Svalová slabosť (v dôsledku centrálnej svalovej relaxácie)
  • Poruchy dýchania až po útlm dýchania (najmä v kombinácii s alkoholom)
  • Poruchy dýchacieho traktu (najmä po i.v. podaní a s látkami, ktoré rýchlo prechádzajú do mozgu, napríklad midazolam)
  • Anterográdna amnézia
  • Paradoxné účinky (napr. Vzrušenie a podráždenosť, nespavosť)
  • Pokles krvného tlaku, útlm dýchania a zástava srdca (zriedkavo) sa pozorujú po i.v. Možný darček
  • Závislosť a potenciál zneužitia

Účinné látky v tejto skupine vás môžu stať psychicky a fyzicky závislými, najmä ak sa používajú dlhšie obdobie. Abstinenčné príznaky sú možné pri rýchlom vysadení.
Pri chronickom používaní je možné vyvolanie syndrómov demencie v starobe.

Interakcie

Vzájomné zosilnenie účinku je možné pomocou centrálne tlmiacich liekov, ako sú napr B.

  • Hypnotiká
  • Opioidy
  • alkoholu
  • Antiepileptiká
  • Antidepresíva
  • Antipsychotiká
  • Sedatívne antihistaminiká

Benzodiazepíny sa štiepia pomocou izoenzýmov systému cytochrómu P450 (najmä CYP3A4 a CYP2C19). Lieky/účinné látky, ktoré sa používajú súčasne a ktoré sú tiež substrátmi týchto izoenzýmov, môžu následne zmeniť farmakokinetiku benzodiazepínov. Známe inhibítory CYP3A alebo CYP2C19 (napr. Cimetidín a omeprazol) môžu viesť k hlbšej a predĺženej sedácii.

Kontraindikácia

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Závažné zlyhanie dýchania
  • História závislosti
  • Myasthenia gravis
  • Tehotná
  • Dojčenie

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v technických informáciách každého zástupcu.

Alternatívy

Ostatné anxiolytiká ako napr B.:

  • Karbamáty
  • Deriváty difenylmetánu
  • Buspirón

Iné hypnotiká/sedatíva, ako napr B.:

  • Látky súvisiace s benzodiazepínmi (tzv. Z-látky zopiklón, zolpidem a zaleplon)
  • Barbituráty
  • Antagonisty receptora melatonínu

Ostatné centrálne pôsobiace svalové relaxanciá ako napr B.:

Aktívne zložky

Medzi benzodiazepíny patria napr. B. tieto účinné látky:

Rady

Konkurenčný benzodiazepínový antagonista flumazenil sa môže použiť na liečbu ťažkej otravy benzodiazepínmi (s respiračnou depresiou).